【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及一类新的萘酚喹衍生物及其制备和其应用。
技术介绍
疟疾依然是世界上分布最广的疾病,威胁着在广大的热带和亚热带地区生活的人们,其高致病性加上恶性疟原虫的多重抗药性,成为人们重新重视抗疟药研究的动力。氯喹曾是抗疟史上一个非常重要的药物,其抗药性在世界范围内蔓延后,美国在二战后进行了大量的筛选实验,得到另一个4-氨基喹啉类药物阿莫地喹(AQ)作为氯喹的替代药物。磷酸萘酚喹(NQ)亦是在此理念下开发的药物,是本实验室所研制的I类抗疟新药,与氯喹同属于4-氨基喹啉类抗疟药,其与青蒿素组成的复方药物“复方磷酸萘酚喹片”是目前国际上唯一一个上市的具有一次服药就可以达到治愈目的复方抗疟药。然而,过长的半衰期会导致原虫易对其产生抗性,对磷酸萘酚喹抗性机制的研究表明,其抗性机制可能与氯喹相似,表现为恶性疟原虫的CRT基因突变阻止氯喹在食物泡中的富集,从而影响其抗疟效果。
技术实现思路
本专利技术的一个目的是提供一类萘酚喹衍生物。本专利技术提供的其中一类萘酚喹衍生物为式I所示化合物或其药学上可接受的盐:权利要求1.式I所示化合物或其药学上可接受的盐:2.根据权利要求1中所述化合物或其药学上可接受的盐,其特征在于:所述R1选自下述基团中的任意一种:3.式II所示化合物或其药学上可接受的盐:4.根据权利要求3所述化合物或其药学上可接受的盐,其特征在于:所述R2选自下述基团中的任意一种:5.式III或式IV所示化合物,或其药学上可接受的盐。6.根据权利要求1-5任一所述的化合物或其药学上可接受的盐,其特征在于:所述药学上可接受的盐选自磷酸盐、盐酸盐、硫酸盐、硝酸盐、醋酸盐 ...
【技术保护点】
式I所示化合物或其药学上可接受的盐:其中,R1选自含有羟基或者烷氧基的3?11个碳原子的直链或者支链烷基,或者吗啉乙基中的任意一种。FDA00003067872200011.jpg
【技术特征摘要】
【专利技术属性】
技术研发人员:王洪权,唐玲,宋亚彬,杨柳,徐力昆,郭永建,张东娜,窦媛媛,贝祝春,王红,
申请(专利权)人:中国人民解放军军事医学科学院微生物流行病研究所,
类型:发明
国别省市:
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