霍夫曼拉罗奇有限公司专利技术

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  • 一种制备式1化合物的方法:$其中Ph为苯基,X#+[1]和X#+[2]均为氢或X#+[1]和X#+[2]均组合在一起为CH#-[2],R#+[1]为保护基团,R#+[2]为氟、氢、或OR#+[3],其中R#+[3]为保护基团,弯曲线代表...
  • 一种完成以下反应的立体有择性方法:$导致生成式2的化合物,其在碳1和3位与式1化合物具有相同的立体化学。从而,如果式1化合物中碳3为R-构型,那么生成的式2化合物中碳3也为R-构型。在上述过程中,R#+[1]可以为直链或支链C#-[1]...
  • *** Ⅰ 通式Ⅰ的化合物,其中:R↑[1]和R↑[2]各自是C↓[2]-C↓[18]烷基,C↓[5]-C↓[7]环烷基或其中至少一个亚甲基被氧所取代的C↓[2]-C↓[18]烷基;R↑[3]是氢,C↓[1]-C↓[18]烷基或...
  • 本发明公开了具有式(I)的新型取代的的吡咯类化合物。这些化合物及其药用盐适于以连续的输注溶液对患者给药和用于治疗和/或控制细胞增殖性疾病,尤其是癌症。也公开了含有上述化合物的药物组合物及其治疗和/或控制癌症的用途。
  • 一种完成以下反应的立体有择性方法:导致生成式2的化合物,其在碳1和3位与式1化合物具有相同的立体化学。从而,如果式1化合物中碳3为R-构型,那么生成的式2化合物中碳3也为R-构型。在上述过程中,R↑[1]可以为直链或支链C↓[1]-C↓...
  • 式Ⅰ的膦配体,    ***  Ⅰ    其中    R↑[1]和R↑[2]  彼此独立地为烷基、芳基、环烷基或杂芳基,所述的烷基、芳基、环烷基或杂芳基可以被如下基团取代:烷基、烷氧基、卤素、羟基、氨基、一或二烷基氨基、芳基、-SO↓[...
  • 一种用于制备式Ⅰ的3-(N-甲基-N-戊基)氨基-1-羟基丙烷-1,1-二膦酸-钠盐-水合物的方法,    ***  Ⅰ    所述方法包括:    (a)将N-戊胺与苯甲醛缩合,制备式Ⅱ的N-苯亚甲基-N-戊胺,    ***  Ⅱ ...
  • 本发明涉及一种具有下式(Ⅰ)的3-(N-甲基-N-戊基)氨基-1-羟基丙烷-1,1-二膦酸一钠盐一水合物(伊班膦酸盐)的新型多晶型物晶形。
  • 本发明涉及一种具有下式(Ⅰ)的3-(N-甲基-N-戊基)氨基-1-羟基丙烷-11-二膦酸一钠盐一水合物(伊班膦酸盐)的新型结晶多晶型物。
  • 本发明涉及式(Ⅰ)的化合物及其药用盐,其中A↑[1],A↑[2],A↑[3],A↑[4],A↑[5],A↑[6],A↑[7],A↑[8],A↑[9],A↑[10],U,V,W,m,n和p如说明书和权利要求所定义。化合物有效用于治疗和/或...
  • 本发明提供具有此处提供的名称的结构式Ⅰ和结构式Ⅱ化合物及其可药用的盐和酯,这些化合物抑制MDM2蛋白和p53-类似多肽的相互作用并具有抗增殖活性。
  • 本发明涉及通式(Ⅰ)的化合物及其药物上可接受的盐,其中R↑[1]、R↑[2]、R↑[3]、R↑[4]、R↑[5]、R↑[6]、R↑[7]和X如本说明书和权利要求中所定义。这些化合物用于治疗和/或预防与调节CB1受体相关的疾病。
  • 本发明涉及式(Ⅰ)的化合物及其药用盐和酯,其中R↑[1]至R↑[10],X,Y和n如说明书和权利要求书所定义。这些化合物有效用于治疗诸如糖尿病的疾病。
  • 按照式Ⅰ的化合物或其药用盐***Ⅰ其中R↑[1]是含有1-5个碳原子的低级烷基;R↑[2]是氢,卤素,硝基,氰基,甲基,三氟甲基,羟基,或甲氧基;R↑[3]是含有4-6个碳的环烷基;Y独立地选自分 ...
  • 本发明涉及[6,7-双(2-甲氧基-乙氧基)-喹唑啉-4-基]-(3-乙炔基-苯基)胺盐酸盐的新晶型。该多晶型具有比在先已知形式的6,7-双(2-甲氧基-乙氧基)-喹唑啉-4-基]-(3-乙炔基-苯基)胺盐酸盐更良好的性质并且可以用作治...
  • 本发明提供具有本文提供的定义的式(Ⅰ)的化合物,及其药用盐和药用酯类。这些化合物抑制MDM2蛋白与p53-样肽的相互作用并且具有抗增殖活性。
  • 本发明公开的是新型的式(Ⅰ)的嘧啶并化合物,所述化合物是KDR和FGFR激酶的选择性抑制剂。这些化合物和它们的可药用盐是抗增殖剂,可用于治疗或控制实体瘤,特别是乳腺,结肠,肺和前列腺瘤。还公开了包含这些化合物的药物组合物以及治疗癌症的用途。
  • 本发明涉及式(Ⅰ)的化合物及其药用盐,以及其药物组合物,其中R↑[1],R↑[2],R↑[3],R↑[4],m,n,p和s如说明书和权利要求中所定义。这些化合物用于治疗和/或预防与糖原合酶激活有关的疾病,如糖尿病。
  • 本发明涉及式(Ⅰ)化合物,其中R↑[6]、R↑[7]或R↑[8]之一是(Ⅱ),并且R↑[1]到R↑[15]和n如说明书中所定义,以及其所有对映异构体及药用盐和/或酯。本发明还涉及含有这样的化合物的药物组合物,它们的制备方法以及用于治疗和...
  • 本发明涉及式(Ⅰ)的新的杂双环衍生物及其生理上可接受的盐和酯,其中R↑[1],R↑[2],R↑[3],R↑[4],R↑[5],R↑[6],V,W,X和Y如说明书和权利要求书中所定义。这些化合物抑制L-CPT1并且可以用作药物。