【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】嘧啶甲酰胺衍生物专利技术背景1.专利
本专利技术涉及抗炎药。更具体地,本专利技术涉及通式(I)的化合物,其制备方法,包含所述化合物的药物,及其在人类和动物治疗中的应用。2.背景及相关技术根据《发病率与死亡率每周报告》(MMWR2007,56,423)的报道,关节炎和其它风湿性疾病,例如,痛风,狼疮,及纤维肌痛,在美国使大约4,600万成人受害,并且每年造成大量的残疾以及1,280亿美元的花费。预计到2030年,在美国患有医师诊断的关节炎的成人数量预计将增至近6,700万,其中估计将有2,500万成人会因关节炎而导致活动受限。在48个州中,从2005年至2030年,医师诊断关节炎的数量将平均增加16% ;共有14个州的平均数量将增加30%~87%。上述报道还进一步提到,尤其是在那些受害较为严重的州中,需要更多地采用现有的循证干预手段以及开发出新的干预措施,以减少疼痛、改善功能并延缓关节炎引起的残疾,从而降低所述病患增加可能带来的负面影响。这些统计数据,以及揭示慢性炎症和其它多种疾病之间关联的新近研究,突出了抗炎药的重要性。慢性炎症有可能是许多疾病的介质,从过敏到严重健康损害,如动脉粥样硬化、癌症、骨质疏松症、阿尔茨海默病及免疫疾病如肌病,常与其它疾 病并发、例如系统性硬化症,也包括皮肌炎,多肌炎,和包涵体肌炎。目前有超过100种药物被用于治疗关节炎和相关疾病。非处方药和处方药是用于这些疾病治疗的传统选择。对于每项治疗,不可避免的药物副作用和不良反应是常见的,并且会有患者个体差异。患者常常被迫改变用药方案以减少特殊副作用。针对相关药物进行改进的需求反应出大 ...
【技术保护点】
一种式(1)的化合物:其中,R1选自但不限于芳基或杂环基,其中在可取代的位置上可被一个或多个选自下述群组的基团所取代:羟基,卤素,氰基,硝基,氨基,烷基,芳基,杂环基,(环烷基)烷基,氰基烷基,氘代烷基,卤代烷基,羟基烷基,氨基烷基,羧基烷基,羧基(卤代)烷基,羧基(氨基)烷基,羧基(羟基)烷基,烷氧基烷基,芳基烷基,芳氧基烷基,烷基羰基烷基,烷氧基羰基烷基,烷氧基羰基(卤代)烷基,烷氧羰基(氨基)烷基,烷氧基羰基(羟基)烷基,氨基羰基烷基,氨基羰基(卤代)烷基,氨基羰基(氨基)烷基,氨基羰基(羟基)烷基,氨基磺酰基烷基,芳氧基羰基烷基,芳氧基羰基(卤代)烷基,芳氧基羰基(氨基)烷基,芳氧基羰(羟基)烷基,杂环(低级)烷基,低级链烯基,芳基烯基,低级烷基硫基,低级烷基亚磺酰基,低级烷基磺酰基,芳基磺酰基,(杂环基)磺酰基,(环烷基)烷基磺酰基,氨基磺酰基,低级烷基磺酰氧基,羧基,烷氧基,卤代烷氧基,氘代烷氧基,氨基烷氧基,酰氧基,芳氧基,(杂环基)氧基,烷基羰基,芳基羰基,(杂环)羰基,芳基烷基羰基,(杂环基)烷基羰基,烷氧基羰基,芳氧基羰基,(杂环基)氧基羰基,氨基羰基,和其中,R6 ...
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】2011.08.30 US 13/221,2591.一种式(I)的化合物: 2.根据权利要求1所述的化合物,其中: R1是3,5- 二甲氧基-4-羟基苯基,3-甲氧基-4-羟基苯基,3,5- 二-叔丁基-4-羟基苯基,或3-吲哚基; R2是烷基,烷氧基,羟基,氨基,氨基羰基烷基,羧基烷基,羧基(氨基)烷基,烷基硫烷基,或烷基亚磺酰基; R3是氢,甲基,三氘代甲基,或三氟甲基; R4是氢*,羟基,烷基,氣代烷基,氛基烷基,代(低级)烷基,羟基(低级)烷基,烷氧基(低级)烷基,氣基(低级)烷基,芳基(低级)烷基,烷基擬基(低级)烷基,低级链烯基,低级烧氧基,氘代烷氧基,或芳氧基;及 R5是选自由下述基团构成的群组:氧,烷基,氣代烷基,(环烷基)烷基,卤代烷基,羟基烷基,烷氧基烷基,氨基烷基,芳基烷基,芳酰基烷基,芳氧基烷基,羧基烷基,羧基(卤代)烷基,竣基(氣基)烷基,(杂环基)羟基(低级)烷基,杂环烷基,烷基擬基烷基,烷氧基擬基烧基,烷氧基擬基(卤代)烷基,烧氧擬基(氣基)烷基,烷氧基擬基(羟基)烷基,芳氧基擬基烧基,(杂环基)羟基擬基烷基,氣基擬基烷基,氣基擬基(卤代)烷基,氣基擬基(氣基)烷基,氣基擬基(羟基)烷基,氣基横酸基烷基,杂环(低级)烷基,竣基,烷氧基擬基,烷基擬基,环烷基擬基,氣基擬基,芳基擬基,(杂环)擬基,(杂环)擬基,链烯基,芳基烯基,烷基横酸基,(环烷基)烷基磺酰基,芳基磺酰基,(杂环基)磺酰基,氨基磺酰基,氨基烷基磺酰基;并且R4和R5 —起能组成包含一个或多个另外的杂原子的环系统,如1-哌啶基,吗啉基,3-噻唑基,12,3-三唑-1-基,并且其中环碳原子可为羰基的形式,如2-哌啶酮-1基或2,6-哌啶二酮-1-基。3.根据权利要求2所述的化合物,,其中, R1是3,5- 二叔丁基-4-羟基苯基; R2是烷基,烷氧基,氣基,或烷基硫基;R3是氢或甲基; R4为氢,甲基,三氘代甲基,乙基,羟基,羟甲基,羟乙基,甲氧基或乙氧基;以及R5是氢,甲基,三氘代甲基,低级烷基,环丙基,氟代(低级)烷基,羟基(低级)烷基,烷基羰基,烷基磺酰基,氨基磺酰基,或酰基氨基。4.根据权利要求3所述的化合物,其中: R4是氢,甲基,甲氧基,或羟基 '及 R5是氢,甲基,三氘代甲基,乙基,丙基,2-氟乙基,2,2,2-三氟乙基,羟甲基,或2-羟乙基。5.根据权利要求4所述的化合物,其选自由下列化合物构成的群组: 4- (3,5- 二叔丁基-4-羟基-苯基)...
【专利技术属性】
技术研发人员:休伯特·迈尔,
申请(专利权)人:南京优迪生物医药有限公司,
类型:发明
国别省市:江苏;32
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