2-羟基四氢噻吩并吡啶衍生物盐酸盐、其制备方法及医药用途技术

本发明专利技术公开了(S)-2-(2-(乙酰氧基)-6，7-二氢噻吩并[3，2-c]吡啶-5(4H)-基)-2-(2-氯苯基)-乙酸甲酯盐酸盐、其晶型物A及其制备方法和医药用途，含有本发明专利技术化合物的药物组合物可用于制备预防或治疗血栓和栓塞相关疾病的药物。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及制药领域，具体涉及(S)-2-(2-(乙酰氧基)-6，7-二氢噻吩并[3，2-C]吡啶-5 (4H)-基)-2- (2-氯苯基)-乙酸甲酯盐酸盐、晶型物、其制备方法及医药用途。
技术介绍
心脑血管血栓性疾病是一种常见的疾病，近年来以冠状血栓和脑血栓为主的血栓栓塞性疾病的发病率呈上升趋势，严重危害人类的健康，因此，对这类疾病的防治研究十分重要。血小板聚集是正常凝血机制中的一个关键环节，但血小板的黏附、聚集也是血栓形成的起始环节。因此，抑制血小板聚集药物在治疗血栓病中发挥着重要作用，而抗血小板凝集药一直是人们研究的热点。 本专利技术人在中国专利申请201010104091. 5和201010624329. 7中描述了包括(S)-2- (2-(乙酰氧基)-6，7- 二氢噻吩并[3，2-c]吡啶-5 (4H)-基)_2_ (2-氯苯基)-乙酸甲酯在内的一类具有抗血小板凝集作用的新型2-羟基四氢噻吩并吡啶衍生物及其制备方法，但上述专利申请未对标题化合物的盐酸盐及其晶型物的制备和表征进行描述。中国专利01815108. 6公开了抗血小板新药普拉格雷的盐酸盐比其相应的游离碱具有更好的生物利用度，但普拉格雷盐酸盐的化学性质非常不稳定，这给其原料药及制剂的制备和贮存带来很大的难度。物质的晶型是物质存在状态的形式，药物作为治疗疾病的物质，必然会存在不同的晶型。药物的晶型可以影响物质的理化性质，包括熔点、化学稳定性、表观溶解度、溶解速率、光学和机械性质、蒸汽压和密度。这些性质可以直接影响原料药和制剂的处理或生产，并且会影响制剂的稳定性、溶解度和生物利用度。因此，药物晶型必然是药物研究、检测和监管的重要内容，也是药物质量控制的重要内容。
技术实现思路
本专利技术公开了式I所示的(S)-2-(2_(乙酰氧基)-6，7_ 二氢噻吩并[3，2_c]吡啶-5 (4H)-基)-2- (2-氯苯基)-乙酸甲酯盐酸盐(以下简称式I化合物)，该盐酸盐具有非常好的化学稳定性。本文档来自技高网...

【技术保护点】
如式I所示的(S)？2？(2？(乙酰氧基)？6，7？二氢噻吩并[3，2？c]吡啶？5(4H)？基)？2？(2？氯苯基)？乙酸甲酯盐酸盐：FSA00000492359800011.tif

【技术特征摘要】
1.如式I所不的(S)-2-(2-(乙酸氧基)-6,7- 二氢噻吩并[3,2_c]批啶-5 (4H)-基)-2- (2-氯苯基)-乙酸甲酯盐酸盐2.权利要求I所述的式I化合物的晶型物A，其特征在于使用Cu-Ka辐射，其X-射线衍射图，以度表示的20在14. I和24. 5有衍射峰。3.根据权利要求2所述的晶型物A，其特征在于其X-射线衍射图，以度表示的20还在 8. 5,11. 6,12. 3,16. 0,17. 1,17. 4,18. 6,18. 9,21. 8,22. 2,23. 7,24. 7,25. 9,26. 7,28. 4、29. 3、37. 7有一个或多个衍射峰。4.根据权利要求2 3所述的晶型物A，其DSC扫描的最大吸热转变约在120°C左右。5.根据权利要求2 4所述的晶型物A，用KBr压片测得的红外吸收图谱，其特征为在约 3450. 2CHT1，2995. ScnT1,1763. 9cm_1,1715. 9cm_1,1481. Icm1,1384. 2cm_1,1208. lcm\1182. 4cm \ 1076. 2cm S 957. 3cm S 914. Icm 1, 756. 4cm 1, 527. 8cm 1, 505. 3cm 1 处有吸收峰。6.权利要求I 5中所述(S)-2-(2-(乙酰氧基)-6，7_二氢噻吩并[3，2-c]吡啶-5 (4H)-基)-2-(2-氯苯基)-乙酸甲酯盐酸盐及其晶型物A的制备方法，包括如下步骤 (1)将(S)-2-(2-(乙酸氧基)-...

【专利技术属性】
技术研发人员：孙宏斌，单佳祺，袁方，
申请(专利权)人：江苏威凯尔医药科技有限公司，
类型：发明
国别省市：