公开了式(I)的化合物及其可药用盐，其中R1至R5、A、B、Z、Z1和Z2如权利要求中所定义。式(I)的化合物可用作FGFR抑制剂并可用于治疗其中需要抑制FGFR激酶的病症，例如癌症。

公开了雄激素受体调节化合物，特别是公开了式(I)化合物及其可药用盐和酯，其中R1至R16、A、B和E如权利要求中所定义。式(I)化合物可用作组织选择性雄激素受体调节剂(SARM)，尤其可用作治疗前列腺癌和其中需要AR拮抗作用的其它AR依...

其中A、B、X、Y、Z和R1-R6如权利要求书中所定义的式I化合物表现出TRPA1活性，并且因此可用作TRPA1调节剂。

本发明涉及用于减轻动物特别是狗的噪音厌恶的方法，其包括向有其需要的受试动物施用有效量的作为活性成分的右美托咪啶、美托咪啶或其药学上可接受的盐。优选将活性成分经口腔粘膜施用，例如以口腔粘膜凝胶剂的形式施用。

式(I)化合物，其中R1如权利要求所定义，其表现出COMT酶抑制活性，因此可用作COMT抑制剂。

本发明涉及其中X和R1‑R6如权利要求中所定义的式(I)化合物，其显示α2激动活性，并因此可用作α2激动剂，尤其是用作α2A激动剂。还提供了使用所述化合物的方法。

本发明公开了式(I)的化合物及其可药用盐，其中R3、R4、G、B、M和Z如权利要求所定义。式(I)化合物可用作FGFR抑制剂并且可用于治疗其中需要抑制FGFR激酶的状况例如癌症。

本发明公开了式(I)化合物及其可药用盐和酯，其中Rx、Rz、R9、R10、R14、R14’、R15、R15’、A和B如权利要求所定义。该化合物可用作组织选择性雄激素受体调节剂(SARM)，并且，尤其可用作用于治疗前列腺癌和其中需要AR拮...

本发明提供了治疗帕金森病的方法，其包括向需要治疗帕金森病的患者同时或依次施用剂型，所述剂型包含:(i)50mg至300mg的量的左旋多巴，(ii)25mg至150mg的量的卡比多巴或治疗等效量的另一种芳香族氨基酸脱羧酶抑制剂，和(iii...

公开了式(I)化合物及其可药用盐和酯，其中R1至R16、A、B和E如权利要求中所定义。式(I)化合物可用作组织选择性雄激素受体调节剂(SARM)，尤其可用作治疗前列腺癌和其中需要AR拮抗作用的其它AR依赖型状况和疾病的药物。

本发明公开了式(I)化合物及其可药用盐和酯，其中R1至R15、P1、P2、A、B和Q如权利要求所定义。式(I)化合物可用作蛋白裂解酶抑制剂，并且可用于治疗蛋白裂解酶依赖性的病症、尤其是癌症。

本发明涉及式（Ｉ）化合物，其中Ｘ、Ｚ、Ａ、Ｂ、Ｄ、Ｅ、Ｒ１－Ｒ４和ｍ如权利要求中所定义，其表现出α２Ｃ拮抗活性并且因此用作α２Ｃ拮抗剂。

式I化合物，其中X、Z、R1-R4和m如权利要求中所定义，该化合物表现出α2C拮抗活性，因此可用于治疗周围系统和中枢神经系统(CNS)的疾病和状况。

本发明公开了式（Ⅰ）的治疗活性化合物及其可药用盐和酯，其中Ｘ是－Ｏ－、－ＣＨ↓［２］－或－Ｃ（Ｏ）－；Ｚ是－ＣＨＲ↓［９］－或价键；Ｙ是－ＣＨ↓［２］－、－Ｃ（Ｏ）－、ＣＨ（ＯＲ↓［１０］）－、－ＣＨ（ＮＲ↓［１１］Ｒ↓［１２］）－、－...

本发明提供式Ⅰ化合物或者其药学上可接受的盐或酯，它们可用作α↓［２］受体拮抗剂，在式Ⅰ中，Ｘ、Ｚ、Ｒ↓［１］－Ｒ↓［１０］、Ｒ↓［１５］、Ｒ↓［１６］、ｍ、ｎ、ｒ和ｔ如权利要求１中所定义。式Ⅰ化合物可用于治疗α↓［２］肾上腺素受体拮抗剂...

通式Ⅰ的化合物：　　　　＊＊＊　　（Ⅰ）　　　　或其药学上可接受的盐或水合物，其中Ｒ代表未被取代的或被取代的低级烷基、未被取代的或被取代的芳基、未被取代的或被取代的环烷基、未被取代的或被取代的杂芳基、未被取代的或被取代的低级烷基氨基或含...

本发明提供了式（Ⅰ）的化合物或其可药用盐或酯，其中，Ｘ、Ｒ↓［１］、Ｒ↓［２］和Ｒ↓［３］如权利要求１定义，其可用作脯氨酰基寡肽酶抑制剂。式（Ⅰ）化合物可用于治疗脯氨酰基寡肽酶抑制剂被证实有效的疾病，例如，用于治疗神经变性性疾病，如早老...

本发明公开了式（Ⅰ）化合物及其可药用盐和酯，其中Ｒ１－Ｒ４、Ｘ和Ａ如权利要求中的定义。式（Ⅰ）化合物具有作为组织选择性的雄激素受体调节剂（ＳＡＲＭ）的功用，用于激素治疗，例如用于治疗或预防男性性腺机能减退症和年龄相关性病症如男性更年期。

本发明涉及式（Ⅰ）化合物，其中Ｒ↓［１］－Ｒ↓［４］、Ｘ、Ｙ和Ｚ如权利要求中定义的，其显示出ＣＯＭＴ酶抑制活性并且因此用作ＣＯＭＴ抑制剂。

一种制备恩他卡朋的新方法，该方法包括：将３，４－二羟基－５－硝基苯甲醛与Ｎ，Ｎ－二乙基－２－氰基乙酰胺在催化剂的存在下在Ｃ４－８醇中在减压下在至少７０℃的温度下反应，将混合物冷却至３０℃或更低的温度，将混合物用Ｎ，Ｎ－二乙基－２－氰基－...