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用作依赖细胞周期蛋白的激酶抑制剂的新的咪唑并吡嗪制造技术

技术编号:433514 阅读:174 留言:0更新日期:2012-04-11 18:40
在其许多具体实施方案中,本发明专利技术提供了一种新颖的作为依赖细胞周期蛋白的激酶抑制剂的咪唑并[1,2-a]吡嗪化合物、制备这些化合物的方法、包含一或多种这些化合物的医药组合物、制备含有一或多种这些化合物的医药制剂的方法、以及使用这些化合物或医药组合物治疗、预防、抑制或改善一或多种与CDK有关连的疾病的方法。(*该技术在2023年保护过期,可自由使用*)

【技术实现步骤摘要】

本专利技术是关于用作蛋白激酶抑制剂(如例如依赖细胞周期蛋白的激酶抑制剂、以促细胞分裂剂活化的蛋白激酶(MAPK/ERK)、糖原合成酶激酶3(GSK3β)和类似物)的咪唑并吡嗪化合物、含此类化合物的医药组合物以及使用该化合物和该组合物治疗疾病的方法,如例如癌症、发炎、关节炎、病毒疾病、神经变性疾病(如阿兹海默氏病)、心血管疾病和霉菌性疾病之类的疾病。本申请案要求在2002年9月23日提交的美国临时专利申请第60/412,906号的优先权。
技术介绍
蛋白激酶抑制剂包括如例如依赖细胞周期蛋白的激酶抑制剂(CDK)、以促细胞分裂剂活化的蛋白激酶(MAPK/ERK)、糖原合成酶激酶3(GSK3β)和类似物之类的激酶。依赖细胞周期蛋白的激酶是丝胺酸/苏胺酸蛋白激酶,其是在细胞循环和细胞增殖之后的起动力。个别的CDK(如CDK1、CDK2、CDK3、CDK4、CDK5、CDK6和CDK7、CDK8和类似物)在细胞循环进度中执行不同的作用,并可以分类成或G1、S或G2M相酶。不受控制的增殖作用是癌症细胞的标记,并在许多重要的固体肿瘤中经常发生不规则的CDK机能。CDK2和CDK4是特别重要的,因本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种以结构式Ⅲ代表的化合物***式Ⅲ其中:R选自烷基、CF↓[3]、杂芳基、杂芳烷基、环烷基、环烷基烷基、杂环基、杂环烷基、芳烷基、-C(O)R↑[7]、***其中每一个该烷基、杂芳基、芳烷基、环 烷基、杂环基和杂环基部份结构如以上R所示并可以未经取代或视需要独立以一或多个可以相同或不相同的部份取代,每一部份独立选自卤素、烷基、环烷基、CF↓[3]、CN、-OCF↓[3]、-OR↑[6]、-C(O)R↑[7]、-NR↑[5]R↑[6]、-C(O↓[2])R↑[6]、-C(O)NR↑[5]R↑[6]、-(CHR...

【技术特征摘要】
...

【专利技术属性】
技术研发人员:K帕鲁奇TJ古兹MP德怀尔RJ多尔VM吉里亚瓦拉布汉
申请(专利权)人:先灵公司
类型:发明
国别省市:US[美国]

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