本发明提供新颖的还原性烷基化方法，可用于选择性烷基化糖肽抗生素的糖－胺。

公开了被一个或多个取代基取代的糖肽衍生物，所述取代基各自包含一个或多个膦酰基；以及含这类糖肽衍生物的药物组合物。公开的糖肽衍生物适用作抗细菌剂。

本发明提供交联的糖肽头孢菌素化合物及其药学上可接受的盐，它们可用作抗生素。本发明还提供含有这类化合物的药物组合物；利用这类化合物治疗哺乳动物细菌感染的方法；以及可用于制备这类化合物的方法和中间体。

公开了制备具有含氨基侧链的糖肽抗生素衍生物的方法。该多步方法是在单一的反应容器中进行的，无需分离中间反应产物。

公开了纯化糖肽的方法，这些糖肽被一个或多个各自包含一个或多个膦酰基的取代基取代，可用作抗细菌剂。该方法包括使糖肽衍生物的溶液与含有聚苯乙烯的树脂接触，用水溶液洗脱树脂，再分离所纯化的糖肽衍生物。

本发明提供交联的糖肽头孢菌素化合物及其药学上可接受的盐，它们可用作抗生素。本发明还提供含有这类化合物的药物组合物；利用这类化合物治疗哺乳动物细菌感染的方法；以及可用于制备这类化合物的方法和中间体。

公开了具有约２．４重量％至约４．８重量％氯离子含量的特拉万霉素的盐酸盐。与其它盐酸盐相比，所公开的盐在室温贮存的过程中具有提高的稳定性。还公开了用于制备这类盐的方法。

本发明提供新的β２肾上腺素能受体激动剂化合物。本发明还提供含有该化合物的药物组合物、使用该化合物治疗与β２肾上腺素能受体活性相关的疾病的方法以及适用于制备该化合物的方法和中间体。

本发明提供用于制备５－ＨＴ↓［４］受体激动剂化合物的式（Ⅰ）的８－氮杂双环［３．２．１］辛基中间体。本发明还提供制备所述有用中间体的方法。

本发明提供右式（Ⅰ）的新颖８－氮杂双环［３．２．１］辛烷化合物，其中Ｒ↑［１］、Ｒ↑［２］、Ｒ↑［３］、Ａ及Ｇ皆定义于说明书中，或其医药上可接受的盐或溶剂合物，所述化合物是μ阿片受体的拮抗剂。本发明还提供包含所述化合物的医药组合物、使用...

本发明涉及联苯－２－基氨基甲酸１－［２－（４－｛［（Ｒ）－２－（３－甲酰氨基－４－羟苯基）－２－羟乙基氨基］甲基｝－２，５－二甲基苯基氨甲酰基）乙基］哌啶－４－基酯的结晶游离碱型，或其溶剂合物。本发明也涉及含有所述晶形或自所述晶形制备的...

本发明涉及式（Ⅰ）化合物，其中Ｒ↑［１］和Ｒ↑［２］均如说明书中所定义，或其医药上可接受的盐或溶剂合物或立体异构体。本发明也涉及包含这些化合物的医药组合物和组合，制备这些化合物的方法和中间体，和使用这些化合物（例如）治疗诸如慢性阻塞性肺...

本发明涉及脲化合物，该化合物是毒蕈碱受体的拮抗剂和激动剂，本发明还涉及含有该化合物的药物组合物以及这些化合物的制备方法。

本发明提供式（Ⅰ）新颖的β↓［２］肾上腺素能受体激动剂化合物：其中Ｒ↑［１］－Ｒ↑［１３］和ｗ具有如说明书所述的任意值。本发明还提供包含这类化合物的药物组合物、使用这类化合物治疗与β↓［２］肾上腺素能受体活性有关的疾病的方法以及可用于制...

式（Ⅰ）的化合物，其中，Ｒ↑［１］，Ｒ↑［２］，Ｒ↑［３］和Ｒ↑［４］具有说明书中给定的含义，是适用于处理增生障碍（例如，癌）的受体酪氨酸激酶抑制剂。

式Ⅰ化合物：　　　　＊＊＊　　Ⅰ　　　　其中　　　　Ｗ、Ｘ、Ｙ和Ｚ独立地选自ＣＨ、ＣＲ↑［４］、Ｎ和Ｎ→Ｏ；条件是Ｗ、Ｘ、Ｙ和Ｚ中的至少一个且不超过两个是Ｎ或Ｎ→Ｏ；　　　　Ｒ↑［１］是式（ａ）基团：　　　　－（ＣＨ↓［２］）↓［ａ］－...

本发明提供式Ⅰ的联苯衍生物：其中Ｒ↑［１］、Ｒ↑［２］、Ｒ↑［３］、Ｒ↑［４］、Ｒ↑［５］、Ｒ↑［６］、Ｒ↑［７］、Ｗ、ａ、ｂ和ｃ是如说明书中所定义的，或它们的药学上可接受的盐或溶剂化物或立体异构体。本发明的联苯衍生物既具有β↓［２］肾...

本发明涉及式（Ⅰ）的化合物：其中Ｒ↑［１］－Ｒ↑［５］和ａ－ｅ如说明书中所定义；或其药学上可接受的盐或溶剂化物或立体异构体。本发明还涉及含有这类化合物的药物组合物；适用于制备这类化合物的方法和中间体；使用这类化合物治疗由毒蕈碱受体介导的...

本发明提供４－｛Ｎ－［７－（３－（Ｓ）－１－氨基甲酰基－１，１－二苯基甲基）吡咯烷－１－基）庚－１－基］－Ｎ－（异丙基）氨基｝－１－（４－甲氧基吡啶－３－基甲基）哌啶的萘－１，５－二磺酸盐，该盐可用作毒蕈碱性受体拮抗剂。本发明也涉及包含...

本发明涉及式Ⅰ的化合物，或其药学上可接受的盐或溶剂化物或立体异构体，其中Ｒ↑［１］、Ｒ↑［２］、Ｒ↑［３］、Ｒ↑［４］、Ｒ↑［５］、Ｒ↑［６］、Ｒ↑［７ａ］、Ｒ↑［７ｂ］，Ｗ、Ｇ↑［１］、Ｇ↑［２］，ａ，ｂ，ｃ，ｄ和ｍ如说明书中所定义，...