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中国医学科学院药物研究所专利技术
中国医学科学院药物研究所共有1674项专利
雷公藤内酯醇衍生物及其制备方法和其药物组合物与用途技术
本发明公开了一类雷公藤内酯醇衍生物及其制备方法和其药物组合物与用途。具体而言,本发明公开了如通式I、II及化合物LA‑67所示的雷公藤内酯醇衍生物。这类衍生物是通过人工合成的方式制备,含有其药物组合物,以及它们在制备治疗肿瘤疾病的药物的...
泮托拉唑钠及其起始原料中基因毒性杂质的分析方法技术
本发明属药物分析化学领域,具体涉及两种分析测定泮托拉唑钠及其合成起始原料5‑二氟甲氧基‑2‑巯基‑1H‑苯并咪唑中潜在基因毒性杂质的方法。该方法采用十八烷基硅烷键合硅胶为固定相,采用质谱检测器进行分析测定;所述流动相为含有乙腈、甲醇和有...
吲哚类化合物及其制备方法、药物组合物和用途技术
本发明公开了一类吲哚类化合物及其制备方法、药物组合物和用途,具体而言,本发明涉及通式I所示的吲哚类衍生物及其可药用盐,及其制备方法,含有一个或多个该类化合物的组合物,和该类化合物在制备、预防和/或治疗与IDO1和/或TDO相关的疾病药物...
一类黄烷与二苯乙烯类化合物骈合而成的加合物制造技术
本发明公开了一类黄烷与二苯乙烯类化合物通过环戊烷[c]呋喃骈合而成的加合物及其制备方法与抗糖尿病活性。本发明的化合物具有通式(Ⅰ)所示的结构,其制备方法包括以下步骤:(1)合成4位连接硫代基团的黄烷衍生物;(2)合成黄烷4位与二苯乙烯2...
一种胰岛素柔性微粒组合物制造技术
本发明公开了一种胰岛素柔性微粒组合物,粒径在600nm以下,优选粒径在300nm以下,包封率在60%以上。本发明的胰岛素柔性微粒组合物含有胰岛素/磷脂复合物、离子型表面活性剂和保护剂,保护剂选自蔗糖、乳糖、海藻糖的一种或多种,优选乳糖、...
一种胰岛素柔性微粒及其制剂制造技术
本发明公开了一种胰岛素柔性微粒及其制剂。本发明的胰岛素柔性微粒,含有胰岛素/磷脂复合物和离子型表面活性剂,为圆形或椭圆形结构的囊泡,粒径在5000nm以下,药物包封率在60%以上。本发明的胰岛素柔性微粒,还可含有非离子型表面活性剂、游离...
N-苯基-N-喹啉羧酸类化合物及其制法和药物用途制造技术
本发明公开了式I化合物所示N‑苯基‑N‑喹啉羧酸类化合物及其生理上可接受的盐,含有所述化合物的药物制剂,以及所述化合物的在制备预防或治疗高尿酸血症和痛风中的应用。
多奈哌齐与厄贝沙坦共晶物及制备方法和其组合物与用途技术
本发明公开了多奈哌齐(英文名:donepezil)与厄贝沙坦(英文名:irbesartan)以非共价键相结合形成的共晶物质(如式I)及其制法和其组合物与用途。具体而言,本发明公开了多奈哌齐与厄贝沙坦形成的共晶物质固体状态形式;多奈哌齐与...
1,3-二氧代异吲哚啉苯甲酰胺类化合物及其用途制造技术
本发明属于糖尿病治疗药物技术领域,具体涉及N‑(2‑氨基苯基)‑3‑(1,3‑二氧代异吲哚啉‑2‑基)苯甲酰胺类化合物、制备方法及其在制备治疗糖尿病药物中的应用。所述化合物如式(1)所示,其中R选自氢、氟、氯、溴、甲基、乙基、丙基、异丙...
金刚烷羰基苯基哌嗪及其治疗非酒精性脂肪肝病的用途制造技术
本发明属于非酒精性脂肪肝病治疗药物技术领域,具体涉及1‐(1‐金刚烷羰基)‐4‐取代苯基哌嗪、制备方法及其作为非酒精性脂肪肝病治疗药物的用途。所述化合物如式(1)所示,其中R选自氢、C1‐C3烷基、卤素,X选自卤素。本发明的1‐(1‐金...
一种间苯三酚类天然药物及其制备方法和用途技术
本发明涉及一种从中国红旱莲(Hypericum ascyron L.)中首次提取分离得到的间苯三酚类化合物asyconone C,其制备方法及其用途。生物活性测试显示:该化合物对APAP引起的肝细胞损伤具有保护活性,从而它可用于制备保肝...
一种妥洛特罗透皮贴剂无损质量控制方法技术
本发明涉及妥洛特罗晶体贮库型透皮贴剂无损质量控制方法。该质控方法可快速检测妥洛特罗晶体贮库型透皮贴剂粘结层中药物晶体的大小、形状及分布情况。具体的说:本发明适用于妥洛特罗药物晶体贮库型透皮贴剂。该质控方法主要包括两个步骤:第一步,在不影...
一种具有保肝护肝作用的混源萜类化合物及其用途制造技术
本发明公开了一种具有保肝护肝作用的混源萜类化合物,混源萜类化合物具有如式(I)和式(Ⅱ)所示结构:
一种治疗神经退行性疾病的片剂及其制备方法技术
本发明涉及一种片剂及其制备方法,所述普通片剂含有硝酸2‑(4‑甲基噻唑‑5‑基)乙酯盐酸盐或硝酸2‑(4‑甲基噻唑‑5‑基)乙酯马来酸盐、填充剂、崩解剂、润滑剂。本发明片剂中的主药为硝酸2‑(4‑甲基噻唑‑5‑基)乙酯盐酸盐或硝酸2‑(...
一类Amurensin H衍生物在治疗和预防肝脏相关疾病中的应用制造技术
本发明公开了一类式(I)和(II)所示的葡萄藤戊素(Amurensin H)衍生物及其药学上可接受的盐在制备治疗和/或预防肝脏相关疾病药物中的应用;并公开了该类化合物的制备方法、以及含有该类化合物的药物组合物在制备治疗和/或预防肝脏相关...
一类葡萄藤戊素衍生物在制备治疗肝脏相关疾病药物中的应用制造技术
本发明公开了一类式(I)、(II)和(III)所示的葡萄藤戊素(Amurensin H)衍生物及其药学上可接受的盐在制备治疗和/或预防肝脏相关疾病药物中的应用;并公开了该类化合物的制备方法、以及含有该类化合物的药物组合物在制备治疗和/或...
一种妥洛特罗晶体贮库型透皮贴剂及其制备方法技术
本发明涉及妥洛特罗晶体贮库型透皮贴剂。该透皮贴剂由含有妥洛特罗的粘结层、背衬及保护层组成,通过特定的制备工艺,在粘结层中缓慢形成非颗粒的细丝状且均匀密集的药物稳定结晶,结晶宽度2~6μm。本发明还涉及妥洛特罗晶体贮库型贴剂制备方法:将妥...
喹唑啉类化合物及其制备方法、用途和药物组合物技术
本发明涉及喹唑啉类化合物及其制备方法、用途和药物组合物。所述喹唑啉类化合物由式(I)所示,其为磷脂酰肌醇3‑激酶(PI3K)抑制剂,可以用于预防和/或治疗与PI3K活性相关的疾病,如癌症、免疫性疾病、心血管疾病、病毒感染、炎症、代谢/内...
R10与R11连接的亲水性小檗碱型衍生物及其制备药物的应用制造技术
本发明公开了如通式I和II所示的8‑二卤甲基小檗碱型季铵盐化合物、其合成方法及其在制备药物方面的应用。所述的8‑二卤甲基小檗碱型化合物与底物比较,在不含常规亲水性基团的情况下显示出更明显的亲水性;所述的8‑二卤甲基小檗碱型化合物有显著的...
R9与R10连接的亲水性小檗碱型衍生物及其制备药物的应用制造技术
本发明公开了如通式I和II所示的8‑二卤甲基小檗碱型季铵盐化合物、其合成方法及其在制备药物方面的应用。所述的8‑二卤甲基小檗碱型化合物与底物比较,在不含常规亲水性基团的情况下显示出更明显的亲水性;所述的8‑二卤甲基小檗碱型化合物有显著的...
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