一种制备普拉克索中间体的方法技术

本发明专利技术属于医药技术领域，具体涉及一种制备普拉克索中间体的方法。本发明专利技术采用以(S)-2-氨基-6-丙酰胺基-4,5,6,7-四氢苯并噻唑为原料，在惰性气体保护下，以KBH4为还原剂，在Lewis酸BF3乙醚溶液存在下，以PEG系列产品为相转移催化剂，发生还原反应，制备普拉克索中间体(S)-2-氨基-6-丙胺基-4,5,6,7-四氢苯并噻唑，解决了目前反应时间长、收率普遍较低、工艺稳定性差、反应选择性低、中间体粗品难纯化、制备成本高的问题。本发明专利技术公开的工艺所获得普拉克索中间体纯度高，有利于后续获得高品质的普拉克索成品，且利于工业化大生产。

【技术实现步骤摘要】
【专利摘要】本专利技术属于医药
，具体涉及。本专利技术采用以(S)-2-氨基-6-丙酰胺基-4,5,6,7-四氢苯并噻唑为原料，在惰性气体保护下，以KBH4为还原剂，在Lewis酸BF3乙醚溶液存在下，以PEG系列产品为相转移催化剂，发生还原反应，制备普拉克索中间体(S)-2-氨基-6-丙胺基-4,5,6,7-四氢苯并噻唑，解决了目前反应时间长、收率普遍较低、工艺稳定性差、反应选择性低、中间体粗品难纯化、制备成本高的问题。本专利技术公开的工艺所获得普拉克索中间体纯度高，有利于后续获得高品质的普拉克索成品，且利于工业化大生产。【专利说明】
本专利技术属于医药
，具体涉及一种普拉克索中间体的制备方法。
技术介绍
普拉克索于2007年在我国上市，可高度选择性作用于多巴胺D2受体，用于治疗早 期和晚期的帕金森疾病。（S)-2-氨基-6-丙胺基-4, 5, 6, 7-四氢苯并噻唑是制备盐酸普拉 克索的重要中间体。 关于盐酸普拉克索的合成文献中，J.Med.Chem.30(3)，494-498(1987)公开了一 种盐酸普拉克索的制备方法，该方本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种制备普拉克索中间体的方法，步骤如下：以(S)‑2‑氨基‑6‑丙酰胺基‑4,5,6,7‑四氢苯并噻唑为原料，在惰性气体保护下，以KBH4为还原剂，在Lewis酸BF3乙醚溶液存在下，以PEG系列品种为相转移催化剂，在无水四氢呋喃中发生还原反应，制备普拉克索中间体(S)‑2‑氨基‑6‑丙胺基‑4,5,6,7‑四氢苯并噻唑，反应式如下：

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：郑直，朱云龙，
申请(专利权)人：杭州华东医药集团新药研究院有限公司，
类型：发明
国别省市：浙江;33