还原性烷基化方法技术

本发明专利技术提供新颖的还原性烷基化方法，可用于选择性烷基化糖肽抗生素的糖－胺。（*该技术在2021年保护过期，可自由使用*）

【技术实现步骤摘要】
本申请要求享有2000年5月2日提交的美国临时申请No.60/201,178和2000年6月22日提交的美国临时申请No.60/213,148的优先权，这些申请全文引用在此作为参考文献。
技术介绍
专利
本专利技术涉及还原性烷基化糖肽抗生素的糖-胺的改进方法。具体而言，本专利技术的方法可以选择性烷基化糖肽中的糖-胺而非其他胺部位(例如亮氨酰基氮)。背景糖肽是由各种微生物产生的一类熟知的抗生素(参见Glycopeptide Antibiotics(糖肽抗生素)，R.Nagarajan编，MarcelDekker，Inc.New York(1994))。这些复杂的多环肽化合物是有效对抗大多数革兰氏阳性细菌的抗菌剂。尽管作为有效的抗菌剂，糖肽抗生素并没有象其他类抗生素那样经常用于细菌疾病的治疗，例如半合成的青霉素、头孢菌素和林可霉素，这是因为毒性使然。不过近年来，对很多常用抗生素都已经发展出细菌耐药性(参见J.E.Geraci等，Mayo Clin.Proc.1983，58，88-91；和M.Foldes，J.Antimicrob.Chemother.(抗微生物化学疗法杂志)1983，11本文档来自技高网...

【技术保护点】
烷基化包含糖－胺的糖肽的方法，包含：混合一种醛或酮、适合的碱和所述糖肽或其盐，得到反应混合物；酸化该反应混合物；以及混合该反应混合物与适合的还原剂，得到在糖－胺上被烷基化的糖肽。

【技术特征摘要】
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【专利技术属性】
技术研发人员：MS林赛尔，
申请(专利权)人：施万制药，
类型：发明
国别省市：US[美国]