用于包衣片剂的天然包衣配方和组合物组成比例

一种固体剂型包衣组合物，其包含适于包衣在固体剂型上的灰色牡蛎壳粉。一种方法，包括用包含灰色牡蛎壳粉的包衣组合物包衣固体剂型，并干燥包衣组合物成膜。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
固体剂型包衣。
技术介绍
为固体剂型诸如在食品，营养和药品市场上的片剂进行薄膜包衣是这些领域中的习惯做法。用薄膜包衣片剂或囊片的目的是为了保护活性组分、消除包装时的灰尘、改善外观、改善可吞咽性、延长有效期和减少不良气味和斑点。包衣配方典型地含有用于形成薄膜的粘性聚合物，用于抑制光穿透包衣薄膜的遮光剂，用于改善包衣过程中聚合物的可喷雾性的增塑剂和着色剂和填充剂或用于增强包衣过程中包衣溶液稳定性的稳定剂。聚合物包括天然的和合成的聚合物。天然聚合物的例子包括淀粉、海藻提取物诸如carigeenan，植物和真菌的树胶。半天然聚合物的例子是化学改性的淀粉，羟丙基甲基纤维素(HPMC)、羟乙基纤维素和羟乙基甲基纤维素。合成聚合物的例子包括聚乙烯醇和聚乙烯醇酯。遮光剂的例子包括二氧化钛、氧化锌、氧化铁和碳酸钙。增塑剂的例子包括聚乙二醇、聚山梨醇酯、甘油、中链甘油三酯、食物油、具有低熔点的其它脂类，和柠檬酸三乙酯。着色剂的例子包括天然和人工色素。稳定剂和填充剂的例子包括滑石粉和麦芽糖糊精。固体剂型诸如片剂典型地在控制的环境下在锅中包衣，其温度、气流、锅的旋转、片剂床的厚度和包衣溶液的喷雾率均被检测。体现包衣配方的包衣粉末通常被混入水中并随后以雾化液滴的形式喷雾在片剂上。片剂在热和通入空气的存在下在锅中翻滚。当片剂在热和通入空气的存在下在锅中翻滚的时候，片剂上的包衣液滴干燥<br>并在片剂的表面上形成薄膜。许多包含营养增补剂的片剂或药物活性核心起初或在保质期的后期可能含有污点和/或深色斑点。污点和/或深色斑点的出现会影响片剂的质量和消费者的接受度。为了最小化污点和/或深色斑点的可见性，片剂包衣组合物或配方经常含有二氧化钛。然而，最近对二氧化钛的热效应提出了质疑。具体实施方式本文描述了固体剂型包衣组合物，使用固体剂型包衣的方法和在固体剂型上形成包衣组合物的方法。如本文所使用的那样，固体剂型是用于口服，包括可吞咽施用、含化施用和舌下施用于哺乳动物(包括人)的片剂，囊片或软胶囊。在一个实施方式中，适于包衣在固体剂型上的固体剂型包衣组合物包括灰色牡蛎壳粉。灰色牡蛎壳粉是一种之前用作例如钙片核心中钙离子源的天然或非加工产品。一方面，灰色牡蛎壳粉用作光抑制剂或阻滞剂并赋予包衣暗色相，这不仅抑制了光，还掩盖了固体剂型核心(例如片剂核心)的深色斑点。在灰色和白色牡蛎壳粉中均存在的钙离子是重金属元素并倾向阻挡光线。相较于白色牡蛎壳粉，灰色牡蛎壳粉的天然灰色令人惊讶地表现出更好的遮光作用。改善的效果相信源自牡蛎壳粉的灰色，其比白色牡蛎壳阻挡了更多的光线；灰色遮掩了片剂核心的深色斑点和变色；且包衣的片剂具有更天然的食物外表。片剂外观上取得的实际成果是本专利技术的一个有益效果。此外，灰色牡蛎壳粉还为深色斑点和变色提供可接受的遮掩以消除包衣组合物中的二氧化钛。在一个实施方式中，包含灰色牡蛎壳粉的固体剂型包衣组合物的代表性配方还包括纤维素衍生物或微晶纤维素。微晶纤维素的例子是购自密歇根州米德兰市(Midland)陶氏化学公司的非常低粘度(VLV)的羟丙基甲基纤维素(HPMC)hypromelloseTM。HPMC VLV是具有27％至30％的甲氧基取代基和4％至7.5％的羟丙基取代基的羟丙基甲基纤维素CAS No.9004-65-3。HPMC VLV的分解组成是85-99％的羟丙基甲基纤维素；0.5-5％的氯化钠(CAS No.7647-14-5)和1-10％的水(CAS No.7732-18-5)。在另一个实施方式中，合适的微晶纤维素是羟丙基甲基纤维素(HPMC)的另一种形式，包括但不限于METHOCELTM HPMC，可购自陶氏化学公司(例如具有24％的甲氧基取代基和9％的羟丙基取代基，“HPMC 24:9”)或BENECELTM HPMC，可购自特拉华州威明顿市Ashland Aqualon Functional Ingredients。在进一步的实施方式中，合适的微晶纤维素是不同羟丙基甲基纤维素等级的组合，包括HPMC VLV和一种或多种其它等级的HPMC(例如HPMC VLV:HPMC为80:20,60:40,50:50和40:60的混合物)，或HPMC(例如HPMC VLV)与一种或多种其它聚合物——包括但不限于羟乙基纤维素、乙基纤维素、羟丙基纤维素、聚维酮、羧甲基纤维素钠、水解瓜尔胶、阿拉伯树胶糊胶或海藻胶——的组合。在一个实施方式中，除了灰色牡蛎壳粉和微晶纤维素外，固体剂型包衣组合物包括其它天然的或非加工的组分，包括天然色素、诸如咖啡、可可粉、墨西哥辣椒、茶叶、螺旋藻、浆果提取物、卷心菜、甜菜或水果提取物。也可以包括天然或非加工的甜味剂。天然或非加工的甜味剂的例子包括但不限于甜叶菊提取物。在一个实施方式中，包衣组合物中还包含天然调味剂，其包括但不限于薄荷、橙子或香草豆荚的提取物。向包衣组合物中加入甜味剂和/或调味剂改善了固体剂型在口腔中的味道。固体剂型包衣组合物的代表性配方如下：在另一个实施方式中，组合物包含：上述的组合物提供了一种用于固体剂型的天然产物包衣组合物。在一个实施方式中，可以将所有的组分选择为公认的天然产物。这些组分包括微晶纤维素、灰色牡蛎壳粉、天然或非加工着色剂、调味剂和甜味剂。所述天然包衣组合物对于食品，营养和药物工业具有吸引力。在一个实施方式中，固体剂型包衣组合物的组分干态结合。干态制剂称重并在不锈钢罐中与纯净水混合形成溶液。溶液典型地含有以重量计5和30％之间的固体和10至95％的水。然后，加压溶液并以雾化液滴的形式喷雾到在锅中翻滚的片剂核心上。这通过控制加热和干燥条件完成。常规的包衣条件是包衣锅转速：2至15圈/分钟，片剂温度为20℃至65℃，气流：2000至6000立方英尺/分钟(cfm)。保持温度、干燥度和气流使得一旦包衣溶液液滴接触片剂的表面上就干燥并在表面上形成薄膜且蒸发掉所有水分。在片剂在包衣锅中翻滚的20至200分钟期间，许多包衣溶液液滴接触到每一个片剂并且随后在每一个片剂上形成包含包衣的薄膜。当包衣过程结束，每一个片剂被包衣组合物包衣。上面描述的包衣方法可以是分批次的方法或连续的方法。在分批次的方法中，包衣锅中装载期望数量的片剂核心；片剂被期望量的包衣组合物包衣并且随后当包衣成产品时卸出。在连续的方法中，片剂核心连续装入包衣锅中，连续滚动本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种固体剂型包衣组合物，其包含适于包衣在固体剂型上的灰色牡蛎壳粉。

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】2012.10.10 US 13/648,8911.一种固体剂型包衣组合物，其包含适于包衣在固体剂型上的
灰色牡蛎壳粉。
2.权利要求1的固体剂型包衣组合物，进一步包含微晶纤维素。
3.权利要求2的固体剂型包衣组合物，其中所述微晶纤维素包
含羟丙基甲基纤维素。
4.权利要求2的固体剂型包衣组合物，其中所述微晶纤维素包
含粘度非常低的羟丙基甲基纤维素。
5.权利要求4的固体剂型包衣组合物，其中所述微晶纤维素进
一步包含另一等级的HPMC。
6.权利要求2的固体剂型包衣组合物，进一步包含非加工着色
剂。
7.权利要求6的固体剂型包衣组合物，其中所述非加工着色剂
包含咖啡。
8.权利要求2的固体剂型包衣组合物，进一步包含非加工甜味
剂。
9.权利要求8的固体剂型包衣组合物，其中所述甜味剂包含甜
叶菊提取物。
10.权利要求1的固体剂型包衣组合物，进一步包含：
羟丙基甲基纤维素；
分馏椰子油；和
非加工着色剂。
11.权利要求10的固体剂型包衣组合物，进一步包含非加工甜
味剂或调味剂...

【专利技术属性】
技术研发人员：L·王，L·A·莫林，D·R·罗珀，K·M·唐宁，
申请(专利权)人：法默维特有限责任公司，
类型：发明
国别省市：美国;US