左旋加替沙星的制备及纯化方法技术

本发明专利技术提供一种左旋加替沙星的制备及纯化方法，由喹啉羧酸环合酯先与硼酸反应形成螯合物，再与Ｓ－（＋）－Ｎ－甲基哌嗪在极性溶剂的存在下在一定的温度下反应，然后用水解剂水解，加酸、碱处理，得Ｓ－（＋）－加替沙星白色粉末。所得Ｓ－（＋）－加替沙星外观好，纯度高，操作简便，宜于工业化生产。（*该技术在2024年保护过期，可自由使用*）

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及左旋加替沙星即S-(-)-1-环丙基-6-氟-1，4-二氢-8-甲氧基-7-(3-甲基-1-哌嗪)-4-氧代-3-喹啉羧酸的制备及纯化方法。
技术介绍
左旋加替沙星，即S-(-)-1-环丙基-6-氟-1，4-二氢-8-甲氧基-7-(3-甲基-1-哌嗪)-4-氧代-3-喹啉羧酸，是加替沙星抗菌剂的一种左旋体，具有光谱高效、光毒性低的特点。加替沙星旋光对映体在抗菌活性以及临床用药疗效方面并无太大区别(见Japanese Journal ofChemotherapy；27-30，Volume 47，1999；112-123，Volume 47，1999；and 124-130，Volume 47，1999)。左旋加替沙星在延长APD效应方面明显低于右旋加替沙星，即降低心脏毒性，更适用于用作药物。国外对其制备方法有报导(见Pub.NO.US 2004/0097515 A1)。但这种制备方法的产率只有40％，产率较低。
技术实现思路
本专利技术的目的在于提供一种操作简便、收率较高、外观好且产品纯度高的。本专利技术的目的可通过如下技术措施来实现在本专利技术制备及纯化左旋加替沙星的方本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种左旋加替沙星的制备及纯化方法，该方法包括下列步骤：由喹啉羧酸环合酯先与硼酸反应形成螯合物，再与Ｓ－（＋）－Ｎ－甲基哌嗪在极性溶剂的存在下在一定的温度下反应，然后用水解剂水解，加酸、碱处理，得Ｓ－（＋）－加替沙星白色粉末。

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：张仓，张文萍，
申请(专利权)人：南京圣和药业有限公司，
类型：发明
国别省市：84[中国|南京]