一种依折麦布杂质的制备方法技术

技术编号:10094460 阅读:169 留言:0更新日期:2014-05-28 18:40
本发明专利技术属于药物化学领域,涉及治疗胆固醇用药依折麦布杂质的方法,该方法包括以下步骤:以(4R)-3-[(5R)-5-苯基-5-羟基-1-氧代戊基]-4-苯基-2-噁唑烷酮为原料,制备依折麦布杂质1-(4-氟苯基)-(3S)-[3-(4-氟苯基)-(3R)-羟基丙基]-(4R)-(4-羟基苯基)-2-丙内酰胺,制备工艺简单。

【技术实现步骤摘要】

【技术保护点】
一种依折麦布杂质的制备方法,其特征在于:第一歩:以A为原料在手性催化剂下使用硼烷手性还原,控制反应温度0-‑10℃,制备出化合物B;第二歩:以B为原料在有机溶剂中与4‑[[(4‑氟苯基)亚胺]甲基]‑苯酚混合,同时在甲基硅化试剂作用下上三甲基硅基保护,接着加入TiCL4在得到两个羟基均被三甲基硅基保护的中间体,控制反应温度0-‑15℃,得到中间体C;第三步:以C为原料在甲硅烷化试剂和酸性试剂下脱除硅基保护获得依折麦布杂质D。

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员:孙梦佳闫起强马苏峰
申请(专利权)人:北京万全德众医药生物技术有限公司
类型:发明
国别省市:北京;11

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