联芳基取代的噻唑、噁唑和咪唑化合物是治疗疼痛有用的钠通道阻滞剂。药用组合物包含单一的、或者与一种或多种有治疗作用的化合物组合的有效量的本发明化合物和药学上可接受的载体。治疗和预防包括急性疼痛、慢性疼痛、内脏疼痛、炎性疼痛和神经病性疼痛的...

本发明涉及式（Ⅰ）化合物，其中Ｒ↑［１］、Ｒ↑［２］、Ｒ↑［３］、Ｒ↑［４］、Ｒ↑［５］、Ｒ↑［６］、Ｒ↑［７］、Ｒ↑［８］、Ｒ↑［９］、Ｘ、ｎ和虚线为本文的定义，该化合物可用作趋化因子受体活性调节剂。具体地讲，这些化合物可用作趋化因子...

本发明涉及二氢吡咯化合物的磷酸酯前体药物，所述化合物可用于治疗细胞增殖疾病，治疗与ＫＳＰ驱动蛋白活性有关的病症，以及用于抑制ＫＳＰ驱动蛋白。本发明还涉及包含这些化合物的组合物，以及施用这些化合物治疗哺乳动物中癌症的方法。

本发明涉及包含稠合取代吡啶部分的５元杂环的化合物，所述化合物能抑制丝氨酸／苏氨酸蛋白激酶Ａｋｔ的活性。本发明还涉及含本发明化合物的化疗组合物以及包括给予本发明化合物的癌症治疗方法。

本发明涉及含有杂环三嗪部分的化合物，该化合物抑制Ａｋｔ即丝氨酸／苏氨酸蛋白激酶的活性。本发明还涉及包含本发明化合物的化疗组合物，以及包括给予本发明的化合物以治疗癌症的方法。

本发明涉及含取代吡啶部分的化合物，所述化合物抑制Ａｋｔ（一种丝氨酸／苏氨酸蛋白激酶）的活性。本发明还涉及含本发明化合物的化疗组合物以及包括给予本发明化合物的癌症治疗方法。

本发明包括式Ⅰ和式Ⅱ化合物或其药学上可接受的盐或者水合物，它们用作治疗多种自身免疫和炎性疾病或病症的选择性糖皮质激素受体配体。也包括药用组合物和应用方法。

本发明涉及新的环己基甘氨酸衍生物，其是二肽基肽酶－Ⅳ酶的抑制剂（“ＤＰ－Ⅳ抑制剂”）并且其用于治疗或预防与二肽基肽酶－Ⅳ酶有关的疾病如糖尿病特别是Ⅱ型糖尿病。本发明还涉及含这些化合物的药物组合物以及这些化合物和组合物在预防或治疗这些与二...

本发明涉及含取代吡啶部分的化合物，所述化合物抑制Ａｋｔ（一种丝氨酸／苏氨酸蛋白激酶）的活性。本发明还涉及含本发明化合物的化疗组合物以及包括给予本发明化合物的癌症治疗方法。

结构式Ⅰ化合物是以组织选择性方式作用的雄激素受体（ＡＲ）调节剂，这些化合物单独或与其它活性药物联合可用于增强肌肉紧张度弱化和治疗雄激素缺乏导致或可通过给予雄激素缓解的疾病，这些疾病包括骨质疏松症、骨质减少、糖皮质激素诱导的骨质疏松症、牙...

本发明涉及作为β分泌酶抑制剂并可用于治疗或预防与β分泌酶有关的疾病（例如阿尔茨海默病）的化合物。本发明还涉及含有这些化合物的药物组合物以及这些化合物和组合物在治疗与β分泌酶有关的这些疾病中的应用。

本发明涉及有效的钾离子通道阻断剂或其制剂在治疗患者眼睛的青光眼及其它导致眼内压升高的病症中的用途。本发明也涉及这种化合物对于哺乳动物特别是人类眼睛提供神经保护作用的用途。

结构式Ⅰ的化合物是组织选择性方式的雄激素受体（ＡＲ）调节剂。它们在骨骼和／或肌肉组织内是有效的激动剂而在男性环状的前列腺或女性环状的子宫中拮抗ＡＲ。这些化合物有效增强变弱的肌肉紧张并治疗雄激素缺乏引起的或可以通过雄激素给药改善的病症，包...

结构式Ⅰ的化合物是组织选择性方式的雄激素受体（ＡＲ）的调节剂。这些化合物有效增强变弱的肌肉紧张并治疗雄激素缺乏引起的或可以通过雄激素给药改善的病症，包括骨质疏松症，ｏｓｔｅｏｐｅｎｉａ，糖皮质激素诱发的骨质疏松症，牙周疾病，骨折，骨再建...

结构式Ⅰ化合物是组织选择性雄激素受体（ＡＲ）调节剂。它们用作骨和／或肌肉组织雄激素受体激动剂，同时拮抗男性患者前列腺或女性患者子宫中ＡＲ。因此，这些化合物单独或与其他活性剂联合用于增加减弱的肌肉紧张性和治疗由雄激素不足引起的或者可通过给...

本发明涉及一种用于将在式Ⅰ所示碳青霉烯固体或其盐的热不稳定结晶中的有机溶剂的浓度降低至药学上可接受的程度的方法，其中Ｒ↓［１］和Ｒ↓［２］相同或不同，选自Ｈ、烷基、芳基和杂芳基，该方法包括用含水的有机溶剂洗涤含有有机溶剂的碳青霉烯固体；...

本发明涉及式Ⅰ化合物：（其中变量Ｒ↑［１］、Ｒ↑［２］、Ｒ↑［３］和Ｒ↑［４］如本文定义）适用作ＣＧＲＰ受体拮抗剂并适用于治疗或预防涉及ＣＧＲＰ的疾病，比如头痛、偏头痛和集束性头痛。本发明还涉及这些化合物作为ＡＭ受体在治疗或预防涉及ＡＭ...

本发明涉及式（Ⅰ）化合物，其中Ａ、Ｂ、Ｄ、Ｘ、Ｙ、ｎ、Ｒ↑［１］、Ｒ↑［３］、Ｒ↑［４］、Ｒ↑［５］、Ｒ↑［１５］、Ｒ↑［１６］、Ｒ↑［１７］、Ｒ↑［１８］和虚线如本文所定义，所述化合物用作趋化因子受体活性的调节剂。特别地，这些化合物用...

本发明涉及可抑制、调节和／或控制受体型或非受体型酪氨酸激酶的信号转导的化合物。本发明化合物具有包括取代的吡咯部分的核心结构。本发明还涉及这些化合物的可药用盐、水合物和立体异构体。

一些新颖的哌啶衍生物是人黑皮素受体的激动剂，特别是人黑皮素－４受体（ＭＣ－４Ｒ）的选择性激动剂。因此它们可用于治疗、控制或预防对ＭＣ－４Ｒ的激活有响应的疾病和障碍，例如肥胖症，糖尿病，性功能障碍，包括勃起功能障碍和女性性功能障碍。