【技术实现步骤摘要】
【专利摘要】本专利技术公开了一种制备结构如式1所示的依折麦布的光学异构体如式2-8所示化合物的方法，所述方法合成路线较短，反应条件温和，能够定向反应合成异构体，所得异构体产率高、纯度高。【专利说明】依折麦布光学异构体的制备方法及该方法中使用的中间体
本专利技术涉及依折麦布光学异构体的合成领域，尤其是涉及依折麦布光学异构体的合成方法。
技术介绍
依折麦布(Ezetimibe)由先灵德雅(Schering-Plough)公司研发,2002年10月，依折麦布(Zetia)获得FDA的批准,并于同年11月在德国首先上市,商品名ezetrol。依折麦布是第一个选择性胆固醇吸收抑制剂，它可同时干扰食物来源的胆固醇及肠肝循环中由肝脏合成的胆固醇的吸收，而对其它营养成分的吸收并不产生影响。其药理仅作用于小肠，通过抑制胆固醇的吸收而减少肠道胆固醇转运至肝脏，减少其储存；能加强血液中胆固醇的清除，从而降低血浆胆固醇水平。其与他汀类联合使用可减少他汀类药物高剂量的使用频率，药效是单用他汀类药物产生降胆固醇作用的8倍。依折麦布单独给药或与HMG—CoA还原酶抑制剂联合给药耐受性均良好，不良反应发生率与安慰剂相似。依折麦布2009年全球的销售达到了 23.99亿美元，已经成为了国内外争相进行仿制的对象。因此，对其生产技术的开发研究具有重要的经济和社会效益。我们经检索发现，虽然目前关于依折麦布的合成路线有多条，这些路线也详细的阐述了依折麦布及其中间体的制备方法。通过对这些路线的摸索和改进，研究人员可以制备出纯度较高的依折麦布。但是对于依折麦布药物而言，其杂质谱特别是由三个手性...
【技术保护点】
一种制备结构如式1所示的依折麦布的光学异构体如式2?8所示化合物的方法以及该方法中所用的中间体。407238dest_path_image001.jpg
【技术特征摘要】
【专利技术属性】
技术研发人员：吴勇，海俐，乐其明，任云，李晓岑，
申请(专利权)人：四川大学，
类型：发明
国别省市：
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