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麦克公司专利技术
麦克公司共有285项专利
作为代谢型谷氨酸受体-5调制剂的四环咪唑衍生物制造技术
式(Ⅰ)的咪唑化合物(其中A、B、R↓[11]、R↓[12]、W、X、Y和Z如文中定义),其中该咪唑直接地或通过桥键被以下基团取代:1)一个含N的杂芳基部分,该N原子与杂芳基的连接点相邻,和2)另一个杂芳基或芳基环,所述环中至少有一个还...
制备吡咯烷羧酸类化合物的方法和中间体技术
本发明提供一种制备吡咯烷羧酸类化合物的新方法,以及在其中获得的有用的中间体。这些化合物是合成黑皮质素-4受体(MC-4R)的中间体,所述的黑皮质素-4受体可以用于治疗疾病如肥胖症、糖尿病、男性和女性性功能障碍。
苯并咪唑化合物、含有苯并咪唑化合物的组合物以及使用方法技术
本发明涉及取代的苯并咪唑化合物,含有所述化合物的组合物,以及治疗方法。本发明化合物是胰高血糖素受体拮抗剂,因此可用于治疗、预防2型糖尿病或延迟2型糖尿病的发作。
作为S1P受体激动剂的3-(2-氨基-1-氮杂环基)-5-芳基-1,2,4-*二唑制造技术
本发明包括式(Ⅰ)化合物及其可药用盐。所述化合物可用于治疗免疫介导的疾病和病症,例如骨髓、器官和组织移植排斥。本发明还包括药物组合物以及使用方法。
作为钠通道阻滞剂的联芳基取代的三唑化合物制造技术
由式(Ⅰ)、(Ⅱ)或(Ⅲ)代表的联芳基取代的三唑化合物或其药学上可接受的盐,以及这类化合物及其盐的制备方法。药用组合物包含有效量的单独给予的或与一或多种其它治疗活性化合物联合给予的本发明化合物以及药学上可接受的载体。本发明适用于治疗钠通...
作为二肽基肽酶抑制剂用于治疗或预防糖尿病的3-氨基-4-苯基丁酸衍生物制造技术
本发明涉及作为二肽基肽酶-Ⅳ酶抑制剂(“DP-Ⅳ抑制剂”)的3-氨基-4-苯基丁酸衍生物,其可用于治疗或预防涉及二肽基肽酶-Ⅳ酶的疾病例如糖尿病,尤其是2型糖尿病。本发明还涉及包含这些化合物的药物组合物以及这些化合物和组合物在预防或治疗...
联芳基取代的6元杂环钠通道阻滞剂制造技术
联芳基取代的吡啶、嘧啶和吡嗪化合物为用于治疗疼痛的钠通道阻滞剂。药用组合物包含单独或与一种或多种治疗活性化合物组合的有效量的本发明化合物,以及药学上可接受的载体。治疗与钠通道活性有关或由其引起的病症的方法,包括例如急性痛、慢性痛、内脏痛...
治疗眼高压的眼科组合物制造技术
本发明涉及有效的钾通道阻断剂或其制剂在治疗青光眼和其他导致患者眼的眼内压升高的病症中的应用。本发明还涉及这种化合物在为哺乳动物尤其是人类的眼提供神经保护作用中的应用。
代谢型谷氨酸受体的苯甲酰胺调节剂制造技术
本发明涉及的化合物是代谢型谷氨酸受体包括mGluR5受体的别构调节剂,因此适用于治疗或预防与谷氨酸功能异常相关的神经病和精神病以及牵涉到谷氨酸受体的疾病。本发明还涉及包含这些化合物的药用组合物以及这些化合物和组合物在治疗或预防这类与谷氨...
用作11β-羟基类固醇脱氢酶-1抑制剂的三唑衍生物制造技术
本发明公开了结构式Ⅰ的三唑衍生物,它是11-β-羟基类固醇脱氢酶-1的选择性抑制剂,化合物用于治疗糖尿病,例如非胰岛素依赖的Ⅱ型糖尿病(NIDDM)、高血糖症、肥胖、耐胰岛素、脂血异常、高脂血症、高血压、代谢综合症和其它与NIDDM有关...
代谢型谷氨酸受体-5的二芳基取代吡咯调节剂制造技术
式(Ⅰ)吡咯化合物及其药物可接受的盐(其中A、B、R↑[11]、R↑[12]、R↑[13]、W、X、Y和Z如本发明说明书中定义),式(Ⅰ)吡咯被以下取代基直接取代或者通过桥取代:i)含有与杂芳基连接点相邻的N的杂芳基部分;ii)另一个杂...
二芳基取代的吡唑类代谢型谷氨酸受体-5调节剂制造技术
新的吡唑化合物例如式(Ⅰ)的化合物:(其中A、A↑[1]、A↑[2]、B、R↑[11]、W、X、Y和Z如在此定义)其中吡唑被以下基团直接取代或者通过桥取代,i)含有与杂芳基的连接点相邻的N的杂芳基部分和ii)至少一个环被另一个环进一步取...
代谢型谷氨酸受体-5的二芳基取代三唑调节剂制造技术
新的由式(Ⅰ)表示的三唑化合物(其中A、A↑[1]、A↑[2]、A↑[3]、A↑[4]、A↑[5]、B、R↑[11]、W、X、Y和Z如本发明说明书中定义),其中该三唑被下述基团直接取代或通过桥取代:i)含有与杂芳基连接点相邻的N的杂芳基...
作为钠通道阻滞剂的联芳基取代吡唑制造技术
联芳基取代吡唑化合物为钠通道阻滞剂,用于治疗疼痛和其它病症。药物组合物包含有效量的单独的或与一种或多种治疗活性化合物组合的本发明化合物,以及药物可接受载体。包括急性疼痛、慢性疼痛、内脏疼痛、炎性疼痛和神经病性疼痛的病症的治疗方法包括单独...
作为NMDA/NR2B拮抗剂的3-氟-哌啶化合物制造技术
式(Ⅰ)所示化合物或其可药用盐,作为NMDA NR2B拮抗剂能够有效地用于治疗诸如帕金森病、阿耳茨海默氏病、片头痛、癫痫症和疼痛之类疾病。
作为治疗或者预防糖尿病的二肽基肽酶抑制剂的稠合吲哚制造技术
本发明涉及稠合吲哚衍生物,其为二肽基肽酶-IV酶抑制剂(″DP-IV抑制剂″),可用于治疗或者预防其中与二肽基肽酶-IV酶有关的疾病例如糖尿病,尤其是2型糖尿病。本发明还涉及包括这些化合物的药物组合物及这些化合物或者组合物在预防或者治疗...
取代吲哚及一种制备取代吲哚的方法技术
本发明涉及式Ⅰ和Ⅱ新化合物,以及一种制备式Ⅱ化合物的方法。所述方法包括钯催化还原环化式Ⅰ化合物,从而制备化学式Ⅱ的化合物。
被取代的3-烷基和3-链烯基氮杂环丁烷衍生物制造技术
结构(Ⅰ)的新型化合物是大麻素-1(CB1)受体的拮抗剂和/或反向激动剂并且可用于治疗、预防和抑制由CB1受体所介导的疾病。本发明的化合物可用作治疗精神病、记忆缺陷、认识性病症、偏头痛、神经病、神经炎性病症,包括多发性硬化和格-巴二氏综...
趋化因子受体的苯并噁嗪基-酰胺基环戊基-杂环调节剂制造技术
本发明涉及式(Ⅰ)的通过酰胺部分连接苯并噁嗪基并且被杂环基团取代的环戊基化合物,所述酰胺部分利用苯并噁嗪的环氮原子,这样的化合物可用于调节CCR-2趋化因子受体以预防或治疗炎性免疫调节性病症和疾病;过敏性疾病;特应性病症,包括变应性鼻炎...
CGRP受体拮抗剂制造技术
本发明涉及结构式Ⅰ和结构式Ⅱ化合物:(其中变量R↑[1]、R↑[2]、R↑[3]、R↑[4]、R↑[6]、A、B、G、J、W、X和Y的定义见说明书),所述化合物用作CGRP受体拮抗剂而且用于治疗或预防涉及CGRP的疾病,例如头痛、偏头痛...
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