霍夫曼拉罗奇有限公司专利技术

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  • 本发明提供式(Ⅰ)的噻唑啉取代的喹啉衍生物,其中喹啉环在2位被取代,该衍生物证明具有CDK1抗增殖活性,因此可以用作抗癌剂;还提供含有所述化合物的药物组合物以及它们的制备方法。
  • 本发明涉及式(Ⅰ)的噻唑啉酮单取代的喹啉衍生物,其中喹啉环在4位被单取代,该衍生物证明具有CDK1抗增殖活性,并且可以用作抗癌剂;还涉及制备该衍生物以及含有它们的药物的方法。
  • 本发明涉及式(Ⅰ)的化合物,该化合物用于治疗以MEK活性过高为特征的疾病。因此,该化合物用于治疗疾病如癌症、认知性和CNS病症和炎性/自身免疫疾病。
  • 式(Ⅰ)的化合物及其药用盐和酯,其中R↑[1]到R↑[7]具有说明书和权利要求书中给出的含义,能够以药物组合物形式使用。式(Ⅰ)的化合物是11b-HSD1抑制剂。
  • 本发明的目的是式(Ⅰ)的化合物,它们的药用盐,对映体形式,非对映异构体和外消旋物,上述化合物的制备,含有它们的药物及其制备,以及上述化合物在控制或预防诸如癌症的疾病中的应用。
  • 本发明的目的是式Ⅰ的化合物,它们的药用盐,对映体形式,非对映异构体和外消旋物,上述化合物的制备,含有它们的药物及其制备,以及上述化合物在控制或预防诸如癌症的疾病中的应用。
  • 本发明涉及式(Ⅰ)的六氟异丙醇取代的醚衍生物,其中R↑[1]至R↑[3]如说明书和权利要求书中所定义,以及其生理上可接受的盐和酯。这些化合物与LXRα和LXRβ结合,并且可用作药物。
  • 式(Ⅰ)的化合物及其药用盐和酯可以以药物组合物形式使用,其中R↑[1]至R↑[6]具有在权利要求1中给出的含义。
  • 本发明公开了通式(Ⅰ)的吖吲哚噻唑啉酮衍生物,该化合物证明具有CDK1和CDK2抗增殖活性,并且可以用作抗癌剂;还公开了制备所述化合物以及含有它们的药物的方法。
  • 本发明公开了式(Ⅰ)的喹唑啉噻唑啉酮衍生物,其中R↓[1],R↓[3],R↓[4],X和n具有如上定义的含义,其证明CDK1抗增殖活性,并且可以用作抗癌药剂。
  • 本发明涉及式(Ⅰ)的1,5-二氮杂萘唑烷酮类,涉及所述化合物的制备方法,还涉及含有它们的药剂。这些化合物是CDK1的抑制剂并显示抗增殖活性。因此将它们用作抗癌药剂。
  • 本发明提供式(Ⅰ)的化合物,其中R↑[1],R↑[2],R↑[3]和R↑[4]如本文中所述。本发明还提供用于制备这种化合物的合成方法及含有这种化合物的药物组合物。本发明还提供用于抑制激酶,特别是CDK2的方法,用于抑制血管生成的方法,和...
  • 本发明涉及式(Ⅰ)化合物及其药用盐,其中R↑[1]、R↑[2]和A如说明书和权利要求书中定义,还涉及包含这些化合物的药物组合物和它们的制备方法。所述化合物可用于治疗和/或预防与H3受体的调节有关的疾病。
  • 本发明公开了新的式(Ⅰ)的4-氨基嘧啶-5-酮衍生物,其中R↑[1]和R↑[2]如说明书所定义。这些化合物抑制依赖于细胞周期蛋白的激酶,特别是依赖于细胞周期蛋白的激酶4(Cdk4)。这些化合物和它们的药用盐和酯具有抗增殖活性,并用于治疗...
  • 本发明涉及式(Ⅰ)的化合物及其药用盐,其中R↑[1]~R↑[7]、X和Y如说明书和权利要求中所定义。这些化合物可用于治疗和/或预防与CB1受体的调节相关的疾病。
  • 本发明涉及式(Ⅰ)的化合物,其中R↑[1]和R↑[2]各自独立地为氢或卤素。这些化合物可用于治疗和/或预防与CB↓[1]受体的调节相关的疾病。
  • 本发明涉及式(Ⅰ)的化合物,其中R↑[1]、R↑[2]和X如说明书和权利要求中所定义。本发明的化合物是PTP-1B抑制剂,并可以用作药物。
  • 本发明的目的是式Ⅰ的化合物,它们的药用盐,对映体形式,非对映异构体和外消旋物,上述化合物的制备,含有它们的药物和它们的制备,以及上述化合物在控制或预防诸如癌症的疾病中的应用。
  • 本发明涉及式(Ⅰ)化合物及其药用盐,其中R↑[1]、R↑[2]和A如说明书和权利要求书中定义,还涉及包含这些化合物的药物组合物和它们的制备方法。所述化合物可用于治疗和/或预防与H3受体的调节有关的疾病。
  • 本发明涉及式(Ⅰ)的化合物及其药用盐,其中Ar,Ar↓[2],R↑[2],R↑[3],R↑[4],m,p和s如说明书和权利要求书中所定义。该化合物用于治疗和/或预防与糖原合酶的激活相关的疾病,如糖尿病。