脂肪酸油混合物的包衣胶囊和包衣片剂制造技术

本发明专利技术涉及以包衣胶囊或包衣片剂的形式、适于口服给药的包括脂肪酸油混合物和至少一种游离脂肪酸的组合物，及其使用方法。本发明专利技术还涉及以包衣胶囊或包衣片剂形式的包括脂肪酸油混合物、至少一种表面活性剂和任选地至少一种游离脂肪酸的预浓缩物，及其使用方法。所述预浓缩物能够在水溶液中形成自纳米乳化药物递送系统(SNEDDS)、自微乳化药物递送系统(SMEDDS)或自乳化药物递送系统(SEDDS)。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】脂肪酸油混合物的包衣胶囊和包衣片剂本专利技术要求2009年10月23日提交的美国临时申请61/254，291、2009年10月23日提交的美国临时申请61/254，293，以及2009年10月23日提交的美国临时申请61/254，296的优先权，以上全部在此整体引入并作參考。本专利技术公开总的涉及包括脂肪酸油混合物，以包衣胶囊或包衣片剂形式，适于ロ服给药的组合物和预浓缩物，及其使用方法。本专利技术公开的所述胶囊和片剂可给予受试者用于治疗性治疗和/或调节至少ー种健康问题，包括例如，异常的血浆脂质水平、心血管功能、免疫功能、视觉功能、胰岛素作用、神经元发育(neuronal development)、高甘油三酯血症、高胆固醇血症、混合型血脂异常、心カ衰竭，以及心肌梗塞后期(post myocardialinfarction, Ml)。对于人类，胆固醇和甘油三酯是血流中脂蛋白复合物的组成部分，并且可通过超速离心分为高密度脂蛋白(HDL)、中密度脂蛋白(IDL)、低密度脂蛋白(LDL)和极低密度脂 蛋白(VLDL)部分。胆固醇和甘油三酯在肝脏中合成，引入VLDL中，并释放进入血浆中。高水平的总本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】2009.10.23 US 61/254,291;2009.10.23 US 61/254,296;1.以明胶胶囊或片剂形式的药物组合物，其包含 脂肪酸油混合物，其包含以所述脂肪酸油混合物的重量计至少75%的二十碳五烯酸(EPA)和二十ニ碳六烯酸(DHA)，其中所述EPA和DHA为选自こ酯和甘油三酯的形式；和 至少ー种游离脂肪酸； 其中所述明胶胶囊或片剂包括至少ー种包衣。2.权利要求I的组合物，其中所述至少一种包衣选自肠溶衣、底层、顶层，及其组合。3.权利要求2的组合物，其中所述明胶胶囊包括至少ー种肠溶衣。4.权利要求2的组合物，其中所述明胶胶囊包括至少ー种肠溶衣和在所述肠溶衣之上的至少ー种顶层。5.权利要求2的组合物，其中所述明胶胶囊包括至少ー种肠溶衣和在所述明胶胶囊壁与所述肠溶衣之间的至少ー种底层。6.权利要求5的组合物，其中所述至少一种底层包含密封剂。7.权利要求5的组合物，其中所述明胶胶囊在所述肠溶衣之上还包括至少ー种顶层。8.权利要求2的组合物，其中所述片剂包括至少ー种肠溶衣。9.权利要求2的组合物，其中所述片剂包括至少ー种肠溶衣和在所述肠溶衣之上的至少ー种顶层。10.权利要求2的组合物，其中所述片剂包括至少ー种肠溶衣和在所述片剂表面和所述肠溶衣之间的至少ー种底层。11.权利要求10的组合物，其中至少ー种底层包含密封剂。12.权利要求10的组合物，其中所述片剂在所述肠溶衣之上还包括至少ー种顶层。13.权利要求I的组合物，其中所述至少一种包衣包含至少ー种选自明胶、成膜剂、聚合物，以及共聚物的材料。14.权利要求I的组合物，其中所述至少一种包衣包含至少ー种以下的材料明胶、甲基丙烯酸与甲基丙烯酸甲酯的共聚物、甲基丙烯酸与丙烯酸甲酯的共聚物、甲基丙烯酸与甲基丙烯酸こ酯的共聚物、甲基丙烯酸与丙烯酸こ酯的共聚物、邻苯ニ甲酸醋酸纤维素、邻苯ニ甲酸羟丙基甲基纤维素、琥珀酸醋酸羟丙基甲基纤维素、聚醋酸こ烯邻苯ニ甲酸酷，及其混合物。15.权利要求I的组合物，其中所述至少ー种包衣为pH-依赖型或pH-非依赖型。16.权利要求I的组合物，其中所述至少一种包衣包含至少ー种增塑剂。17.权利要求16的组合物，其中所述至少一种增塑剂选自柠檬酸三こ酷、三醋汀、聚こニ醇、丙ニ醇、邻苯ニ甲酸酷、山梨糖醇、甘油，及其混合物。18.权利要求I的组合物，其中所述明胶胶囊为硬胶囊或软胶囊。19.权利要求I的组合物，其中所述明胶胶囊填充含量的范围为约O.400g至约I. 300go20.权利要求I的组合物，其中所述明胶胶囊填充含量的范围为约O.600g至约I. 200go21.权利要求I的组合物，其中所述明胶胶囊填充含量的范围为约O.SOOg至约I. OOOg022.权利要求I的组合物，其中所述明胶胶囊或片剂在胃中释放低于30%的总EPA和DHA。23.以明胶胶囊或片剂形式的食品补充剂或营养补充剂组合物，其包含 脂肪酸油混合物，其包含以所述脂肪酸油混合物的重量计约25%至约75%的二十碳五烯酸(EPA)和二十ニ碳六烯酸(DHA)，其中所述EPA和DHA为选自こ酯和甘油三酯的形式；和 至少ー种游离脂肪酸； 其中所述明胶胶囊或所述片剂包括至少ー种包衣。24.以明胶胶囊或片剂形式的药物预浓缩物，其包含 脂肪酸油混合物，其包含以所述脂肪酸油混合物的重量计至少75%的二十碳五烯酸(EPA)和二十ニ碳六烯酸(DHA)，其中所述EPA和DHA为选自こ酯和甘油三酯的形式；至少ー种游离脂肪酸；和至少ー种表面活性剂； 其中所述明胶胶囊或所述片剂包括至少ー种包衣。25.以明胶胶囊或片剂形式的药物预浓缩物，其包含 相对于所述预浓缩物的重量为约45重量％至约55重量％的脂肪酸油混合物,其包含以所述脂肪酸油混合物的重量计约80%至约88%的二十碳五烯酸(EPA)和二十ニ碳六烯酸(DHA)，其中所述EPA和DHA为こ酯形式； 相对于所述预浓缩物的重量为约10重量％至约15重量％的至少ー种游离脂肪酸，其包括以所述至少ー种游离脂肪酸的重量计约80%至约88%的EPA和DHA，其中所述EPA和DHA为游离脂肪酸形式；和 相对于所述预浓缩物的重量为约30重量％至约40重量％的至少ー种表面活性剂，其选自聚山梨酯20 ； 其中所述明胶胶囊或所述片剂包括至少ー种包衣。26.以明胶胶囊或片剂形式的药物预浓缩物，其包含 相对于所述预浓缩物的重量为约45重量％至约55重量％的脂肪酸油混合物,其包含以所述脂肪酸油混合物的重量计约80%至约88%的二十碳五烯酸(EPA)和二十ニ碳六烯酸(DHA)，其中所述EPA和DHA为こ酯形式； 相对于所述预浓缩物的重量为约10重量％至约15重量％的至少ー种游离脂肪酸，其选自油酸；和 相对于所述预浓缩物的重量为约30重量％至约40重量％的至少ー种表面活性剂，其选自聚山梨酯20 ； 其中所述明胶胶囊或所述片剂包括至少ー种包衣。27.以明胶胶囊或片剂形式的药物预浓缩物，其包含 相对于所述预浓缩物的重量为约65重量％至约75重量％的脂肪酸油混合物，其包含以所述脂肪酸油混合物的重量计约80%至约88%的二十碳五烯酸(EPA)和二十ニ碳六烯酸(DHA)，其中所述EPA和DHA为こ酯形式； 相对于所述预浓缩物的重量为约15重量％至约20重量％的至少ー种游离脂肪酸，其选自油酸；和 相对于所述预浓缩物的重量为约10重量％至约15重量％的至少ー种表面活性剂，其选自聚山梨酯20 ； 其中所述明胶胶囊或所述片剂包括至少ー种包衣。28.以明胶胶囊或片剂形式的药物预浓缩物，其包含 相对于所述预浓缩物的重量为约45重量％至约55重量％的脂肪酸油混合物,其包含以所述脂肪酸油混合物的重量计约80%至约88%的二十碳五烯酸(EPA)和二十ニ碳六烯酸(DHA)，其中所述EPA和DHA为こ酯形式； 相对于所述预浓缩物的重量为约10重量％至约15重量％的至少ー种游离脂肪酸，其包括以所述至少ー种游离脂肪酸的重量计约80%至约88%的EPA和DHA，其中所述EPA和DHA为游离脂肪酸形式；和 相对于所述预浓缩物的重量为约40重量％至约50重量％的至少两种表面活性剤，其选自聚山梨酯20和卵磷脂； 其中所述明胶胶囊或所述片剂包括至少ー种包衣。29.以明胶胶囊或片剂形式的药物预浓缩物，其包含 脂肪酸油混合物，其包含以所述脂肪酸油混合物的重量计至少75%的二十碳五烯酸(EPA)和二十ニ碳六烯酸(DHA)，其中所述EPA和DHA为游离酸形式；和至少ー种表面活性剂； 其中所述明胶胶囊或所述片剂包括至少ー种包衣。30.以明胶胶囊或片剂形式的药物预浓缩物，其包含 相对于所述预浓缩物的重量为约60重量％至约70重量％的脂肪酸油混合物，其包含以所述脂肪酸油混合物的重量计约80%至约88%的二十碳五烯酸(EPA)和二十ニ碳六烯酸(DHA)，其中所述EPA和DHA为游离酸形式；和 相对于所述预浓缩物的重量为约30重量％至约40重量％的至少两种表面活性剤，其选自聚山梨酯20和卵磷脂； 其中所述明胶胶囊或所述片剂包括至少ー种包衣。31.以明胶胶囊或片剂形式的药物预浓缩物，其包含 脂肪酸油混合物，其包含以所述脂肪酸油混合物的重量计至少75%的二十碳五烯酸(EPA)和二十ニ碳六烯酸(DHA)，其中所述EPA和DHA为选自こ酯和甘油三酯的形式；和至少ー种表面活性剂； 其中所述明胶胶囊或所述片剂包括至少ー种包衣。32.以明胶胶囊或片剂形式的药物预浓缩物，其包含 相对于所述预浓缩物的重量为约75重量％至约85重量％的脂肪酸油混合物，其包含以所述脂肪酸油混合物的重量计约80%至约88%的二十碳五烯酸(EPA)和二十ニ碳六烯酸(DHA)，其中所述EPA和DHA为こ酯形式；和 相对于所述预浓缩物的重量为约15重量％至约25重量％的至少ー种表面活性剤，其选自聚山梨酯80 ； 其中所述明胶胶囊或所述片剂包括至少ー种包衣。33.以明胶胶囊或片剂形式的食品补充剂或营养补充剂预浓缩物，其包含 脂肪酸油混合物，其包含以所述脂肪酸油混合物的重量计约25%至约75%的二十碳五烯酸(EPA)和二十ニ碳六烯酸(DHA)，其中所述EPA和DHA为选自こ酯和甘油三酯的形式；至少ー种游离脂肪酸；和 至少ー种表面活性剂； 其中所述明胶胶囊或所述片剂包括至少ー种包衣。34.以明胶胶囊或片剂形式的食品补充剂预浓缩物或营养补充剂预浓缩物，其包含 脂肪...

【专利技术属性】
技术研发人员：JEJ克莱维尼斯，G伯奇，SO休斯特维德特，PH奥利森，A米勒兹，
申请(专利权)人：普罗诺瓦生物医药挪威公司，
类型：发明
国别省市：