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一种吡咯并[3,2-d]嘧啶化合物、制备方法及其提纯方法技术

技术编号:11052708 阅读:137 留言:0更新日期:2015-02-18 17:05
本发明专利技术公开了一种吡咯并[3,2-d]嘧啶化合物、制备方法及其提纯方法,其中,吡咯并[3,2-d]嘧啶化合物的化学结构简式为:其中,R1为卤素或甲基;R2为氢、芳基、取代芳基或烷基。本发明专利技术制备的吡咯并[3,2-d]嘧啶类化合物结构新颖,由于很多活性天然产物和药物中都含有与此类似的吲哚类结构,所以本发明专利技术公开的化合物可在天然产物全合成和新药发现中产生重要应用价值,从而具有良好的应用前景。

【技术实现步骤摘要】
一种吡咯并[3, 2-d]嘧啶化合物、制备方法及其提纯方法
本专利技术涉及一种吡咯并嘧啶类化合物材料,具体涉及一种吡咯并[3, 2-d]嘧啶类 化合物、制备方法以及其提纯方法,属于有机合成

技术介绍
吲哚类化合物是一类具有特殊药用化合物的重要骨架结构化合物,其广泛存在于 天然产物和药物中,具有良好的生物活性。在很多天然产物,如十字花科蔬菜、大量海洋生 物以及放线菌种中广泛存在着吲哚类次生代谢产物。目前,舒尼替尼、长春碱、长春新碱等 含吲哚结构的药物已经上市投入临床使用。因其广泛的生物活性,吲哚类化合物在抗癌药 物的研究中备受关注。现有技术中,关于吡咯并[3,2_d]嘧啶类报道的文献较少,特别是吡 咯环5位含有取代基和嘧啶环6位苯胺取代的化合物的合成更是少有报道。 因此,研发新的制备方法以简单、高收率的制备出更多的吡咯并[3,2_d]嘧啶结 构为母核的化合物,对药物的发现具有重要的意义。
技术实现思路
本部分的目的在于概述本专利技术的实施例的一些方面以及简要介绍一些较佳实施 例。在本部分以及本申请的说明书摘要和专利技术名称中可能会做些简化或省略以避免使本部 分、说明书摘要和专利技术名称的目的模糊,而这种简化或省略不能用于限制本专利技术的范围。 鉴于上述和/或现有吡咯并[3,2_d]嘧啶化合物中存在的问题,提出了本专利技术。 因此,本专利技术的一个目的是提供一种吡咯并[3, 2-d]嘧啶化合物,其是利用炔基 取代的嘧啶类化合物为原料、银的化合物为催化剂制备吡咯并[3, 2-d]嘧啶类化合物。 为解决上述技术问题,根据本专利技术的一个方面,本专利技术提供了如下技术方案:一种 吡咯并[3,2-d]嘧啶化合物,其化学结构简式为:本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种吡咯并[3,2‑d]嘧啶化合物,其特征在于:其化学结构简式为:其中,R1为卤素或甲基;R2为氢、芳基、取代芳基或烷基。

【技术特征摘要】
1. 一种吡咯并[3, 2-d]嘧啶化合物,其特征在于:其化学结构简式为:其中,R1为卤素或甲基;R2为氢、芳基、取代芳基或烷基。2. 如权利要求1所述的吡咯并[3,2-d]嘧啶化合物,其特征在于:所述取代芳基为1? 6个苯环稠合的芳基,其取代基选自卤素、Cl?C3的烧氧基中的一种。3. 如权利要求2所述的吡咯并[3, 2-d]嘧啶化合物,其特征在于:所述烷基中碳数目 为1?13个。4. 一种如权利要求1所述的吡咯并[3,2-d]嘧啶化合物的制备方法,其特征在于:包 括, 将化合物I、端炔、添加剂和第一催化剂混合溶解,在〇?50°C条件下反应10?30min 得到中间体II,其中,所述化合物I的结构简式为所述端炔的结构简式 为&_R2,所述添加剂为三乙胺,所述第一催化剂为二(三苯基膦)二氯化钯和/或碘化 亚铜;以及, 将所述中间体II溶解后加入第二催化剂,在70?90°C条件下反应24?36h,得到吡咯 并[3,2-d]嘧啶类化合物,其中,所述第二催化剂为硝酸银、氯化银、醋酸银、氧化银中的一 种或几种。5. 如权利要求4所述的制备方法,其特征在于:所述将化合物I、端炔、添加剂和第一 催化剂混合溶解,其按摩尔比,化合物I :端炔:添加剂:第一催化剂=I :1. 5 :10 :0. 05。6. 如权利要求4所述的制备方...

【专利技术属性】
技术研发人员:张士磊谢瑞胡延维陈韶华
申请(专利权)人:苏州大学
类型:发明
国别省市:江苏;32

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