一种达比加群酯中间体的制备方法技术

技术编号:10418264 阅读:133 留言:0更新日期:2014-09-12 10:30
本发明专利技术公开了一种达比加群酯中间体的制备方法。该达比加群酯中间体2的制备方法包括下述步骤:在非质子性有机溶剂中,将化合物1与甲胺的C1~C3烷基醇溶液反应,即可;其中,X=氯、溴或碘。本发明专利技术的达比加群酯中间体的制备方法简单、容易操作,反应速率高,收率高,易纯化,所得产品纯度高。

【技术实现步骤摘要】
—种达比加群酯中间体的制备方法
本专利技术涉及药物合成领域,尤其涉及。
技术介绍
达比加群酯,英文名:DabigatranEtexilate,化学名:3_[ [ [2_[ [4_[[[(己氧基)羰基]氨基]亚氨甲基]苯基]氨基]甲苯]-1-甲基-1H-苯并咪唑-5-基]羰基](吡啶-2-基)氨基]丙酸乙酯,化学结构式如式1-1所示。

【技术保护点】
一种达比加群酯中间体2的制备方法,其包括下述步骤:在非质子性有机溶剂中,将化合物1与甲胺的C1~C3烷基醇溶液反应,即可;其中,X=氯、溴或碘,

【技术特征摘要】
1.一种达比加群酯中间体2的制备方法,其包括下述步骤:在非质子性有机溶剂中,将化合物I与甲胺的C1~C3烷基醇溶液反应,即可;其中,X=氯、溴或碘, 2.如权利要求1所述的制备方法,其特征在于,所述的非质子性有机溶剂为非质子性极性有机溶剂。3.如权利要求2所述的制备方法,其特征在于,所述的非质子性有机溶剂为二甲亚砜、N, N- 二甲基甲酰胺、N, N- 二甲基乙酰胺和N-甲基吡咯烷酮中的一种或多种。4.如权利要求1所述的制备方法,其特征在于,所述的非质子性有机溶剂与化合物I的体积质量比为2.5~5.0ml/go5.如权利要求1所述的制备方法,其特征在于,所述的甲胺的C1~C3烷基醇溶液为甲胺的甲醇溶液、甲胺的乙醇溶液和甲胺...

【专利技术属性】
技术研发人员:郭雅俊单汉滨朱雪焱袁哲东俞雄江华
申请(专利权)人:上海医药工业研究院中国医药工业研究总院
类型:发明
国别省市:上海;31

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