＊＊＊ （Ⅰ） 通式（Ⅰ）的取代的杂环化合物为速激肽受体拮抗剂，它可用于治疗炎症疾病、疼痛或偏头痛、哮喘和呕吐。

本发明涉及一种就地制备二异松蒎基氯甲硼烷的改进方法，该方法包括：使氢硼化钠和三氯化硼与α－蒎烯反应。这样得到的二异松蒎基氯甲硼烷无需分离即可用来将前手性酮还原为高光学纯度的它们相应的醇。

一种方法，该方法包括下列步骤： （ｉ）将含有甲磺酸钠和亚磷酸钠的水介质与盐酸接触，使ＨＣｌ浓度达到约６Ｎ或更浓，以便沉淀出氯化钠； （ｉｉ）从（ｉ）的水介质中分离出氯化钠； （ｉｉｉ）用饱和的钠盐水溶液洗涤分离出的氯化...

一种合成下式化合物的方法， ＊＊＊ 其中Ｒ代表Ｈ或甲基，而Ｐ代表三乙基甲硅烷基或三甲基甲硅烷基，所述方法包括在有碱和基本上不反应的溶剂存在下用Ｐ－Ｃｌ（其中Ｐ定义同上）处理如下结构式的化合物： ＊＊＊ 产生如下结...

＊＊＊ （Ａ） 在不对称合成反应中用作催化剂的关键成分的新的手性双膦类化合物，如（Ａ），提供所需的高对映体过量（ｅｅ）。

一种制备结构式Ⅲ化合物的方法： ＊＊＊ Ⅲ 其中： Ｒ↑［１］、Ｒ↑［２］、Ｒ↑［３］、Ｒ↑［４］和Ｒ↑［８］各是不会影响反应条件的取代基； Ｒ↑［５］、Ｒ↑［６］和Ｒ↑［７］各自代表Ｃ↓［１－６］烷基、－Ｏ－...

＊＊＊ 本发明是关于从式Ⅰ化合物制备式Ⅵ的β－甲基碳代青霉烯中间体的方法其中Ｒ和Ｐ′是保护基，Ｒ↑［１］是甲基丙二酸酯，而Ｎｕ是亲核基团。这里也公开了中间体的制备方法。

本发明涉及一种就地制备二异松蒎基氯甲硼烷的改进方法，该方法包括：使氢硼化钠和三氯化硼与α－蒎烯反应。这样得到的二异松蒎基氯甲硼烷无需分离即可用来将前手性酮还原为高光学纯度的它们相应的醇。

下式Ⅰ化合物及其制法，其中各代号定义如说明书所述。Ｚ－Ｒ↓［１］。

本发明涉及在醇的存在下，使用一种铑或钌催化剂和一种配体，通过３，５－双（三氟甲基）乙酰苯的不对称转移氢化制备（Ｒ）－１－（３，５－双（三氟甲基）－苯基）乙－１－醇的方法。还要求保护的是（Ｓ，Ｒ）－１－氨基－２－羟基－二氢化茚与铑和钌的具...

结构式Ⅰ的化合物：＊＊＊（Ⅰ）或其药学上可接受的盐；其中每个ｐ独立地是０、１或２；每个ｎ独立地是０、１或２；Ｘ选自单键、Ｏ、Ｓ（Ｏ）↓［ｐ］、ＮＲ↑［６］、＊＊＊；Ｒ↑［１］选自　 ...

本发明描述了具有喹唑啉－２（硫）酮母核酌化合物。这些化合物可用于抑制ＨＩＶ逆转录酶，预防或治疗由ＨＩＶ引起的感染以及治疗艾滋病。如化合物一样，其药学上可接受的盐，药物组合物成分也具有同样作用，并可与其它抗病毒药，免疫调节剂，抗生素或疫苗...

本发明涉及一种制备式（Ｉ）化合物或其可药用的盐、水合物或溶剂化物的稳定形式最终制剂产物方法，包括向碳青霉烯抗生素化合物的不稳定单钠加合物中加入合适的二氧化碳源。

本发明公开了合成式Ｉ化合物或其药物可接受的盐的方法，其中利用预还原的金属催化剂进行去保护。

本发明涉及到化合物５－［［２（Ｒ）－［１（Ｒ）－［３，５－双（三氟甲基）苯基］乙氧基］－３（Ｓ）－（４－氟苯基）－４－吗啉基］甲基］－１，２－二氢－３Ｈ－１，２，４－三唑－３－酮的新的合成方法。该化合物作为物质Ｐ（神经激肽－１）受体拮抗...

本发明涉及二氢吡咯化合物，所述化合物可用于治疗细胞增殖疾病，治疗与ＫＳＰ驱动蛋白活性有关的病症，以及用于抑制ＫＳＰ驱动蛋白。本发明还涉及包含这些化合物的组合物，以及施用这些化合物治疗哺乳动物中癌症的方法。

一种制备式Ⅸ和式Ⅸａ化合物的方法，所述方法包括步骤Ｃ：在钯催化剂和膦配体的存在下，在溶剂Ａ中使式Ⅴａ化合物与式Ⅶ或式Ⅶａ化合物在胺碱中反应，生成式Ⅷ或式Ⅷａ化合物，其中Ⅴａ中的－ＯＲ↑［１］为适当的离去基团；且溶剂Ａ为二甲基氨基乙酰胺、...

一种结构式Ⅰ化合物或其药学上可接受的盐：　　　　＊＊＊　　（Ⅰ）　　　　其中：　　　　Ｒ↑［１］选自：　　　　（１）芳基，　　　　（２）芳基－Ｃ↓［１－４］烷基，　　　　（３）杂芳基，　　　　（４）杂芳基－Ｃ↓［１－４］烷基，　　　　其...

某些新双环Ｎ－酰化哌啶衍生物是人黑皮质素受体激动剂，尤其是人黑皮质素－４受体（ＭＣ－４Ｒ）选择性激动剂。因此它们可用于治疗、控制或预防对激活ＭＣ－４Ｒ有反应的疾病和病症例如肥胖、糖尿病、包括勃起功能障碍和雌性性功能障碍的性功能障碍。

本发明涉及一种新的Ｎ－酰化螺哌啶衍生物，是人体黑皮质素受体的激动剂，特别是人体黑皮质素－４受体（ＭＣ－４Ｒ）的选择性激动剂。因此它们用于治疗、控制或预防对ＭＣ－４Ｒ的活化有响应的疾病和障碍，例如肥胖症、糖尿病、性功能障碍，包括勃起功能障...