【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及一种兽用药的制备方法,具体涉及一种4-氨基-6-(三氯乙烯 基)-1,3-苯二磺胺的制备方法,属于医药制备领域。
技术介绍
4-氨基-6-(三氯乙烯基)-1,3-苯二磺胺能抑制葡萄糖的降解酶,阻断肝蛭的 主要能量来源,而起抑虫作用。进一步研究显示,4-氨基-6-(三氯乙烯基)_1,3-苯二磺 胺能竞争性抑制8-磷酸甘油酯激酶和磷酸甘油酯变位酶,阻断葡萄糖氧化为乙酸盐与丙 酸盐。另外,4-氨基-6-(三氯乙烯基)_1,3-苯二磺胺还能抑制肝蛭的腺嘌呤核苷三磷 酸(ATP)水平。皮下注射4-氨基-6-(三氯乙烯基)-1,3_苯二磺胺,于给药24h后,达到 最大血药浓度水平,在给药21天后,血药浓度维持在治疗水平。 对于苯磺胺类药物经过大量的化学研究和生物学试验结果,证明4一氨 基一6-三氯乙烯一1, 3 -苯双石黄胺(4-Amino-6-Trichloroethenyl-1, 3- Benzenedisulphonamide)对驱除片形科吸虫是最有效的。其剂量在犊牛和绵羊每公斤体重 为10毫克和15毫克,对童虫驱虫效力为97%和92% ;在牛、羊每公斤体重一次给药3. 75毫 克。可将体内的成虫驱除尽。 国内外资料所报道的4-氨基-6-(三氯乙烯基)-1,3-苯二磺胺合成资料比较少, 现有技术中通常以间硝基苯甲醛为原料经过缩合、氯化、消去、还原、磺化、氯化、氨化等反 应制备4-氨基-6-(二氯乙烯基) -1,3-苯二磺胺粗品,再经过精制合成了 4-氨基-6-(二 氯乙烯基)-1,3-苯二磺胺。每一步的反应中,存在合成效率较低,周期长 ...
【技术保护点】
一种4‑氨基‑6‑‑(三氯乙烯基)‑1,3‑苯二磺胺的制备方法,其特征在于以间硝基苯甲醛为原料,经缩合反应、氯化反应、消去反应、还原反应、磺化反应、氨化反应后得4‑氨基‑6‑‑(三氯乙烯基)‑1,3‑苯二磺胺,所述的缩合工艺中采用的催化剂为碳酸铯中的一种; 所述的还原反应中采用铱络合物催化剂。
【技术特征摘要】
【专利技术属性】
技术研发人员:陈国平,夏方方,杜成铭,陈丽庆,王霞,张梁,吴涛英,荆吉仁,夏新开,王海大,
申请(专利权)人:丹阳恒安化学科技研究所有限公司,
类型:发明
国别省市:江苏;32
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