N-甲基-2-吡啶乙胺二盐酸盐的晶型及其制备方法技术

本发明专利技术公开了一种N-甲基-2-吡啶乙胺二盐酸盐的晶型及其制备方法。所述的晶型在使用辐射源为Cu-Kα的X射线粉末衍射图中，在衍射角2θ=10.9°、14.7°、15.0°、15.1°、15.5°、19.5°、23.7°、24.3°、25.9°、26.7°、29.6°、30.2°、30.3°、37.8°和41.1°处有特征吸收峰。本发明专利技术还公开了该晶型的制备方法，其包括下述步骤：将N-甲基-2-吡啶乙胺二盐酸盐加热溶解于溶剂中，再与反溶剂混合，冷却析晶，即可。该晶型能提高原料药的稳定性，有利于原料药的存储及制剂的制备。

【技术实现步骤摘要】
N-甲基-2-吡啶乙胺二盐酸盐的晶型及其制备方法
本专利技术涉及一种N-甲基-2-吡啶乙胺二盐酸盐的晶型及其制备方法。
技术介绍
N-甲基-2-吡啶乙胺二盐酸盐是一种组胺类药物，通用名为盐酸倍他司汀，其结构式如下：盐酸倍他司汀为双胺氧化酶抑制剂，是组胺H1受体的弱激动剂、H3受体的强拮抗剂，对脑血管、心血管特别是椎-基底动脉系统有明显的扩张作用，能改善血循环，增加耳蜗和前庭血流量，从而消除内耳性眩晕、耳鸣及耳闭感，还能改善内听动脉供血，增加毛细血管通透性，促进细胞外液的吸收，消除淋巴内水肿。盐酸倍他司汀还有能对抗儿茶酚胺的缩血管作用及降低动脉压作用，并有抑制血浆凝固及二磷酸腺苷（ADP）诱导的血小板凝集作用，能延长血栓形成时间。在临床上，盐酸倍他司汀可用于治疗美尼尔式综合症，亦可用于治疗脑动脉硬化、缺血性脑血管疾病及高血压所致体位性眩晕、耳鸣等。盐酸倍他司汀易吸潮，在水中极易溶解，微溶于乙醇，几乎不溶于丙酮。已上市的剂型主要有片剂和注射剂，在注射剂中不存在晶型问题，但在原料药及固体制剂中会存在不同晶型的问题。该药物是1970年上市的老药，受当时的研发条件、以及药品的质量要求所限，所有本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种N‑甲基‑2‑吡啶乙胺二盐酸盐的晶型，其特征在于，所述的晶型在使用辐射源为Cu‑Kα的X射线粉末衍射图中，在衍射角2θ=10.9°、14.7°、15.0°、15.1°、15.5°、19.5°、23.7°、24.3°、25.9°、26.7°、29.6°、30.2°、30.3°、37.8°和41.1°处有特征吸收峰，2θ误差范围为±0.2°。

【技术特征摘要】
1.一种N-甲基-2-吡啶乙胺二盐酸盐的晶型，其特征在于，所述的晶型在使用辐射源为Cu-Kα的X射线粉末衍射图中，在衍射角2θ＝10.9°、14.7°、15.0°、15.1°、15.5°、19.5°、23.7°、24.3°、25.9°、26.7°、29.6°、30.2°、30.3°、37.8°和41.1°处有特征吸收峰，在衍射角2θ＝18.0°、21.6°、22.1°、22.6°、24.7°、35.7°、36.6°、39.6°、40.1°和44.4°处有次要吸收峰，2θ误差范围为±0.2°。2.一种如权利要求1所述的N-甲基-2-吡啶乙胺二盐酸盐的晶型的制备方法，其特征在于，其包括下述步骤：将N-甲基-2-吡啶乙胺二盐酸盐加热溶解于溶剂中，再与反溶剂混合，冷却析晶，即可；所述的溶剂为醇的水溶液；所述的醇的水溶液的含水率为0.1％～3％，...

【专利技术属性】
技术研发人员：蒋敏，张福利，潘林玉，裘鹏程，陈梦珂，冉美，高峰，
申请(专利权)人：国药集团国瑞药业有限公司，上海医药工业研究院，
类型：发明
国别省市：安徽;34