【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及一种药物化合物的合成，特别涉及一种抗癫痫药物拉科酰胺的一种中间体的合成方法。
技术介绍
拉科酰胺(lacosamide，商品名Vimpat )，化学名(R) _2_乙酰胺基-N-节基-3-甲氧基丙酰胺，是一种新型抗癫痫药物，具有双重抗惊厥作用，选择性的促进钠离子通道缓慢失活，并调控塌陷反应介导蛋白_2(CRMP-2)。临床上该药主要用于糖尿病性神经痛和成年患者部分癫痫发作的辅助治疗。据报道，拉科酰胺有如下几条合成路线路线一权利要求1.一种制备(R)-2-叔丁氧羰基氨基-3-甲氧基丙酸的方法，该方法包括，以N-BOC-D-丝氨酸为原料，利用硫酸二甲酯为甲基化试剂，在碱性条件下，进行甲基化反应，反应条件为反应在均相介质中进行；所述均相介质选自水与一种或几种与水相混溶的有机溶剂组成的均相体系，或以水为反应溶媒，加入少量助溶剂或表面活性剂的均相体系。2.根据权利要求1的方法，其特征在于，所述与水相混溶的有机溶剂选自四氢呋喃、 N，N- 二甲基甲酰胺、二氧六环、二甲基亚砜、乙腈、丙酮、甲基乙基酮。3.根据权利要求1的方法，其特征在于，所述助溶剂或表面活性剂选自a环糊精类环状低聚糖包括α -环糊精类，β -环糊精类，Y -环糊精类，b冠醚类c 聚乙二醇(PEG)类d吐温类e司盘类。4.根据权利要求3的方法，其特征在于，所述a环糊精类选自α-环糊精类，β-环糊精类，Y-环糊精类。5.根据权利要求3的方法，其特征在于，所述a环糊精类选自β -环糊精，羟丙基-β -环糊精，磺基丁基醚-β -环糊精效果较佳， b冠醚类选自15-冠-5醚，18-冠-6醚，12...
【技术保护点】
１．一种制备（Ｒ）－２－叔丁氧羰基氨基－３－甲氧基丙酸的方法，该方法包括，以Ｎ－ＢＯＣ－Ｄ－丝氨酸为原料，利用硫酸二甲酯为甲基化试剂，在碱性条件下，进行甲基化反应，反应条件为：反应在均相介质中进行；所述均相介质选自：水与一种或几种与水相混溶的有机溶剂组成的均相体系，或以水为反应溶媒，加入少量助溶剂或表面活性剂的均相体系。
【技术特征摘要】
【专利技术属性】
技术研发人员：张恺，印杰，杜玉民，马辉，邢瑞娟，袁广峰，代军朋，
申请(专利权)人：石家庄四药有限公司，
类型：发明
国别省市：13
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