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霍夫曼拉罗奇有限公司专利技术
霍夫曼拉罗奇有限公司共有2498项专利
二氨基丙酸衍生物制造技术
其中R1为化学式(2)的基团,并且R1,R2,A,B,U,V,W,X,Y,Z,K和n的定义如说明书的化学式(1a)的化合物,对于治疗下列疾病是有效的:类风湿性关节炎,牛皮癣,多发性硬化症,局限性回肠炎,溃疡结肠炎,artherosecl...
脱氢氨基酸类化合物制造技术
式(1和1-1)的化合物,其中R↑[1]、R↑[2]、R↑[3]、R↑[4]、R↑[5]、A、B具有本说明书中给出的含义。
新氮杂-吲哚基衍生物制造技术
本发明涉及含有X↑[1],X↑[2],X↑[3],和X↑[4],n,R↑[1],R↑[2]和R↑[3]的化学式(Ⅰ)的化合物,药用盐和它们的前体药物,以及它们在治疗中的应用,尤其是用来治疗中枢神经系统的疾病;中枢神经系统的损伤;心血管疾...
作为组织蛋白酶K抑制剂的腈衍生物制造技术
本发明涉及式(I)的化合物及其药用盐和/或药用酯,其中R#+[1]-R#+[7]和Y如说明书和权利要求书中所定义。该化合物用于治疗与半胱氨酸蛋白酶相关的疾病,如骨质疏松症,骨关节炎,类风湿性关节炎,肿瘤转移,肾小球肾炎,动脉粥样硬化,心...
作为葡糖激酶激活剂的取代的苯乙酰胺及其用途制造技术
本发明涉及式I的化合物,其中X为氧或磺酰基,R为环,R#+[1]为环烷基,y和z为0或1,R#+[2]为-CO-NHR#+[3]或在与连接的环碳原子相邻的位置上具有一个环氮原子的杂芳环,其具有葡糖激酶激活剂的活性,用于增强胰岛素的分泌,...
新的γ选择性视黄酸类制造技术
本发明涉及新的式I的RAR选择性视黄酸类激动剂,其中符号如说明书中所定义,和式I羧酸的药物活性盐,本发明进一步涉及该视黄酸受体激动剂,特别是视黄酸受体γ(RARγ)选择性激动剂用于治疗肺气肿和相关性肺病,以及用于治疗和预防皮肤病、用于治...
β-氨基酸腈衍生物制造技术
本发明涉及式(I)的化合物,及其药物可接受的盐和/或药物可接受的酯,其中R#+[1],R#+[2],R#+[3],R#+[4],R#+[5]和n如说明书和权利要求书中所定义。该化合物用于治疗与半胱氨酸蛋白酶有关的疾病,例如骨质疏松,骨关...
制备组合物的方法技术
本发明涉及一种制备组合物,优选药物组合物的方法,所述组合物在溶液和分散体外以膨胀的,机械稳定的,薄片状,多孔的,海绵-样或泡沫结构存在。该方法包含如下步骤:a)制备一种液体和一种化合物的溶液或均匀分散体,所述化合物选自一种或多种药用活性...
用作金属蛋白酶抑制剂的吡咯烷-2-羧酸酰肼衍生物制造技术
本发明涉及化学式(I)的化合物及其药用的酯和/或盐,化学式(I)中R#+[1]、R#+[2]、R#+[3]、R#+[4]、R#+[5]和X的定义如说明书和权利要求书。这些化合物用作金属蛋白酶的抑制剂,金属蛋白酶如锌蛋白酶特别是锌水解酶,...
作为金属蛋白酶抑制剂的吡咯烷衍生物制造技术
本发明涉及式(I)的化合物:其中R#+[1]、R#+[2]、R#+[3]、R#+[4]、R#+[5]、R#+[6]、Y、n、m、o、p和q如在说明书和权利要求中所定义,以及它们的二聚形式和/或药学可接受的酯和/或盐。这些化合物可以用作金...
喹啉和喹唑啉衍生物制造技术
式(I)的化合物以及它们的药用盐,溶剂合物和酯,其中R#+[1],R#+[2],R#+[3],R#+[4],A#+[1]和A#+[2]具有权利要求1给出的含义,可以以药物制剂的形式使用用于治疗或预防关节炎,心血管疾病,糖尿病,肾衰竭,饮...
7-氧代吡啶并嘧啶制造技术
本发明提供了式(I)的化合物,其前药或药用盐,其中R#+[1],R#+[2],R#+[3]和Ar#+[1]是本说明书中定义的那些,其制备方法和它们用于治疗p38介导的疾病的用途。
作为细胞增殖抑制剂的7-氧代吡啶并嘧啶制造技术
本发明提供了式(I)的化合物,其中R#+[1]为氢或烷基;R#+[2]为取代的环烷基,杂取代的环烷基,杂烷基取代的环烷基,杂取代的环烷基-烷基,杂环基,杂环基螺环烷基,芳烷氧基,烷氧基,亚烷基-S(O)#-[n]-烷基(其中n为1或2)...
哌嗪衍生物制造技术
本发明涉及式(I)的化合物和其药用盐,溶剂化物和酯,其中R#+[1]至R#+[8]具有权利要求1中给出的意义。它们可以以药物制剂的形式用于治疗或预防中枢神经系统疾病,中枢神经系统损伤,心血管疾病,胃肠道疾病,尿崩症,肥胖症和睡眠呼吸暂停。
用于治疗肺气肿的新的类维生素A类化合物制造技术
本发明提供新的类维生素A类化合物和其合成方法,这类化合物在制备用于治疗或预防肺气肿,癌症和皮肤病的药物中的用途,治疗这类疾病的方法和适合于治疗或预防肺气肿,癌症和皮肤病的药物组合物。
细胞周期抑制剂的无定形形式制造技术
本发明提供一种式(I)化合物的无定形药学活性形式,其基本上不含有晶体化合物。
苯并呋喃和苯并噻吩衍生物制造技术
本发明涉及新的苯并呋喃和苯并噻吩衍生物,其制备方法,及其在抗炎制剂中的应用。
异吲哚啉-1-酮葡糖激酶激活剂制造技术
异吲哚啉-1-酮取代的丙酰胺葡糖激酶激活剂,其在治疗II型糖尿病中能增加胰岛素分泌。
作为CCR-3受体拮抗剂的取代的吡咯烷制造技术
本发明涉及某些式(I)的2,4-取代的吡咯烷衍生物,其中R#+[1],R#+[2],Ar#+[1]-Ar#+[3],alk#+[1],alk#+[2],X和Y具有说明书中所提供的涵义。这些化合物用作CCR-3受体拮抗剂,并且因此用于治疗...
吲哚衍生物及其作为5-HT2B和5-HT2C受体配体的应用制造技术
本发明涉及一种式(I)的化合物及其药学上可以接受的盐、溶剂合物和酯,其中R#+[1]-R#+[4]和n具有权利要求1中给出的意义。这些化合物可以以药物制剂的形式用于治疗或预防中枢神经系统疾病,心血管疾病,肠胃疾病,糖尿病,肥胖和睡眠呼吸...
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