一种制备拉帕替尼中间体的方法技术

本发明专利技术涉及一种式Ⅰ拉帕替尼中间体的制备方法，所述方法通过下面的路线制备，该方法操作简捷安全，收率良好，同时环境污染小，有很好的经济效应，适宜工业生产。其中R取自Br、I、5-（（N-叔丁氧羰基-2-（（甲基磺酰基）乙基）氨基）甲基）呋喃-2-基和5-醛基呋喃-2-基。

【技术实现步骤摘要】
【专利摘要】本专利技术涉及一种式Ⅰ拉帕替尼中间体的制备方法，所述方法通过下面的路线制备，该方法操作简捷安全，收率良好，同时环境污染小，有很好的经济效应，适宜工业生产。其中R取自Br、I、5-（（N-叔丁氧羰基-2-（（甲基磺酰基）乙基）氨基）甲基）呋喃-2-基和5-醛基呋喃-2-基。【专利说明】
本专利技术涉及。 技术背景 拉帕替尼由葛兰素史克生产，是一种口服的小分子表皮生长因子酪氨酸激酶抑制 齐U。主要用于联合卡培他滨治疗ErbB-2过度表达的，既往接受过包括蒽环类，紫杉醇， 曲妥珠单抗（赫赛汀）治疗的晚期或转移性乳腺癌。 拉帕替尼有几种不同专利路线的报道： 1)W0 1999035146报道以下制备方法： 【权利要求】1. 一种制备式I的方法，通过使式II与式III在有机碱或无机碱的作用下反应制备得 至IJ，反应式如下：其中R取自Br、I、5- ((N-叔丁氧羰基-(2-(甲基磺酰基）乙基）氨基）甲基）呋 喃-2-基和5-醛基呋喃-2-基。2. 根据权利要求1所述的方法，其特征在于所述的无机碱选自碳酸钾、碳酸钠、氢氧化 钾或氢氧化钠。3. 根据本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种制备式Ⅰ的方法，通过使式Ⅱ与式Ⅲ在有机碱或无机碱的作用下反应制备得到，反应式如下：其中R取自Br、I、5‑（（N‑叔丁氧羰基‑（2‑（甲基磺酰基）乙基）氨基）甲基）呋喃‑2‑基和5‑醛基呋喃‑2‑基。

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：张席妮，樊海生，郭效文，黄鲁宁，
申请(专利权)人：上海科胜药物研发有限公司，
类型：发明
国别省市：上海;31