hCBS酶特异性抑制剂的结合靶标及其应用制造技术

本发明专利技术公开了hCBS酶特异性抑制剂的结合靶标及其在药物研发中的应用，构成所述靶标的氨基酸残基为：Lys119,Pro145,Thr146,Ser147,Gly148,Asn149,Thr150,Gly151,Met173,Lys177,Pro170,His202,Val204,Ser285,Thr299,Thr300,Tyr301,Val303,Gly304,Gly305,Ile306,Gly307,Tyr308,Asp309,Phe310。并用分子模拟法构建了hCBS酶蛋白与特异性抑制剂复合物的模型，确定了hCBS酶特异性抑制剂结合靶标的关键氨基酸残基。

【技术实现步骤摘要】
hCBS酶特异性抑制剂的结合靶标及其应用
本专利技术涉及生物医药领域，尤其涉及一种酶特异性抑制剂的结合靶标及其应用。
技术介绍
人体内源性的H2S气体分子参与并调控很多生理和病理过程，为重要的信号转导通路的调控分子。在结肠癌、神经退行性疾病、缺血性中风、低血压、高血压和胰腺炎等很多病理条件下，内源性H2S含量都发现有异常变化。因此，目前需要内源性H2S信号的特异抑制剂或激活剂作为分子探针工具去进一步阐述H2S的生理功能，和治疗与H2S-相关的疾病的小分子药物先导物。CBS(cystathionineβ-synthase,胱硫醚-β-合成酶)酶是一种PLP-依赖型(pyridoxal-5’-phosphate-dependent)酶，即维生素B6依赖型酶。在人体内，CBS酶催化底物L-半胱氨酸(Cysteine)和L-同型半胱氨酸（L-Homocysteine）产生内源性H2S气体。在循环休克、中风、唐氏综合症病人和癌症病人或模型动物的体内已发现过量的H2S和/或CBS活性的增强，因此，hCBS（humanCBS）酶和hCSE酶已经被认为是治疗循环休克、中风、唐氏综合症和肿瘤的潜在靶标本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种hCBS酶特异性抑制剂的结合靶标，其特征在于，构成所述靶标的氨基酸残基为：Lys119,Pro145,Thr146,Ser147,Gly148,Asn149,Thr150,Gly151,Met173,Lys177,Pro170,His202,Val204,Ser285,Thr299,Thr300,Tyr301,Val303,Gly304,Gly305,Ile306,Gly307,Tyr308,Asp309,Phe310。

【技术特征摘要】
1.一种小分子化合物在体外作为hCBS酶特异性抑制剂的应用，其特征在于，所述hCBS酶的氨基酸序列如序列表SEQIDNo.1所示；构成所述hCBS酶特异性抑制剂的结合靶标的氨基酸残基为：Lys119,Pro145,Thr146,Ser147,Gly148,Asn149,Thr150,Gly151,Met173,Lys177,Pro170,His202,Val204,Ser285,Th...

【专利技术属性】
技术研发人员：雷希岭，吴方，周越洋，于晶，
申请(专利权)人：上海交通大学，
类型：发明
国别省市：上海;31