一种(6S，7S)-9-叔丁氧羰基-7-(三氟甲基)-2，9-二氮杂螺[5.5]十一烷的合成方法技术

本发明专利技术涉及一种(6S，7S)‑9‑叔丁氧羰基‑7‑(三氟甲基)‑2，9‑二氮杂螺[5.5]十一烷的合成方法，主要解决目前没有适合工业化合成方法的技术问题。本发明专利技术分六步，首先由化合物1和草酰氯反应，得到化合物2，然后用钯碳氢化生成化合物3，接着化合物3与BOC酸酐在碱性条件下反应得到化合物4，在乙醇钠的作用下与丙烯氰发生烷基化反应得到化合物5，化合物5雷尼镍的作用下还原关环得到化合物6，化合物6用硼烷二甲硫醚还原得到最终化合物7，反应式如下：

【技术实现步骤摘要】
一种(6S，7S)-9-叔丁氧羰基-7-(三氟甲基)-2，9-二氮杂螺[5.5]十一烷的合成方法
本专利技术涉及化合物(6S，7S)-9-叔丁氧羰基-7-(三氟甲基)-2，9-二氮杂螺[5.5]十一烷的合成方法。
技术介绍
化合物(6S，7S)-9-叔丁氧羰基-7-(三氟甲基)-2，9-二氮杂螺[5.5]十一烷(CAS：1263178-03-5)及相关的衍生物在药物化学及有机合成中具有广泛应用。目前还没有(6S，7S)-9-叔丁氧羰基-7-(三氟甲基)-2，9-二氮杂螺[5.5]十一烷这个物质的工业化合成方法报道。因此，需要开发一个原料易得，操作方便，反应易于控制，总体收率适合，适合工业化生产的合成方法。
技术实现思路
本专利技术的目的是开发一种具有原料易得，操作方便，反应易于控制，收率较高的(6S，7S)-9-叔丁氧羰基-7-(三氟甲基)-2，9-二氮杂螺[5.5]十一烷的合成方法。主要解决目前没有适合工业化合成方法的技术问题。本专利技术的技术方案：一种(6S，7S)-9-叔丁氧羰基-7-(三氟甲基)-2，9-二氮杂螺[5.5]十一烷的合成方法，本专利技术分六步，第一步，由化合物1和草本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种(6S，7S)‑9‑叔丁氧羰基‑7‑(三氟甲基)‑2，9‑二氮杂螺[5.5]十一烷的合成方法，其特征是包括以下步骤，第一步，由化合物1和草酰氯反应，得到化合物2，第二步，化合物2用钯碳氢化生成化合物3，第三步，化合物3与BOC酸酐在碱性条件下反应得到化合物4，第四步，化合物4在乙醇钠的作用下与丙烯氰发生烷基化反应得到化合物5，第五步，化合物5雷尼镍的作用下还原关环得到化合物6，第六步，化合物6用硼烷二甲硫醚还原得到最终化合物7，反应式如下：

【技术特征摘要】
1.一种(6S，7S)-9-叔丁氧羰基-7-(三氟甲基)-2，9-二氮杂螺[5.5]十一烷的合成方法，其特征是包括以下步骤，第一步，由化合物1和草酰氯反应，得到化合物2，第二步，化合物2用钯碳氢化生成化合物3，第三步，化合物3与BOC酸酐在碱性条件下反应得到化合物4，第四步，化合物4在乙醇钠的作用下与丙烯氰发生烷基化反应得到化合物5，第五步，化合物5雷尼镍的作用下还原关环得到化合物6，第六步，化合物6用硼烷二甲硫醚还原得到最终化合物7，反应式如下：反应式中所述溶剂为四氢呋喃、乙酸乙酯、甲醇、乙醇、二氯甲烷、水或乙腈中的一种。2.根据权利要求1所述的一种(6S...

【专利技术属性】
技术研发人员：于凌波，周强，张大为，高明飞，姚宝元，刘雨雷，赵红双，韩华新，李旭东，付新雨，马汝建，
申请(专利权)人：上海合全药业股份有限公司，上海合全药物研发有限公司，常州合全药业有限公司，常州合全新药研发有限公司，
类型：发明
国别省市：上海,31