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先灵公司专利技术
先灵公司共有850项专利
神经肽Y5受体拮抗剂制造技术
要求保护式(Ⅰ)化合物或其药学上可接受的盐以及另外的新化合物,其中a和b为0-2,前提为它们的和为0-3;Q为(i)或(-N=);X为-O-、-S-、-SO-、-SO↓[2]-、-CH(OR↑[8])-、-C(O)-、-C(R↑[23]...
毒蕈碱性拮抗剂制造技术
公开为毒蕈碱性拮抗剂的式(Ⅰ)的二-N-取代的哌嗪或1,4-二取代的哌啶化合物的杂环衍生物(包括所有的异构体、盐和溶剂合物),在式Ⅰ中,Y和Z之一为-N-,而另一个为-N-或-CH-;X为-O-、-S-、-SO-、-SO↓[2]-或-C...
制备附聚颗粒的方法技术
一种制备用于附聚的颗粒的方法,所述颗粒具有特定的粒径分布并含有所需的可转化非晶物质。本发明方法包括多个微粉化步骤,其中在至少两个微粉化步骤中间用一个熟化步骤隔开。在熟化步骤中,可以用刺激物例如湿气使可转化非晶物质至少部分地,在多数情况下...
取代的咪唑神经肽YY5受体拮抗剂制造技术
本发明公开了式(I)化合物或其药学上可接受的盐、溶剂化物或N-氧化物,式中X为=CH-或=N-;Y为H、卤素、三卤代烷基、烷基、链烯基、环烷基、SH、-S-烷基或-CN;R为烷基、-CF#-[3]、环烷基、杂环烷基、杂环烷基-烷基、杂芳...
用作丙型肝炎病毒NS3-丝氨酸蛋白酶抑制剂的新型肽制造技术
本发明公开了具有HCV蛋白酶抑制活性的新型肽化合物以及制备所述化合物的方法。在另一实施方案中,本发明公开了包含所述化合物的药用组合物以及将其用于治疗HCV蛋白酶相关性疾病的方法。
杂芳基脲神经肽YY5受体拮抗剂制造技术
本发明涉及以结构式I表示的化合物或其可药用盐,它们可用于治疗代谢和进食障碍,例如肥胖和摄食过度,并且可用于治疗糖尿病和有关的病症。
生物利用度提高的抗真菌组合物制造技术
一种液体混悬剂,其中含有抗真菌有效量的微粉化的化学结构式(Ⅰ)表示的化合物,至少一种增稠剂,非离子表面活性剂和一种药学上可接受的液体载体。
粉末附聚物的制备方法技术
本发明涉及制备药物和固体粘合剂的附聚物的方法。该方法包括制备单一的附聚物颗粒,然后在附聚后例如通过加入湿气对其中的易变无定型成分进行转变。能转变的附聚物和完成的附聚物及含有它们的口腔或鼻内给药系统也受到注目。该方法制备了粗糙的附聚物,但...
作为3型17β-羟基类固醇脱氢酶抑制剂用于治疗雄激素依赖疾病的哌啶乙酰胺类化合物和哌嗪乙酰胺类化合物制造技术
本发明公开一种式(Ⅰ)化合物、其前药、或者此化合物或此前药的可药用盐,它们可用作3型17β-羟基类固醇脱氢酶的抑制剂。本发明也公开含所述化合物的药物组合物及其治疗或预防雄激素依赖疾病的用途。
作为CXC趋化因子受体拮抗剂的3.4-二-取代环丁烯-1,2-二酮类化合物制造技术
本发明公开了式(Ⅰ)化合物、其前药、或者所述化合物或前药的可药用盐、溶剂化物或异构体,其中变量A和B为权利要求中定义的芳基或杂芳基;其能够用于治疗趋化因子-介导的疾病,例如急性和慢性炎症和癌症。
使用肿瘤-衍生的树突细胞抑制因子拮抗剂和Toll类受体激动剂的组合治疗癌症的方法技术
树突细胞(DC)在抗原特异性免疫反应中扮演重要角色。材料和方法被提供用于治疗疾病状态,包括癌症,其通过活化因疾病而对活化刺激表达低反应的宿主的树突细胞。特别地,提供用于治疗哺乳类癌症的方法,其包括对于该哺乳类给予有效量的肿瘤-衍生的DC...
用作治疗呕吐、抑郁症、焦虑症和咳嗽的神经激肽-1(NK-1)拮抗剂的1-酰氨基-4-苯基-4-苄氧基甲基-哌啶衍生物和相关化合物制造技术
本发明公开了以下结构式的NK↓[1]拮抗剂,还公开了结构式(Ⅰ)化合物在制备治疗包括呕吐、抑郁症、焦虑症和咳嗽在内的许多生理紊乱、症状或疾病的药物中的用途。
用作依赖细胞周期蛋白的激酶抑制剂的新的咪唑并吡嗪制造技术
在其许多具体实施方案中,本发明提供了一种新颖的作为依赖细胞周期蛋白的激酶抑制剂的咪唑并[1,2-a]吡嗪化合物、制备这些化合物的方法、包含一或多种这些化合物的医药组合物、制备含有一或多种这些化合物的医药制剂的方法、以及使用这些化合物或医...
药物组合物制造技术
公开了一种有用的药物组合物。
药用组合物制造技术
本发明公开了含有NK↓[1]拮抗剂的药用组合物。
磷酸二酯酶V抑制剂制剂制造技术
公开药学上可接受的PDE V抑制剂制剂,所述制剂尤其对治疗男性勃起功能障碍和女性性功能障碍及其它生理学病症有用。
粉末附聚物的制备方法技术
本发明涉及制备药物和固体粘合剂的附聚物的方法。该方法包括制备单一的附聚物颗粒,然后在附聚后例如通过加入湿气对其中的易变无定型成分进行转变。能转变的附聚物和完成的附聚物及含有它们的口腔或鼻内给药系统也受到注目。该方法制备了粗糙的附聚物,但...
用于治疗乳癌的法呢基转移酶抑制剂和抗激素药的组合制造技术
本申请公开了一种治疗乳癌的方法。该方法包括给予FTI、至少一种抗激素药(如芳香酶抑制剂、抗雌激素药和LHRH类似物),任选的化疗药物(如曲妥单抗),和任选的放射治疗。例如,本申请公开了使用FTI和阿那曲唑治疗乳癌。还公开了一种使用FTI...
用于治疗锥体外综合征和其它运动障碍的腺苷A2A受体拮抗剂制造技术
本发明公开一种用于治疗或预防锥体外综合征(EPS)、肌张力障碍、多动腿综合征(RLS)或睡眠中周期性腿动(PLMS)的方法,该方法包括单独地或与其它可用于治疗EPS、肌张力障碍、RLS或PLMS的药物联合地给予腺苷A↓[2a]受体拮抗剂...
二氟环丙烷衍生物的制备及其应用制造技术
本发明涉及通式Ⅰ的二氟环丙烷衍生物,式中R-[1]是卤素、C-[1-4烷氧基、氟取代的烷氧基、C-[1-4]烷基或三氟甲基.R-[2]是氢或氟.并且n是0,1或2.它具有有价值的杀虫和杀螨性质.
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