公开了式(I)化合物及其可药用盐和酯，其中R1至R16、A、B和E如权利要求中所定义。式(I)化合物可用作组织选择性雄激素受体调节剂(SARM)，尤其可用作治疗前列腺癌和其中需要AR拮抗作用的其它AR依赖型状况和疾病的药物。

本发明公开了式(I)化合物及其可药用盐和酯，其中R1至R15、P1、P2、A、B和Q如权利要求所定义。式(I)化合物可用作蛋白裂解酶抑制剂，并且可用于治疗蛋白裂解酶依赖性的病症、尤其是癌症。

本发明涉及式（Ｉ）化合物，其中Ｘ、Ｚ、Ａ、Ｂ、Ｄ、Ｅ、Ｒ１－Ｒ４和ｍ如权利要求中所定义，其表现出α２Ｃ拮抗活性并且因此用作α２Ｃ拮抗剂。

式I化合物，其中X、Z、R1-R4和m如权利要求中所定义，该化合物表现出α2C拮抗活性，因此可用于治疗周围系统和中枢神经系统(CNS)的疾病和状况。

本发明公开了式（Ⅰ）的治疗活性化合物及其可药用盐和酯，其中Ｘ是－Ｏ－、－ＣＨ↓［２］－或－Ｃ（Ｏ）－；Ｚ是－ＣＨＲ↓［９］－或价键；Ｙ是－ＣＨ↓［２］－、－Ｃ（Ｏ）－、ＣＨ（ＯＲ↓［１０］）－、－ＣＨ（ＮＲ↓［１１］Ｒ↓［１２］）－、－...

本发明提供式Ⅰ化合物或者其药学上可接受的盐或酯，它们可用作α↓［２］受体拮抗剂，在式Ⅰ中，Ｘ、Ｚ、Ｒ↓［１］－Ｒ↓［１０］、Ｒ↓［１５］、Ｒ↓［１６］、ｍ、ｎ、ｒ和ｔ如权利要求１中所定义。式Ⅰ化合物可用于治疗α↓［２］肾上腺素受体拮抗剂...

通式Ⅰ的化合物：　　　　＊＊＊　　（Ⅰ）　　　　或其药学上可接受的盐或水合物，其中Ｒ代表未被取代的或被取代的低级烷基、未被取代的或被取代的芳基、未被取代的或被取代的环烷基、未被取代的或被取代的杂芳基、未被取代的或被取代的低级烷基氨基或含...

本发明提供了式（Ⅰ）的化合物或其可药用盐或酯，其中，Ｘ、Ｒ↓［１］、Ｒ↓［２］和Ｒ↓［３］如权利要求１定义，其可用作脯氨酰基寡肽酶抑制剂。式（Ⅰ）化合物可用于治疗脯氨酰基寡肽酶抑制剂被证实有效的疾病，例如，用于治疗神经变性性疾病，如早老...

本发明公开了式（Ⅰ）化合物及其可药用盐和酯，其中Ｒ１－Ｒ４、Ｘ和Ａ如权利要求中的定义。式（Ⅰ）化合物具有作为组织选择性的雄激素受体调节剂（ＳＡＲＭ）的功用，用于激素治疗，例如用于治疗或预防男性性腺机能减退症和年龄相关性病症如男性更年期。

本发明涉及式（Ⅰ）化合物，其中Ｒ↓［１］－Ｒ↓［４］、Ｘ、Ｙ和Ｚ如权利要求中定义的，其显示出ＣＯＭＴ酶抑制活性并且因此用作ＣＯＭＴ抑制剂。

一种制备恩他卡朋的新方法，该方法包括：将３，４－二羟基－５－硝基苯甲醛与Ｎ，Ｎ－二乙基－２－氰基乙酰胺在催化剂的存在下在Ｃ４－８醇中在减压下在至少７０℃的温度下反应，将混合物冷却至３０℃或更低的温度，将混合物用Ｎ，Ｎ－二乙基－２－氰基－...

本发明涉及一种式（Ｉ）的咪唑类衍生物或其药学可接受盐或衍生物。式（Ｉ）的化合物对α２肾上腺素能受体具有亲和性。

本发明涉及德伦环烷，（１Ｒ，２Ｓ，４Ｒ）－（－）－２－［Ｎ，Ｎ－（二甲基氨基乙氧基）］－２－苯基－１，７，７－三甲基－二环［２．２．１］庚烷，及其在人５－羟色胺能系统相关疾病治疗中的用途，特别是在抑郁症和焦虑症治疗中的用途。

式（Ｉ）的治疗活性化合物及其药物可接受的盐和酯，其中Ｒ＃－［１］至Ｒ＃－［４］是氢、烷基、链烯基、芳基、芳烷基、羧烷基、羟烷基或卤代烷基，或Ｒ＃－［２］和Ｒ＃－［３］形成５－７个碳原子的环，Ｒ＃－［５］至Ｒ＃－［９］是氢、烷基、链烯基、...

式（Ｉ′）化合物，其中苯基部分的两个ＯＨ－取代基彼此处于邻位，且Ｒ＃－［１］位于其中一个羟基的邻位；并且Ｘ、Ｒ＃－［１］至Ｒ＃－［６］如权利要求中所定义，该化合物表现出ＣＯＭＴ酶抑制活性，因此它们可用作ＣＯＭＴ抑制剂。

本发明提供了用作α－２拮抗剂的式（Ｉ）化合物或其可药用的盐或酯，其中Ａ、Ｒａ、Ｒｂ、Ｒ＃－［１］至Ｒ＃－［５］、ｍ和ｔ如说明书中所定义。化合物Ｉ可用于治疗其中α－２拮抗剂对其有效的疾病或病症。

本发明涉及通过对需要这类预防的哺乳动物施用左西孟旦或其代谢物（Ⅱ）或任何它们的可药用盐而预防血栓形成性、栓塞性和／或出血性疾病如脑梗塞（中风）或心肌梗塞的方法。

本发明涉及从托瑞米芬和其相应Ｅ异构体的混合物中分离托瑞米芬的方法。该方法包括：使异构体混合物与包含甲醇的第一种溶剂接触，使托瑞米芬在所述的第一种溶剂中结晶，使上述步骤的结晶产物从包含丙酮、甲基乙基酮或乙酸乙酯的第二种溶剂中结晶，和任选地...

本发明涉及恩他卡朋的口服剂型以及制备它的方法。