苏州莱克施德药业有限公司专利技术

苏州莱克施德药业有限公司共有44项专利

  • 本发明公开了一种合成2‑羟基‑5‑硝基吡啶的一锅法合成方法,具体反应步骤如下:分批将2‑氨基吡啶加入浓硫酸中,控温10~20℃加入浓硝酸,完后保温40~50℃搅拌;硝化完成后,将反应液加入水中淬灭,控温0~10℃滴加亚硝酸钠水溶液,进行...
  • 本发明公开了一种合成2
  • 本实用新型公开了一种医药中间体生产用冰盐水加注装置,包括底板、空心槽、加注头和控制面板,所述底板顶端一侧的中间位置设置有放置座,且底板顶端的中间位置固定连接有固定板,所述固定板一侧的两端皆固定连接有滑杆,且固定板内部一侧的中间位置设置有...
  • 本发明公开了一种瑞德西韦中间体三嗪胺衍生物的合成方法,采用了独特的合成方法来进行制备。本发明解决了现有瑞德西韦中间体三嗪胺衍生物的反应中原材料较贵,生产过程中废水大等问题,提供了一种新的瑞德西韦中间体三嗪胺衍生物的合成方法,具有制备方法...
  • 本发明提供一种合成1‑甲基‑咪唑‑2‑甲酸甲酯衍生物的方法,具体涉及医药技术领域,S1、式(Ⅱ)3‑甲基组胺二盐酸盐为起始原料,与甲醛发生环合反应,再经后处理即得式(Ⅲ)化合物1‑甲基‑4,5,6,7‑四氢‑1H‑咪唑并[4,5‑c]吡...
  • 本发明提供一种二环己烷[2.1.1]己烷‑1,4‑二羧酸二甲酯合成方法,具体涉及医药技术领域,S1、加入醚类溶剂四氢呋喃,二异丙胺,在‑10℃~‑60℃下滴加正丁基锂制成二异丙基胺基锂;S2、然后滴加稳定剂六甲基磷酰三胺,滴加原料环戊烷...
  • 本发明提供一种1,2,4‑三氮唑‑3‑羧酸甲酯的合成方法,具体涉及医药技术领域,S1、1,2,4‑三氮唑,碳酸钾或碳酸钠、溴苄或氯苄在DMF溶剂中加热反应8~10h,加水淬灭反应,MTBE萃取得到有机相,有机相浓缩得到4‑苄基‑1,2,...
  • 本发明提供一种2‑苯基环丙烷‑1‑羧酸合成方法,具体涉及化合物制备技术领域,包括如下步骤:S1、将磷酰基乙酸三乙酯和催化剂在醚类惰性溶剂中溶解,在一定反应温度下滴加氧化苯乙烯,并在该温度下反应一定时间,得到中间产物2‑苯基环丙烷甲酸乙酯...
  • 本发明提供一种奥拉帕尼药物中间体的制备方法,具体涉及药物中间体制备技术领域,S1、将邻羧基苯甲醛、三乙胺和二氯甲烷混合搅拌,再加入亚磷酸二甲酯,室温反应,加入甲基磺酸,反应液浓缩至干,加水打浆,滤干,石油醚打浆得白色固体;S2、将S1步...
  • 本发明提供一种帕博西林中间体的合成方法,具体涉及药物合成技术领域,本发明的帕博西林中间体是指4‑(6‑氨基吡啶‑3‑基)哌嗪‑1‑甲酸叔丁酯,以2‑氨基‑5‑溴吡啶为起始原料,通过氧化、偶联、还原得到目的产物的工艺路线,对反应的影响因素...
  • 本发明提供一种1‑(2,3‑二氟苯基)‑2‑甲基‑1‑丙酮的制备工艺,具体涉及药物合成技术领域,具体包括在低温条件下,1,2‑二氟苯与有机碱在溶剂中反应,生成2,3‑二氟苯基锂;然后加入异丁酰氯获得最终产物1‑(2,3‑二氟苯基)‑2‑...
  • 本发明属于医药化工技术领域,具体涉及一种醋酸阿比特龙的生产工艺,本发明改进了醋酸阿比特龙的合成路线,以去氢表雄酮为原料,经与水合肼缩合、碘代、再与3-吡啶溴化镁发生偶联反应、乙酰化等4步反应合成了目标产物醋酸阿比特龙,总收率为51.4%...
  • 本发明提供一种溴米索伐的合成方法,属于药物合成技术领域,包括以下步骤:S1、以α‑溴代异戊酸为原料,以N,N‑二甲基甲酰胺催化,在溶剂中滴加氯化亚砜,反应获得α‑溴代异戊酰氯;S2、以S1中获得的α‑溴代异戊酰氯与尿素反应,缩合得到溴米...
  • 本发明提供一种Volasertib中间体1‑环丙基甲基哌嗪的制备方法,包括以下步骤:S1、在惰性溶剂中加入N‑Boc‑哌嗪以及三乙胺或吡啶,滴加环丙甲酰氯,反应完毕后加水萃取获得有机相,浓缩去除有机溶剂得到固体;S2、将S1中获得的固体...
  • 本发明属于药物化学领域,具体涉及一种利匹韦林中间体的制备工艺,包括以下步骤:(1)4-溴-2,6-二甲基苯胺和丙烯腈在醋酸钯和膦配体催化下反应生成3-(4-氨基-3,5-二甲基苯基)丙烯腈(反式:顺式=5:1);(2)顺反式混合物在盐酸...
  • 本发明属药物化学领域,涉及一种吡仑帕奈中间体的制备工艺,具体步骤为:5-溴-2-甲氧基吡啶和双频哪醇二硼在钯催化剂和膦配体存在下在温度105~110℃的条件下反应生成2-甲氧基吡啶-5-硼酸频哪醇酯;2-甲氧基吡啶-5-硼酸频哪醇酯不经...
  • 本发明属药物化学领域,具体涉及罗舒伐他汀乙酯的制备工艺,包括如下步骤:以(4R-cis)-6-[(乙酰氧基)甲基]-2,2-二甲基-1,3-二氧六环-4-乙酸乙酯为起始原料,在碱的存在下,得到(4R-Cis)-6-羟甲基-2,2-二甲基...
  • 本发明提供了一种他司美琼中间体(1R,2R)-(2,3-二氢苯并呋喃-4-基)环丙甲酸的新制备工艺,包括以下步骤:(1)2,3-二氢苯并呋喃-4-甲醛和丙二酸在哌啶存在下反应生成2,3-二氢苯并呋喃-4丙烯酸;(2)2,3-二氢苯并呋喃...
  • 本发明涉及一种色满-4-甲酸乙酯的制备工艺,其特征在于,包括以下步骤:傅克酰化反应、环合,以式1化合物和3-氯丙酰氯为起始原料,在无水三氯化铝催化下发生傅克酰化反应,所得产物再与10%NaOH环合,得到式2化合物;加成反应,式2化合物在...
  • 本发明公开了罗苏伐他汀的制备方法,以4-氟苯丙酮为原料,与异丁酸乙酯缩合反应得到1-(4-氟苯基)-2,4-二甲基戊烷-1,3-二酮、与1-甲基胍环合得到4-(4-氟苯基)-6-异丙基-N,5-二甲基嘧啶-2-胺,经上甲磺酰基取代基、溴...