【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及医药有机合成领域，具体涉及一种"一锅粥"法制备普拉格雷（2-己醜 氧基-5-( a-环丙基撰基-2-氣予基）-4, 5,6, 7-四氨喔吩并巧，2-C]化巧）的方法。
技术介绍
普拉格雷，化学名为2-己醜氧基-5- (a-环丙基撰基-2-氣予基）-4, 5,6, 7-四 氨喔吩并巧，2-C]化巧，属喔吩并化巧类药物，是由日本Sankyo公司和美国礼来公司共同 开发，并于2009年2月23日获欧盟批准上市的新一代血小板二磯酸腺巧受体阻断剂，结构 如式I所示：【主权项】1. 一种普拉格雷的制备方法，其特征在于，在碱1的存在下，5, 6, 7, 7a-四氢噻吩并 吡啶-2(4H)_酮盐酸盐（式a)与环丙基-2-溴-2-(2-氟苯基）乙酮(式b)反应， 反应完成后加入喊2,然后滴加乙酸Sf，反应结束后从中收集目标化合物普拉格雷(式d);反 应式如下：其中，所述的碱1和碱2为有机碱、无机碱或两者的混合。2. 如权利要求1所述一种普拉格雷的制备方法，其特征在于，具体步骤为，向有机溶剂 中依次加入起始原料a，碱1，控制温度T1为-30-30°C下，滴加化合物b，保温搅拌至反应结 束(第一保温步骤)，得反应体系I ;向反应体系I直接加入碱2,然后滴加乙酸酐，在温度T2 为-30-30°C下，保温搅拌至反应结束(第二保温步骤)，分离的目标化合物d ;其中，所述的 有机溶剂为二氯甲烷、丙酮、乙腈中的一种或多种。3. 如权利要求2所述一种普拉格雷的制备方法，其特征在于，所述的有机溶剂为二氯 甲烷、乙腈中的一种或两种。4. 如权利要求2所述一种普拉格...
【技术保护点】
一种普拉格雷的制备方法，其特征在于，在碱1的存在下，5,6,7,7a‑四氢噻吩并[3,2‑c]吡啶‑2(4H)‑酮盐酸盐(式a)与环丙基‑2‑溴‑2‑(2‑氟苯基)乙酮（式b）反应，反应完成后加入碱2，然后滴加乙酸酐，反应结束后从中收集目标化合物普拉格雷（式d）；反应式如下：其中，所述的碱1和碱2为有机碱、无机碱或两者的混合。
【技术特征摘要】
【专利技术属性】
技术研发人员：白文钦，宋正明，赵桂芳，
申请(专利权)人：山东新时代药业有限公司，
类型：发明
国别省市：山东;37
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