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霍夫曼拉罗奇有限公司专利技术
霍夫曼拉罗奇有限公司共有2498项专利
作为葡糖激酶(GK)激活剂的吲哚-3-甲酰胺制造技术
本发明提供式Ⅰ的葡糖激酶激活剂,其中R↑[1]、R↑[2]、和R↑[3]如说明书中所定义。葡糖激酶激活剂在治疗Ⅱ型糖尿病中用于增加胰岛素分泌。
手性的噁唑-芳基丙酸衍生物和它们作为PPAR激动剂的应用制造技术
式(Ⅰ)的化合物及其药用盐和/或药用酯, *** (Ⅰ) 其中 R↑[1]是芳基或杂芳基; R↑[2]是氢,低级烷基,或氟代低级烷基; R↑[3]和R↑[4]彼此独立地为氢,羟基,卤素,低级烷基,氟代低级...
对(磺酰基)芳基和杂芳基类化合物制造技术
本发明涉及抗炎和镇痛的化合物,尤其是某些对(磺酰基)苯基氨基衍生物、含有它们的药物组合物、其应用方法和制备这些化合物的方法。所述的化合物具有前列腺素G/H合酶抑制剂活性并且适用于炎性疾病例如肌炎、滑膜炎、关节炎、痛风、关节僵硬脊椎炎和粘...
具有抗癌活性的嘧啶并[4,5-D]嘧啶衍生物制造技术
如下通式的化合物或其药物上可接受的盐: *** Ⅰ, 其中 R↑[1]选自下列基团: H; C↓[1-10]烷基; 被高达3个基团取代的C↓[1-10]烷基,所述的基团选自芳基、环烷基、杂芳基、杂环...
二嗪并嘧啶类制造技术
如下通式的化合物或其药物上可接受的盐 *** Ⅰ 其中: R↑[1]为氢或烷基; R↑[2]为烷基、卤代烷基、芳基、芳烷基、杂芳基、杂芳烷基、环烷基、环烷基烷基、杂烷基取代的环烷基、杂取代的环烷基、杂烷基、氰基...
吲哚衍生物制造技术
下式的化合物及其药用盐和酯, *** (Ⅰ) 其中, R↑[1]是芳基或杂芳基; R↑[2]是氢,烷基或环烷基; R↑[3]是烷氧基或被1-3个卤原子取代的烷氧基; R↑[4]是氢,烷基或环烷基; ...
作为药剂的亚芳基-羧酸(2-氨基-苯基)-酰胺衍生物制造技术
一种通式Ⅰ的化合物及其药用盐, *** Ⅰ 其中 A表示噻吩-二基,亚苯基或吡啶-二基; R↑[1]表示烷基,链烯基,炔基,其全都任选地被取代;或 -CH↓[2]-(O-CH↓[2]-CH↓[2]-)↓[...
7-氧代吡啶并嘧啶制造技术
本发明提供了式(Ⅰ)的化合物,其前药或药用盐,其中R↑[1],R↑[2],R↑[3]和Ar↑[1]是本说明书中定义的那些,其制备方法和它们用于治疗p38介导的疾病的用途。
噻吩异羟肟酸衍生物的对映异构体及其作为HDAC抑制剂的应用制造技术
式Ⅰ化合物的(R)-和(S)对映异构体及其生理上可接受的盐 *** (Ⅰ), 其中Ar是芳基或杂芳基,其可以是未取代的或被以下基团取代1,2或3次: 卤素; 苯基; 烷基; -O-烷基; -O...
作为选择性KDR和FGFR抑制剂的吡啶并[2,3-D]嘧啶衍生物制造技术
式Ⅰ化合物或其药用盐 *** Ⅰ 其中Ar和Ar′独立地选自芳基、取代的芳基、杂芳基和取代的杂芳基,条件是对Ar而言,所述杂芳基不为2-吡啶基,且取代的杂芳基不为取代的2-吡啶基; R↑[1]选自: H; ...
新CB1受体反激动剂制造技术
式(Ⅰ)的化合物及其药用盐: *** (Ⅰ) 其中 X是C或N; R↑[1]是氢或低级烷基; R↑[2]是低级烷基或-(CH↓[2])↓[n]-R↑[2a]; R↑[2a]是环烷基,其任选独立地被羟...
CB1受体反激动剂制造技术
式(Ⅰ)的化合物及其药用盐 *** (Ⅰ) 其中R↑[1]是氢,或低级烷基; R↑[2]是氢,低级烷基,低级链烯基,低级烷氧基-低级烷基,低级烷氧羰基氨基,-(CH↓[2])↓[m]-R↑[2a]或-NHC(O)-R...
作为前列腺素激动剂的2-哌啶酮衍生物制造技术
本发明提供通式(Ⅰ)的化合物:其中m、n、A、X、Y、Z、R1、R2、R4、R6、R7、R8、R9和R10如说明书和权利要求书中所定义,以及其药用盐、溶剂化物、前药、单个异构体或者异构体的外消旋或者非外消旋混合物。本发明还提供制备通式Ⅰ...
N-单乙酰代邻苯二胺类、其稠合杂环衍生物及其作为制备药剂的应用制造技术
本发明的目的为新的通式(Ⅰ)的单乙酰代邻-苯二胺类衍生物及其药学上可接受的盐,其中X表示N、S或O;R表示CH↓[3]-(O-CH↓[2]CH↓[2])↓[n]-或C↓[1]-C↓[6]-烷基,该烷基被-CO↓[2]H、-OH、R↑[1...
新单乙酰代邻-苯二胺类衍生物制造技术
本发明的目的为新的通式(A)的单乙酰代邻-苯二胺类衍生物及其药学上可接受的盐,其中Ar为噻吩-2,5-二基、吡啶-2,5-二基、吡啶-5,2-二基、吡啶-2,6-二基、吡啶-2,4-二基或1,4-亚苯基,R↑[1]、R↑[2]彼此独立地...
用作PEPCK抑制剂的磺酰胺取代的黄嘌呤制造技术
本发明涉及通式(Ⅰ)的磺酰胺取代的黄嘌呤衍生物或其可药用盐或其前药,其中R↑[1]、R↑[2]和R↑[3]如说明书中所定义。通式(Ⅰ)的化合物及其可药用盐或前药显示出作为糖原异生调节剂的活性。
CCR-3受体拮抗剂制造技术
本发明涉及式(Ⅰ)的化合物,其中:Ar、Ar↑[1]、R↑[3]-R↑[5]、E、F、T、Q和m如本说明书中所定义。这些化合物用作CCR-3受体拮抗剂且由此可以用于治疗CCR-3介导的疾病。
作为新MDM2-p53抑制剂的取代的哌啶类制造技术
本发明提供了具有通式(Ⅱ)或通式(Ⅲ)的化合物及其药学上可接受的盐,其中X、n和R↓[1]-R↓[12]如本文所定义。本发明还提供了包含治疗有效量的通式(Ⅱ)或通式(Ⅲ)表示的化合物和药学上可接受的载体或赋形剂的药物组合物。所述的化合物...
噁唑衍生物,它们的制造和作为药物制剂的用途制造技术
本发明的目的是通式(Ⅰ)的化合物,它们的可药用盐,对映异构体形式,非对映异构体和外消旋体,上述化合物的制备,包含它们的药物及其制造,以及上述化合物在控制或预防例如癌症的疾病中的用途。
吡啶并[2,3-d]嘧啶-7-羧酸衍生物,其制造和作为药剂的用途制造技术
本发明描述了通式(Ⅰ)化合物、它们的制造方法、包含它们的药物和制造方法,以及这些化合物作为药物活性试剂的用途。所述化合物显示出作为蛋白激酶抑制剂的活性,特别是src家族酪氨酸激酶抑制剂,因而可用于治疗由所述酪氨酸激酶介导的疾病。
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