一类黄烷与二苯乙烯类化合物骈合而成的加合物制造技术

技术编号:22590280 阅读:48 留言:0更新日期:2019-11-20 08:53
本发明专利技术公开了一类黄烷与二苯乙烯类化合物通过环戊烷[c]呋喃骈合而成的加合物及其制备方法与抗糖尿病活性。本发明专利技术的化合物具有通式(Ⅰ)所示的结构,其制备方法包括以下步骤:(1)合成4位连接硫代基团的黄烷衍生物;(2)合成黄烷4位与二苯乙烯2位连接的中间体;(3)合成一类黄烷与二苯乙烯类化合物通过环戊烷[c]呋喃骈合而成的加合物。本发明专利技术的化合物制备方法简单并且具有显著的抗糖尿病作用。

A kind of adduct of flavane and stilbene

The invention discloses an adduct of flavane and stilbene compound by cyclopentane [C] furan, a preparation method and anti diabetes activity. The compound of the invention has the structure shown in the general formula (I), and the preparation method comprises the following steps: (1) synthesis of 4-position flavane derivatives connected with thio groups; (2) synthesis of 4-position flavane intermediates connected with 2-position stilbene; (3) synthesis of an adduct of a class of flavane and stilbene compounds by cyclopentane [C] furan. The compound preparation method of the invention is simple and has remarkable anti diabetes effect.

【技术实现步骤摘要】
一类黄烷与二苯乙烯类化合物骈合而成的加合物
本专利技术涉及医药领域中天然产物结构修饰方法及抗糖尿病活性。
技术介绍
α-葡萄糖苷酶广泛分布于生物体中,在机体的代谢过程中起着非常重要的作用。它可以将食物中的多糖降解为单糖,并使其在新陈代谢中被机体吸收利用,α-葡萄糖苷酶同时参与了体内糖脂和糖蛋白的生物合成以及分解代谢过程,食物中的碳水化合物在唾液、胰液淀粉酶的作用下分解为寡糖α-葡萄糖、果糖,然后在小肠粘膜细胞刷状缘处经糖苷酶分解为单糖被小肠上段上皮细胞吸收入血液循环。α-葡萄糖苷酶抑制剂可以降低体内α-葡萄糖苷酶的活性,从而有效的控制机体对单糖的吸收,降低血糖水平。蛋白酪氨酸磷酸酶1B(Proteintyrosinephosphatase1B,PTP1B),是蛋白酪氨酸磷酸酶家族中的主要成员之一,在胰岛素信号转导通路中起着重要的负调控作用。研究证实,在胰岛素敏感细胞中应用PTP1B抑制剂可使胰岛素受体及其底物磷酸化水平升高,PTP1B抑制剂起到了胰岛素类似物和胰岛素增敏剂的作用。敲除PTP1B基因或用反义核苷酸(ASO)抑制体内PTP1本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一类具有通式(Ⅰ)所示的结构的化合物,其特征在于,/n

【技术特征摘要】
1.一类具有通式(Ⅰ)所示的结构的化合物,其特征在于,



RA及RB为苯环上1,2,3个任意的取代基,
所述一个取代基的位置为:



所述二个取代基的位置为:



所述三个取代基的位置为:



其中R1、R2、R3各自独立的选自:氢,羟基,C1-5烷氧基,氨基,卤素;RC选自:氢,羟基,或通式(II)和通式(III)



其中,R为苯环上1,2,3个任意的取代基,
所述一个取代基的位置为:



所述二个取代基的位置为:



所述三个取代基的位置为:



其中R、R1、R2、R3各自独立的选自:氢,羟基,C1-5烷氧基,氨基,卤素;
RD选自:氢,羟基,C1-5烷氧基。


2.根据权利要求1的化合物,其特征在于,RA及R...

【专利技术属性】
技术研发人员:张培成叶菲王序杰田金英杨桠楠张晓琳冯子明姜建双
申请(专利权)人:中国医学科学院药物研究所
类型:发明
国别省市:北京;11

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