【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
本专利技术涉及下式I的乙内酰脲衍生物 其中R1、R2、R3和R4下面定义。该化合物具有作为通常称作MEK1和MEK2的两种蛋白激酶的抑制剂的活性，用于治疗人类疾病如癌症。MEK是MAP激酶/ERK激酶的通用缩写，所述的MAP激酶/ERK激酶又是促分裂原活化蛋白/胞外信号调节激酶激酶的缩写。有时也将MEK称作MAPK激酶或MAP激酶激酶。
技术介绍
癌症是以具有非限制性生长、局部膨胀和全身转移潜力的恶性细胞和肿瘤增殖为特征的疾病。这种不受控制的生长来源于与正常细胞中发现的那些不同的信号转导途径和对各种生长因子响应的异常。这些异常包括在信号级联放大中的一种或多种信号蛋白的内在活性或细胞浓度的改变。这些改变经常是由可以导致细胞内假的促细胞分裂信号的胞内信号蛋白的遗传突变或过度表达所导致的。促分裂原活化蛋白(MAP)激酶途径表示参与人类癌症的发展和进程的被最佳表征的信号转导途径之一(J.M.English等，Trends in Pharm.Sci.2002，23(1)，40)。该途径，通过Ras/Raf/MEK/ERK信号级联放大，负责将促细胞分裂信号从细胞表面传送并且...
【技术保护点】
一种下式Ⅰ的化合物：＊＊＊Ⅰ其中Ｒ↑［１］为ＣＯＲ↑［５］；Ｒ↑［２］为氢；Ｒ↑［３］选自：取代或未取代的烷基、链烯基或炔基、环烷基和取代或未取代的杂环、芳基或杂芳基；Ｒ↑［４］选自：取代或未取代的芳基或杂芳基；Ｒ↑［５］选自：低级烷基、低级烷氧基或胺，其独立地被选自氢、低级烷基和低级烷氧基中的取代基取代；所述的化合物的形式任选地为它们的外消旋物，它们的对映异构体，它们的非对映异构体或其混合物，或其药用盐或酯或前药。
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...
【专利技术属性】
技术研发人员：罗伯特阿兰吉尔古德诺，尼古拉斯约翰西尔韦斯托夫于比，诺尔曼孔，李阿波斯托麦克德莫特，约翰安松里莫利泰尔尼，张筑明，
申请(专利权)人：霍夫曼拉罗奇有限公司，
类型：发明
国别省市：CH[瑞士]
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