十六元环三胺内酯衍生物及其应用制造技术

技术编号:11765231 阅读:141 留言:0更新日期:2015-07-23 16:20
本发明专利技术公开了一类新型十六元环三胺内酯衍生物及其应用,其为通式(I)或通式(II)所代表的化合物或其药学上可接受的盐,其中,R1是任意取代的C1‑6的烷基或C3‑8的环烷基,R2是氢、任意取代的C1‑6的烷基或C3‑8的环烷基,或者R1与R2以化学键相连使R1‑N‑R2基团构成任意取代的3‑5元或7‑9元杂环基团,R3和R4分别独立地选自氢或C1‑3的烷基。本发明专利技术的化合物或其药学上可接受的盐具有优异的抗菌活性,应用于治疗和预防动物细菌感染和支原体感染,为该类疾病的治疗或预防提供了新的途径。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术属于制药领域,涉及一种新的抗生素。具体而言,本专利技术涉及一类16-元环 脱碳霉糖泰乐内酯的20, 23位修饰的新型衍生物、该类衍生物的可以药用的盐、制备该类 衍生物的方法以及该类衍生物的应用。
技术介绍
自从人类在1920年代发现青霉素,1940年代发现链霉素以来,许许多多新的具有 抗菌活性的化合物被不断发现并作为抗生素使用,从而挽救了成千上万的生命并极大地促 进了现代畜牧业的发展。但是随着时间的推移,细菌可以对现有药物产生耐药性,使感染难 以治愈甚至无法控制。目前,对抗生素具有耐药性的细菌已经成为一个日益严重的公共卫 生威胁,存在已久的耐药细菌MRSA和最近出现的超级细菌NDM-I即为这类严重威胁的集中 反映。事实上,几乎所有的抗生素类药物的临床使用,最终都会导致耐药细菌的出现与存 在,例如:革兰氏阳性细菌的耐药株,如耐甲氧西林葡萄球菌,链球菌,耐青霉素和耐万古霉 素的肠球菌等等。这些耐药细菌可能会对受其感染的患者或动物导致严重甚至致命的后 果。在药物研究领域,开发新的抗生素是解决耐药菌问题的重要手段。 大环内脂是一类含有一个或多个6元糖环取代的14-16本文档来自技高网...

【技术保护点】
通式(I)或通式(II)所代表的化合物或其药学上可接受的盐,其中,R1是任意取代的C1‑6的烷基或C3‑8的环烷基,其取代基选自芳基或羟基;R2是氢、任意取代的C1‑6的烷基或C3‑8的环烷基,其取代基选自芳基或羟基;或者R1与R2以化学键相连使R1‑N‑R2基团构成任意取代的3‑5元或7‑9元杂环基团,其取代基选自C1‑3的烷基或羟基;R3和R4分别独立地选自氢或C1‑3的烷基。

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员:黄文江袁海卿
申请(专利权)人:镇江威特药业有限责任公司
类型:发明
国别省市:江苏;32

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