一种奥硝唑阴道泡腾片制剂及其制备方法技术

本发明专利技术提供一种奥硝唑阴道泡腾片制剂，其含有：１重量份奥硝唑、０．５４～０．６６重量份碳酸氢钠、０．１８～０．２２重量份低取代羟丙基纤维素、０．００５７～０．００７０重量份十二烷基硫酸钠、０．７９～０．９７重量份微晶纤维素、用量为奥硝唑摩尔量８２％的有机酸和０．０２８～０．０３５重量份聚乙二醇。其制备包括以下步骤：１）将奥硝唑、十二烷基硫酸钠、碳酸氢钠及部分微晶纤维素、低取代羟丙基纤维素混合，制粒，干燥至水分＜１．０％，得颗粒Ａ；２）将有机酸与剩余微晶纤维素、低取代羟丙基纤维素混合，制粒，干燥至水分≤１．５％，得颗粒Ｂ；３）将颗粒Ａ和颗粒Ｂ与聚乙二醇混合均匀，压片。（*该技术在2024年保护过期，可自由使用*）

【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及奥硝唑阴道泡腾片制剂及其制备方法。
技术介绍
奥硝唑(Ornidazole，CAS 16773-42-5)为硝基咪唑类衍生物，是一种强力抗厌氧菌及抗原虫感染的药物，也是继甲硝唑后新研制成的疗效更高、疗程更短、耐受性更好、体内分布更广的第三代硝基咪唑类衍生物。奥硝唑的抗微生物作用是通过其分子中的硝基在无氧环境中还原成氨基，或通过自由基的形成与细胞成分相互作用，从而导致微生物的死亡。研究发现奥硝唑在抗广谱真菌感染方面也起重要作用(见esp.NO.CN1335132).体内和体外药效学实验中奥硝唑对感染了毛滴虫、阿米巴虫或厌氧菌的小鼠、大鼠、仓鼠疗效均强于甲硝唑(见Antimicrob.Ag.Chemother 1997，11(4)631-637)。人体药动学表明，奥硝唑生物半衰期非常长，具有很好的临床使用价值。滴虫性阴道炎、细菌性阴道病是妇女的常见病、多发病，其局部用药效果较全身用药效果好，副作用小，为满足临床需要，需要制成奥硝唑的阴道给药制剂。将奥硝唑制成阴道泡腾片制剂可以使制品在阴道吸水后迅速发泡崩解，把主药快速分散到阴道的每一部位和角落，加快疗效，减少毒副作用。但通过常规本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种奥硝唑阴道泡腾片制剂，其包含奥硝唑１重量份碳酸氢钠０．５４～０．６６重量份低取代羟丙基纤维素０．１８～０．２２重量份十二烷基硫酸钠０．００５７～０．００７０重量份微晶纤维素０． ７９～０．９７重量份有机酸用量为奥硝唑摩尔量的８２％聚乙二醇０．０２８～０．０３５重量份。

【技术特征摘要】
1.一种奥硝唑阴道泡腾片制剂，其包含奥硝唑 1重量份碳酸氢钠 0.54～0.66重量份低取代羟丙基纤维素 0.18～0.22重量份十二烷基硫酸钠 0.0057～0.0070重量份微晶纤维素 0.79～0.97重量份有机酸 用量为奥硝唑摩尔量的82％聚乙二醇 0.028～0.035重量份。2.根据权利要求1所述的奥硝唑阴道泡腾片制剂，其包含奥硝唑 1重量份碳酸氢钠 0.6重量份低取代羟丙基纤维素 0.2重量份十二烷基硫酸钠 0.0064重量份微晶纤维素 0.88重量份有机酸 用量为奥硝唑摩尔量的82％聚乙二醇 0.032重量份。3.根据权利要求1所述的奥硝唑阴道泡腾片制剂，其中所述有机酸选自枸橼酸、酒石酸、富马酸中的任一种。4.根据权利要求1所述的奥硝唑阴道泡腾片制剂，其包含奥硝唑 1重量份碳酸氢钠 0.6重量份低取代羟丙基纤维素 0.2重量份十二烷基硫酸钠 0.0064重量份微晶纤维素 0.88重量份酒石酸 0.56重量份聚乙二醇 0.03...

【专利技术属性】
技术研发人员：张仓，滕再进，
申请(专利权)人：南京圣和药业有限公司，
类型：发明
国别省市：84[中国|南京]