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联苯衍生物制造技术

技术编号:1514320 阅读:220 留言:0更新日期:2012-04-11 18:40
本发明专利技术提供式Ⅰ的联苯衍生物:其中R↑[1]、R↑[2]、R↑[3]、R↑[4]、R↑[5]、R↑[6]、R↑[7]、W、a、b和c是如说明书中所定义的,或它们的药学上可接受的盐或溶剂化物或立体异构体。本发明专利技术的联苯衍生物既具有β↓[2]肾上腺素能受体激动剂活性又具有毒蕈碱受体拮抗剂活性,因此,这种联苯衍生物适用于治疗肺病,例如慢性阻塞性肺病和哮喘。(*该技术在2024年保护过期,可自由使用*)

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
技术介绍
专利
本专利技术涉及适用于治疗肺病的新的联苯衍生物。本专利技术也涉及包含这类联苯衍生物的药物组合物,制备这类联苯衍生物的方法和中间体,以及应用这类联苯衍生物治疗肺病的方法。技术状况通常用支气管扩张剂治疗肺病,例如哮喘和慢性阻塞性肺病(COPD)。广泛应用的一类支气管扩张剂由β2肾上腺素能受体(肾上腺素受体)激动剂,例如沙丁胺醇、福莫特罗和沙美特罗组成。这些化合物通常通过吸入给药。另一类支气管扩张剂由毒蕈碱受体拮抗剂(抗胆碱能化合物),例如ipratropium和tiotropium组成。这些化合物通常也通过吸入给药。用于治疗肺病的包含β2肾上腺素能受体激动剂和毒蕈碱受体拮抗剂两者的药物组合物在本领域中也是已知的。例如,美国专利No.6433027公开了包含毒蕈碱受体拮抗剂例如噻托溴铵以及β2肾上腺素能受体激动剂例如富马酸福莫特罗的药物组合物。虽然具有β2肾上腺素能受体激动剂或毒蕈碱受体拮抗剂活性的化合物是已知的,但是先前未公开具有β2肾上腺素能受体激动剂和毒蕈碱受体拮抗剂两种活性的化合物。拥有β2肾上腺素能受体激动剂和毒蕈碱受体拮抗剂两种活性的化合物是极为合乎需要的,因为本文档来自技高网...

【技术保护点】
式Ⅰ化合物或其药学上可接受的盐或溶剂化物或立体异构体:***Ⅰ其中:a是0或1-3的整数;R↑[1]每个独立地选自(1-4C)烷基、(2-4C)烯基、(2-4C)炔基、(3-6C)环烷基、氰基、卤素、-O R↑[1a]、-C(O)OR↑[1b]、-SR↑[1c]、-S(O)R↑[1d]、-S(O)↓[2]R↑[1e]和NR↑[1f]R↑[1g];R↑[1a]、R↑[1b]、R↑[1c]、R↑[1d]、R↑[1e]、R↑[1f]和R↑[ 1g]每个独立地是氢、(1-4C)烷基或苯基-(1-4C)烷基;b是0或1-...

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...

【专利技术属性】
技术研发人员:M玛曼S邓纳姆A休斯李泰源C休斯菲尔德E斯坦格兰德陈燕
申请(专利权)人:施万制药
类型:发明
国别省市:US[美国]

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