本发明涉及一组A环含4位取代的3,5-二甲氧基苯基的咪唑、噁唑及噻唑类肿瘤靶向药物CombretastatinA4衍射物，其磷酸酯、磺酸酯或它们的药学上可接受的盐、糖苷类衍生物、溶剂化物。药理活性筛选试验表明化合物具有较好的体外抗肿瘤活...

本发明涉及药物化学领域，特别是涉及达沙替尼的合成领域，尤其是涉及到一种达沙替尼的新的制备及精制方法，提供了一种达沙替尼的制备方法，将中间体N-（2-氯-6-甲基苯基）-2[（6-氯-2-甲基-4-嘧啶基）氨基]-5-噻唑甲酰胺在强极性溶...

本发明属于药物制剂领域，特别是涉及达沙替尼的分散体及其制备方法，以及应用这种分散体制备的达沙替尼分散片剂。本发明以达沙替尼为活性成分，制成达沙替尼固体分散体，并将其制成不同规格的片剂。本发明提供的达沙替尼的固体分散片，很好地克服了达沙替...

本发明涉及一种通关藤药材及制剂的指纹图谱建立方法及其在通关藤药材及制剂的质量控制中的应用，同时公开了通关藤药材及制剂中酚酸类及甾体皂苷类的指纹图谱及其测定方法和应用。本发明利用酚酸类和甾体皂苷类指纹图谱控制通关藤药材及其制剂的质量，以此...

二苯乙烯类肿瘤靶向药物CombretastatinA4类似物，本发明提供一系列芳基及杂环取代的咪唑、噁唑及噻唑类衍生物，是以天然产物CombretastatinA-4为先导化合物，利用咪唑、噁唑及噻唑五元杂环代替其结构中乙烯链得到一系列...

本发明提供一种左旋加替沙星的制备及纯化方法，由喹啉羧酸环合酯先与硼酸反应形成螯合物，再与Ｓ－（＋）－Ｎ－甲基哌嗪在极性溶剂的存在下在一定的温度下反应，然后用水解剂水解，加酸、碱处理，得Ｓ－（＋）－加替沙星白色粉末。所得Ｓ－（＋）－加替沙...

本发明提供了奥硝唑光学对映体的制备及纯化方法，在Ｌｅｗｉｓ酸的催化作用下，向２－甲基－５－硝基咪唑的乙酸乙酯溶液中滴加Ｓ－（＋）－环氧氯丙烷（或Ｒ－（－）－环氧氯丙烷）；加完后在５～１０℃保温反应；反应物用冰水进行水解；将反应液过滤，滤...

本发明提供了通过高效液相色谱法检测奥硝唑光学对映体的方法的方法，具体如下：（１）色谱条件：色谱柱采用纤维素酯类为固定相的手性柱；流动相为正己烷－甲基叔丁基醚－异丙醇－冰醋酸；检测波长为２８０ｎｍ～３４０ｎｍ。（２）采用有机溶剂将样品配为...

本发明提供一种新的司琼类化合物及其制备方法，还涉及含有该化合物或药学上可接受的盐，及其用于制备用于制备５－羟色胺３受体拮抗剂药物的用途。以本发明的司琼类化合物或其药学上可接受的盐为活性成分的５－羟色胺３受体拮抗剂制剂可治疗癌症病人因化疗...

本发明提供一种阿奇霉素的精制方法，包括将１重量份含杂质的阿奇霉素溶于２－８重量份的Ｃ↓［１－８］烷基醇中，采用硅胶柱吸附，以选自Ｎ，Ｎ－二甲基甲酰胺或四氢呋喃的有机溶剂与低级醇的混合溶剂洗脱，收集洗脱液，经活性炭脱色处理，过滤，减压蒸馏...

本发明涉及一种如右上式的铂配合物及其药学上可接受的盐或溶剂合物，其中的Ｒ↓［１］和Ｒ↓［２］分别独立地选自Ｈ或Ｃ↓［１］－Ｃ↓［４］烷基，或Ｒ↓［１］、Ｒ↓［２］联结为如右下式，Ｘ选自３，４－吡啶二甲酸根或顺式乌头酸根；Ｙ和Ｚ相同，选自...

本发明提供一种加替沙星的制备及纯化方法，由喹啉羧酸环合酯（Ⅲ）先与硼酸反应形成螯合物（Ⅱｂ），再与Ｎ－甲基哌嗪在极性溶剂的存在下在一定的温度下反应一段时间。然后用脱酸剂水解，再用酸和稀碱分别进行处理，得到加替沙星白色粉末。所得加替沙星外...

本发明提供了奥硝唑光学对映体的制备及纯化方法，将２－甲基－５－硝基咪唑与具有光学活性的环氧氯丙烷（Ｓ－（＋）－环氧氯丙烷或Ｒ－（－）－环氧氯丙烷）反应，得中间产物再水解、酸化、中和，即得光学活性的奥硝唑，再纯化，得纯品Ｓ－（－）－奥硝唑...

本发明提供一种光学活性的α－取代的２－甲基－５－硝基咪唑－１－乙醇衍生物及其制备方法，即α－取代的２－甲基－５－硝基咪唑－１－乙醇衍生物的左旋体和右旋体及其制备方法，还涉及含有该衍生物或其溶剂合物或药学上可接受的盐的药物组合物，及其用于...

本发明提供了加替沙星静脉输注制剂的制备方法，所述制剂为加替沙星冻干制剂或葡萄糖注射液，所述方法包括以下步骤：ａ．称取处方量的加替沙星，可选择的，以及辅料，加入部分注射用水，加入药学上可接受的酸，搅拌，溶解；ｂ．用药学上可接受的碱调ｐＨ３...

本发明提供一种注射用枸橼酸阿奇霉素的冻干制剂，它是通过下列配方的原料制备的：１重量份阿奇霉素、０．６４－０．８０重量份枸橼酸、０．３２重量份氢氧化钠、０．５７－０．８７重量份甘露醇和１４－１８重量份注射用水。具体地，该冻干制剂是通过下列...

本发明提供了左旋奥硝唑在制备抗厌氧菌感染药物的应用。试验证明左旋奥硝唑在毒性、中枢抑制比右旋奥硝唑和消旋奥硝唑均低，左旋奥硝唑在药代动力学特性方面优于消旋奥硝唑，而左旋奥硝唑药效与消旋奥硝唑相比略好或基本一致。本发明还特别涉及将左旋奥硝...

本发明提供了左旋奥硝唑静脉给药制剂，包括输液制剂及针剂。本发明还特别涉及其制备方法，其包括以下步骤：ａ．称取左旋奥硝唑和辅料，加入部分注射用水，搅拌，溶解；ｂ．用可供静脉输注的酸调ｐＨ３．５～５．５，加注射用水至所需量，加入针用活性炭搅...

本发明提供了左旋奥硝唑在制备抗寄生虫感染的药物中的应用。试验证明左旋奥硝唑在治疗寄生虫感染（特别是阴道毛滴虫感染和盲肠阿米巴虫感染）的治疗作用方面要优于右旋奥硝唑和消旋奥硝唑，因此将左旋奥硝唑制成抗寄生虫感染药物更具有实用性。本发明还特...

本发明提供一种奥硝唑阴道泡腾片制剂，其含有：１重量份奥硝唑、０．５４～０．６６重量份碳酸氢钠、０．１８～０．２２重量份低取代羟丙基纤维素、０．００５７～０．００７０重量份十二烷基硫酸钠、０．７９～０．９７重量份微晶纤维素、用量为奥硝唑摩...