深圳市海滨制药有限公司专利技术

深圳市海滨制药有限公司共有66项专利

  • 本发明提供了一种式(IX)所示的多尼培南侧链化合物,其中R为氢、对硝基苄氧羰基或对甲氧基苄氧羰基。该化合物不包含保护基或只有一个保护基,可直接与母核化合物连接制备多尼培南,提高了母核的利用效率,也简化了操作,提高了氢化反应收率,降低了产...
  • 本实用新型提供一种用于热敏性物料的精制装置,包括混悬罐、脱色罐、过滤器、结晶罐以及干燥器,该装置还包括布置在混悬罐和脱色罐之间的换热器,使得提高设备的换热效率,降低能耗。
  • 本发明涉及一种1β甲基碳青霉烯类抗生素重要中间体的合成方法。步骤为:(1)丙二酸单对硝基苄酯与无水氯化镁在碱催化条件下于有机溶剂中反应得到溶液A;(2)4BMA(Ⅱ)与CDI在有机溶剂中反应得到溶液B;(3)将A、B两种溶液混合后,室温...
  • 本发明提供了一种美罗培南的制备方法,包括下述步骤:1)使式(XVI)化合物和式(XVII)化合物反应生成式(XVIII)化合物;2)使式(XVIII)化合物与有机磷试剂反应生成叶立德,然后在催化剂苯酚或对苯二酚的作用下制备得到式(XIX...
  • 本发明涉及一种1β甲基碳青霉烯类抗生素的合成方法。步骤为:1)将有机溶剂、水、培南酯、有机碱和催化剂加入到反应器中,通入氢气,氢气压力控制在10.0MPa以内,控制反应温度70℃以下,反应15分钟以上。2)HPLC监控,反应完毕,排除氢...
  • 本发明涉及一种亚胺培南一水合物晶体(I)的制备方法,包括以下步骤:1)在氮气氛围下,将亚胺培南粗品溶解在水中,制得溶液;2)将所述溶液进行活性炭处理;3)将有机溶剂加入所述溶液中,降温,使所述溶液形成固液混合态,以形成晶核;以及4)升温...
  • 本发明涉及一种比阿培南酯的合成方法。步骤为:1)在隔绝空气的情况下,将有机溶剂、化合物(II)、化合物(IV)、R13P和碱加入到反应器中,控制反应温度反应15分钟以上;2)HPLC监控,反应完毕,用酸调节体系至酸度;3)结晶,将反应液...
  • 本发明涉及一种比阿培南侧链中间体的合成方法。步骤为:1)在隔绝空气的情况下,将原料化合物(II)和环化试剂均三嗪加入到反应器中,同时加入溶剂,控温加入酸使之发生环化反应;2)反应完毕,用酸调节体系至酸性,浓缩并过滤除去不溶物;3)结晶,...
  • 本发明公开了一种亚胺培南一水合物结晶的精制方法,包括:将亚胺培南粗品溶解在温度为30℃-65℃的水中,得溶液I;将溶液I经活性炭处理后,在5℃-30℃下过滤,得滤液II;将滤液II在0℃-10℃下析晶,过滤,得滤液III和纯净的亚胺培南...
  • 本发明涉及一种美罗培南中间体的合成方法。步骤为:(1)在惰性气体保护下,将有机溶剂、化合物II、贵金属催化剂、助催化剂加入到反应器中,升温反应,TLC或者HPLC监控反应;(2)反应完毕,加有机溶剂,降温,加入有机碱和DPC,TLC或者...
  • 本发明公开了一种制备美罗培南三水合物结晶的方法,包括步骤:将美罗培南粗品溶解在30℃-70℃的水中,得溶液I;将溶液I用活性炭处理,在5℃-30℃过滤,得滤液II;在滤液II中加入有机溶剂,降低温度至-20℃-0℃,使溶液形成晶核;使所...
  • 本发明提供了一种β-甲基碳青霉烯类抗生素中间体的制备方法。步骤为:(1)在惰性气体保护下,将有机溶剂和化合物III(或者是含有化合物III的溶液)加入到反应器中,加入重氮化试剂和有机碱,控制好反应温度,TLC或者HPLC监控反应;(2)...
  • 本发明涉及一种β甲基碳青霉烯类抗生素母核的制备方法。步骤为:(1)在惰性气体保护下,将有机溶剂、化合物I、贵金属催化剂、助催化剂加入到反应器中,升温反应,TLC或者HPLC监控反应。(2)反应完毕,补加有机溶剂,降温,加入有机碱和DPC...
  • 本发明公开了一种美罗培南三水合物结晶的精制方法,包括:将美罗培南粗品溶解在温度为30℃-70℃的水中,得溶液I;将溶液I经活性炭处理后,在5℃-30℃下过滤,得滤液II;将滤液II在0℃-10℃下析晶,过滤,得滤液III和美罗培南三水合...
  • 本发明公开了一种制备亚胺培南的新方法,以培南类药物中间体化合物4AA为起始原料,与中间体IX在催化剂存在下发生Refortmasty反应,经酸水解得到中间体X;中间体X在催化剂存在下发生N-H卡宾插入反应,得到双环母核III;双环母核I...
  • 本发明公开了一种制备亚胺培南的方法,包括步骤:1)将双环母核III经磷酰化反应得到中间体IV,不经分离直接与半胱胺盐酸盐反应后,加入溶剂G得到溶剂包合物VI;溶剂G选自氯代烷烃类、腈类、醇类、酯类中的一种或几种;2)将溶剂包合物VI与亚...
  • 本发明公开了一种制备亚胺培南的方法,包括步骤:1)将溶剂包合物VI与亚胺苄醚发生缩合反应,得到中间体VII,所述溶剂包合物的溶剂选自吡咯烷酮类、酰胺类、氯代烷烃类、腈类、醇类、酯类中的一种或几种;2)中间体VII不经分离直接进行催化氢化...
  • 本发明公开了一种亚胺培南中间体的制备方法,包括步骤:将化合物4AA与化合物IX反应,得到中间体X。反应路线如图。
  • 本发明涉及帕尼培南侧链的制备方法,成本低,工艺简单,反应路线为:。
  • 本发明提供一种制备帕尼培南的方法,包括下述步骤:1)将Ketone与磷酰氯反应得到化合物(II);不经分离直接与化合物(V)反应,得到带双保护基的帕尼培南(VI);2)将带双保护基的帕尼培南(VI)经催化氢化反应,得到帕尼培南(I);反...