本发明专利技术公开了一种卡格列净快速释放片剂，它的片硬度为50N-80N，以重量份计，它的组成成分为100-300份卡格列净、35-110份药物填充剂、70-190份崩解剂，其制备方法包括以下步骤：以重量份计，分别取100-300份卡格列净、35-110份药物填充剂、70-190份崩解剂过筛，再将得到的粉末混合均匀，然后直接压片，控制片硬度为50N-80N，即得到所述的卡格列净快速释放片剂；与现有技术相比，本发明专利技术中卡格列净快速释放片剂能够在1min左右完全崩解，大大地加快了药物的吸收，增加了药物的达峰峰度，缩短了药物的达峰时间，在临床疗效上具有很大优势；本发明专利技术中制备方法采用粉末直接压片，工艺简单，易于工业化生产。
【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及医药领域，尤其涉及一种卡格列净片剂及其制备方法。
技术介绍
钠-葡萄糖共转运体（sodium-glucoselinkedtransporter,SGLT)为一种葡萄 糖转运蛋白，有两种亚型即SGLT1和SGLT2,分别分布于小肠粘膜和肾小管，能够将葡萄糖 转运进血液。卡格列净（Canagliflozin)能抑制SGLT2,使肾小管中的葡萄糖不能顺利重吸 收进入血液而随尿液排出，从而降低血糖浓度，因此卡格列净被用于2型糖尿病的治疗。 虽然非临床（体外）研宄资料表明，卡格列净具有抑制心脏动作电位复极化过 程（如QT间期）的可能性，但由临床研宄和上市后监测获得的安全性资料未提示卡格列 净对心脏有任何不良作用。卡格列净片的安全性和有效性在9项临床试验、超过10285例 2型糖尿病患者中得到了评估。这些试验中的患者显示出糖化血红蛋白水平和空腹血糖 水平的改善。多项临床试验评价了卡格列净单用或者联合其它胰岛素治疗II型糖尿病 药物的有效性和安全性。在一项单用卡格列净的临床试验中，患者分成l〇〇mg、300mg卡 格列净组与安慰剂组，相比于安慰剂，l〇〇mg组和300mg组能显著降低糖化血红蛋白，不良 反应的发生率要低于对照组西他列汀；另一项临床研宄则表明，与安慰剂相比，卡格列净 (Canagliflozin)能增加血衆低密度脂蛋白胆固醇（LDL-C)水平（平均增加8% )。 但是卡格列净普通片剂或胶囊剂存在着崩解速度慢的缺点，影响药物的吸收，口 服给药后，平均半衰期为41小时。卡格列净每天给药1次出现2-8倍蓄积，经7-10剂给药 后达到稳态。达到稳态后，24小时间隔用药，血浆药物浓度最高和最低值之比一般维持在 2-3倍范围之间，口服给药后，卡格列净的血浆峰浓度出现在给药后的3-7小时。
技术实现思路
本专利技术的目的旨在克服上述现有技术中的不足，提供一种卡格列净快速释放片剂 及其制备方法。 为解决上述的技术问题，本专利技术采用以下技术方案： -种卡格列净快速释放片剂，它的片硬度为50N-80N，以重量份计，它的组成成分 为100-300份卡格列净、35-110份药物填充剂、70-190份崩解剂； 作为本专利技术的一种优选方式，所述的药物填充剂为一种或多种选自淀粉、乳糖、微 晶纤维素、微粉硅胶、硬脂酸镁的药用辅料； 作为本专利技术的另一种优选方式，所述的崩解剂为一种或多种选自交联羧甲基纤维 素钠、交联羧甲基淀粉钠、羧甲基淀粉钠、低取代羟丙基纤维素的药用辅料； 作为本专利技术的另一种优选方式，所述的崩解剂为交联羧甲基纤维素钠与交联羧甲 基淀粉钠。 一种上述卡格列净快速释放片剂的制备方法，它包括以下步骤：以重量份计，分别 取100-300份卡格列净、35-110份药物填充剂、70-190份崩解剂过筛，再将得到的粉末混合 均匀，然后直接压片，控制片硬度为50N-80N，即得到所述的卡格列净快速释放片剂； 作为本专利技术的一种优选方式，将卡格列净过100目筛，将药物填充剂与崩解剂过 80目筛。 本专利技术中所选择的崩解剂具有不溶于水（可不完全溶于水）与吸湿性强的特点， 水分子通过毛细管作用或膨胀作用渗透进入片剂之中，吸水后粉粒膨胀而不溶解，不形成 胶体溶液，不至于阻碍水分子的继续渗入而影响片剂的进一步崩解。 卡格列净由于药物本身的特性，无法采用粉末直接压片，一般都是先制粒再进行 压片，而本专利技术选用的药物填充剂具有良好的流动性、可压性和润滑性，与卡格列净、崩解 剂按照特定比例混合均匀后，可以采用粉末直接压片制得卡格列净快速释放片剂，并且不 影响卡格列净的药效以及崩解速度。 本专利技术采用YPD-200C型片剂硬度仪来测试卡格列净快速释放片剂的硬度。 YPD-200C型片剂硬度仪是测试片剂药物硬度质量的专用试验仪器，适用于片剂药物的硬 度测试，是制药厂、医药教研、科研和药检部门的实验室的必备仪器；该仪器采用高速单片 微电脑控制系统，有超强的数据处理能力，自动测试药片的最大、最小、平均、标准差和离散 系数报告，具有界面友好的蓝色大屏幕LCD图形液晶显示屏，操作功能运用菜单方式，操作 简便，真正实现了人机对话，内容明了、测试精度高，试验重复性好，读数直观清晰，测量单 位：kg-N可在软件操作中设置。 与现有技术相比，本专利技术的有益效果是： 本专利技术中卡格列净快速释放片剂能够在lmin左右完全崩解，大大地加快了药物 的吸收，增加了药物的达峰峰度，缩短了药物的达峰时间，在临床疗效上具有很大优势；本 专利技术中制备方法采用粉末直接压片，工艺简单，易于工业化生产。【具体实施方式】 为了能更好地对本专利技术的技术方案进行理解，下面通过具体的实施例进行详细地 说明： 实施例1 一种卡格列净快速释放片剂，它的片硬度为50N，以重量份计，它的组成成分为 100份卡格列净、35份药物填充剂、70份崩解剂，其中35份药物填充剂为30份乳糖、2份硬 脂酸镁、3份微粉硅胶，70份崩解剂为50份交联羧甲基纤维素钠、20份羧甲基淀粉钠； 一种上述卡格列净快速释放片剂的制备方法，它包括以下步骤：以重量份计，先取 100份卡格列净过100目筛，再取35份药物填充剂、70份崩解剂过80目筛，再将得到的粉 末混合均匀，然后直接压片，控制片硬度为50N，制备出含卡格列净0.lg/片的卡格列净快 速释放片剂。 实施例2 一种卡格列净快速释放片剂，它的片硬度为50N，以重量份计，它的组成成分为 100份卡格列净、35份药物填充剂、70份崩解剂，其中35份药物填充剂为30份乳糖、5份微 粉硅胶，70份崩解剂为50份交联羧甲基淀粉钠、20份低取代羟丙基纤维素； 一种上述卡格列净快速释放片剂的制备方法，它包括以下步骤：以重量份计，先取 100份卡格列净过100目筛，再取35份药物填充剂、70份崩解剂过80目筛，再将得到的粉 末混合均匀，然后直接压片，控制片硬度为80N，制备出含卡格列净0.lg/片的卡格列净快 速当前第1页1 2 本文档来自技高网...
【技术保护点】
一种卡格列净快速释放片剂，其特征在于它的片硬度为50N‑80N，以重量份计，它的组成成分为100‑300份卡格列净、35‑110份药物填充剂、70‑190份崩解剂。
【技术特征摘要】
【专利技术属性】
技术研发人员：朱德其，沈桦，
申请(专利权)人：成都恒瑞制药有限公司，
类型：发明
国别省市：四川;51
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