一种吡唑衍生物的制备方法技术

本发明专利技术公开了一种吡唑衍生物1-(3-氨基苯基)-3-甲基-1H-吡唑-5-醇的制备方法，以乙酰乙酸乙酯为起始原料，经过关环、缩合、还原得到目标产物，该化合物是重要的医药中间体。

【技术实现步骤摘要】
【专利摘要】本专利技术公开了一种吡唑衍生物1-(3-氨基苯基)-3-甲基-1H-吡唑-5-醇的制备方法，以乙酰乙酸乙酯为起始原料，经过关环、缩合、还原得到目标产物，该化合物是重要的医药中间体。【专利说明】-种吡唑衍生物的制备方法
本专利技术涉及一种医药中间体的新型制备方法，特别涉及一种吡唑衍生物1-(3-氨 基苯基）-3-甲基-IH-吡唑-5-醇的制备方法。 技术背景 化合物1-(3-氨基苯基）-3_甲基-IH-吡唑-5-醇，结构式为： 【权利要求】1. 一种制备吡唑衍生物1-(3-氨基苯基）-3-甲基-IH-吡唑-5-醇的方法，以乙酰乙 酸乙酯为起始原料，经过关环、缩合、还原得到目标产物4,合成路线如下。2. 根据权利要求1的方法，其特征为所述的3步反应是， (1) 以乙酰乙酸乙酯为起始原料，经过关环反应得到2 ; 2(2) 把2进行缩合反应，得到3;(3) 把3进行叔丁氧羰基保护反应得到4 ;3. 根据权利要求1-2的方法，其特征在于，所述的关环反应制备化合物2所用的试剂选 自水合肼；所述的缩合反应制备化合物3所用的碱选自氢氧化钠、氢氧化钾、氢氧化锂、碳 酸钠、碳酸钾、三乙胺、碳酸氢钠、吡啶、三异丙基胺、碳酸氢钾中的一种或几种的混合物；所 述的还原反应制备化合物4所用的还原剂选自硼氢化钠、硼氢化钾、硼氢化锂、氰基硼氢化 钠、氢化锂铝、硼烷中的一种或几种的混合物。4. 根据权利要求1-2的方法，其特征在于，所述的关环反应制备化合物2所用的溶剂选 自甲醇、乙醇、正丙醇、异丙醇、四氢呋喃、二氯甲烷、甲苯、邻二甲苯、对二甲苯、间二甲苯、 N，N-二甲基甲酰胺、N，N-二甲基乙酰胺中的一种或几种的混合物；所述的缩合反应制备化 合物3所用的溶剂选自甲醇、乙醇、正丙醇、异丙醇、四氢呋喃、二氯甲烷、甲苯、邻二甲苯、 对二甲苯、间二甲苯、N，N-二甲基甲酰胺、N，N-二甲基乙酰胺、水中的一种或几种的混合 物；所述的还原反应制备化合物4所用的溶剂选自甲醇、乙醇、正丙醇、异丙醇、四氢呋喃、 二氯甲烷、甲苯、邻二甲苯、对二甲苯、间二甲苯、N，N-二甲基甲酰胺、N，N-二甲基乙酰胺中 的一种或几种的混合物。5. 根据权利要求1-2的方法，其特征在于，所述的关环反应制备化合物2所用的反应 温度是(TC?溶剂的回流温度；所述的还原反应制备化合物3所用的温度是(TC?溶剂的回 流温度；所述的还原反应制备化合物4所用的是0°C?室温。6. 根据权利要求1-2的方法，其特征在于，所述的关环反应制备化合物2所用的反应 温度是溶剂的回流温度；所述的还原反应制备化合物3所用的温度是溶剂的回流温度；所 述的还原反应制备化合物4所用的是0°C?室温。【文档编号】C07D231/22GK104262257SQ201410534756【公开日】2015年1月7日 申请日期:2014年10月12日 优先权日:2014年10月12日 【专利技术者】邓泽平, 李书耘, 陈芳军 申请人:湖南华腾制药有限公司本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种制备吡唑衍生物1‑(3‑氨基苯基)‑3‑甲基‑1H‑吡唑‑5‑醇的方法，以乙酰乙酸乙酯为起始原料，经过关环、缩合、还原得到目标产物4，合成路线如下。

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：邓泽平，李书耘，陈芳军，
申请(专利权)人：湖南华腾制药有限公司，
类型：发明
国别省市：湖南;43