【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及医药
，具体来说涉及一种单甲基取代七元瓜环在高效增加二甲苯磺酸拉帕替尼在水中溶解度方面的应用。
技术介绍
二甲苯磺酸拉帕替尼（Lapatinib ditosylate，LD）是葛兰素史克公司研发的一种新型小分子靶向双重酪氨酸激酶抑制剂，是一种抗癌新药，对于癌症的治疗具有重要作用，其作用机制是使乳腺癌癌细胞不能接收到生长所需的信号，从而达到抑制乳腺癌细胞的生长的目的，与抗癌药物卡培他滨联用于治疗晚期或转移性乳腺癌。然而，二甲苯磺酸拉帕替尼溶解度差，25 ℃，其在水中溶解度为0.007 mg/mL，在0.1 mol/L HCl盐酸中溶解度为0.001 mg/mL，口服吸收不完全，血药浓度4-6 h达峰值，药物最常见的副作用为恶心、呕吐、腹泻等症状，这就在一定程度上给使用该药物的患者带来极大的痛苦，影响了二甲苯磺酸拉帕替尼的应用。因此，提高其水溶性，对临床上更好的应用该药物，减轻患者治疗期间的痛苦具有一定意义。瓜环(Cucurbit[n]urils，Q[n])是一类由n个苷脲单元和2n个亚甲基桥连起来的大环笼状化合物，作为一类新型的人工合成受体，由...
【技术保护点】
一种甲基取代七元瓜环在高效增加二甲苯磺酸拉帕替尼在水中溶解度方面的应用。
【技术特征摘要】
1.一种甲基取代七元瓜环在高效增加二甲苯磺酸拉帕替尼在水中溶解度方面的应用。2.一种高效增加二甲苯磺酸拉帕替尼在水中溶解度的方法，包括以下步骤：（1）分别精密称取50mg的二甲苯磺酸拉帕替尼置于8个不同离心管中，加入浓度分别为0.00 mM，2.00 mM，4.00 mM，6.00 mM，8.00 mM，10.00 mM，25.00 mM，50.00 mM的pH=1~4的单甲基取代七元瓜环溶液5 ml，...
【专利技术属性】
技术研发人员：黄英，席芸芸，唐青，赵文暄，陶朱，
申请(专利权)人：贵州大学，
类型：发明
国别省市：贵州;52
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