本发明涉及式（Ⅰ）的化合物，含有所述化合物的药物组合物，其制备方法，和它们的应用方法。所述化合物有效用于治疗特征在于ＭＥＫ活性过高的疾病。因此，所述化合物有效用于治疗诸如癌症、认知和ＣＮＳ障碍的疾病和炎性／自身免疫疾病。

本发明涉及下式（Ⅰ）的螺吲哚满酮衍生物及其对映异构体和药用盐和酯，它们具有作为抗增殖剂，特别是作为抗癌剂的效用。

本发明提供下式（Ⅰ）、（Ⅱ）或（Ⅲ）的螺吲哚满酮及其对映异构体和药用盐和酯，它们具有作为抗增殖剂，特别是作为抗癌剂的功效。

本发明的目的是式Ⅰ的化合物，它们的药用盐，对映体形式，非对映异构体和外消旋物，上述化合物的制备，含有它们的药物和它们的制备，以及上述化合物在控制或预防诸如癌症的疾病中的应用。

本发明涉及式（Ⅰ）的化合物及其药用盐，其中Ａ，Ｒ↑［１］至Ｒ↑［５］和Ｇ如说明书和权利要求书中所定义。本发明还涉及含有这些化合物的药物组合物，它们的制备方法和用于治疗和／或预防与ＳＳＴ受体亚型５的调节有关的疾病的应用。

本发明提供式（Ⅰ）化合物以及它们的药用盐，其中取代基是如在说明书中公开的那些。这些化合物和含有它们的药物组合物可用于治疗例如Ⅱ型糖尿病和代谢综合征的疾病。

本申请要求保护一种制备根据式Ⅰａ或Ⅰｂ的ＲＡＲ调节剂的方法，该方法包括相继Ｈｅｃｋ偶合步骤，以得到双取代的烯烃。Ⅰａ：Ｘ↑［４］＝ＯＥｔ；Ⅰｂ：Ｘ↑［４］＝ＯＨ。

本发明涉及式（Ⅰ）的丙二酰胺衍生物，其中Ａ↑［１］是－ＣＨＲ－或－Ｃ（Ｏ）－；Ａ↑［２］是－Ｃ（Ｏ）－，并且Ｒ↑［２］／Ｒ↑［３］彼此独立地为氢，低级烷基，卤素，羟基或低级烷氧基；或Ａ↑［２］是－Ｏ－Ｃ（Ｏ）－，并且Ｒ↑［２］／Ｒ↑［３...

本发明的目的是式（Ⅰ）的化合物，它们的药用盐，对映体形式，非对映异构体和外消旋物，上述化合物的制备，含有它们的药物及其制备，以及上述化合物在控制或预防诸如癌症的疾病中的应用。

本发明涉及式（１）化合物及其药用盐，它们的制备方法及使用它们的方法。

本发明涉及式（Ⅰ）的化合物及其药用盐，其中Ｇ和Ｒ↑［１］至Ｒ↑［５］以及Ｒ↑［１２］如说明书和权利要求中所限定。所述化合物有效用于治疗和／或预防与Ｈ３受体的调节有关的疾病。

本发明涉及式（Ⅰ）化合物及其药用盐，其中Ｒ↑［１］至Ｒ↑［４］如说明书和权利要求书中定义。所述化合物可用于治疗和／或预防与Ｈ３受体的调节有关的疾病。

本发明涉及式（Ⅰ）化合物及其药用盐，其中Ｘ，Ｙ，Ｚ，Ｒ↑［１］和Ｒ↑［２］如说明书和权利要求书中定义。所述化合物可用于治疗和／或预防与Ｈ３受体的调节有关的疾病。

本发明提供下式的化合物或其药用盐，其中Ｒ↑［１］，Ｒ↑［２］，Ｒ↑［３］和Ｒ↑［４］如说明书和权利要求书中所定义，所述化合物或其药用盐是活性腺苷Ａ２Ｂ受体拮抗剂，并且用于治疗糖尿病、糖尿病性视网膜病、哮喘和腹泻。

本发明涉及含有硫脲接头的轭合物的稳定化。本发明公开了一种含有轭合物和游离形式的硫脲或其衍生物的组合物，该轭合物含有通过硫脲接头共价连接的两个部分。本发明还涉及稳定含有通过硫脲接头共价连接的两个部分的轭合物的方法，该方法包括提供轭合物，向...

本发明涉及式（Ⅰ）的新的吡啶并嘧啶酮衍生物及其生理学上可接受的盐和酯，其中Ｒ↑［１］至Ｒ↑［８］，Ｘ，Ｙ，ｍ和ｎ如说明书和权利要求书中所定义。这些化合物是ＨＭ７４Ａ激动剂并且可以用作药物。

式（Ⅰ）化合物及其药用盐和酯，其中Ｒ↑［１］至Ｒ↑［３］具有权利要求１中给出的含义，并且所述的化合物及其药用盐和酯可以以药物组合物的形式使用。

本发明涉及式（Ⅰ）的化合物及其药用盐，其中Ｒ↑［１］至Ｒ↑［８］如说明书和权利要求书中所定义。该化合物用于治疗和／或预防与ＣＢ１受体调节有关的疾病，如肥胖症。

式（Ⅰ）噻吩并嘧啶和其药学上可接受的盐具有ＰＩ３Ｋ抑制剂活性，且对Ｐ１１０α亚型具选择性，其可用于治疗起因于异常细胞生长、异常细胞功能或异常细胞行为的疾病或病症，尤其是与ＰＩ３激酶有关的疾病或病症，例如癌症、免疫性疾病、心血管病、病毒感...

＊＊＊ （１） 本发明公开了式（Ⅰ）化合物及其盐和酯，其中Ｘ，Ｘ’，Ｚ和Ｙ如说明书中所述，该化合物具有作为ＶＣＡＭ－１与细胞表达ＶＬＡ－４结合抑制剂的活性。这些化合物用于治疗有关ＶＣＡＭ－１与细胞表达ＶＬＡ－４结合所引起的症状和...