【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及高分子合成和生物化学修饰领域，特别涉及一种聚乙二醇修饰的生物相关物质。
技术介绍
聚乙二醇化(PEGylation)是药物修饰的重要手段之一。其中，官能化聚乙二醇(PEG)可以利用其含有的活性基团与药物分子(包括蛋白药物和有机小分子药物)、肽类、糖类、脂类、寡核苷酸、亲和配体、辅因子、脂质体以及生物材料等通过共价键进行偶联，实现对药物和其他生物相关物质的聚乙二醇修饰。经修饰后的药物分子将具备聚乙二醇的许多优良性质(如亲水性、柔性、抗凝血性等)。同时，由于聚乙二醇的空间排斥效应，聚乙二醇修饰后的药物避免肾小球的过滤生物反应如免疫反应，使其比未修饰的药物在血液中有着更长的半衰期。例如Greenwald等人(J. Org. Chem. 1995, 331-336)通过与聚乙二醇偶联的手段修饰紫杉醇，增加其水溶性。但是在不减少药物活性的前提下，需要足够大分子量的聚乙二醇来充分改善药物在体内的状态，增强亲水性、延长半衰期、提高抗免疫性等，而在蛋白质和其他生物分子中，可用于修饰的活性官能团比较少，为了获得足够大分子量的聚乙二醇，蛋白质与聚乙二醇的连接就显得特别的重要。相对于相同分子量的线性聚乙二醇，由于具有特殊的分子形态，带支链的聚乙二醇可以在药物的表层形成一层伞形的保护层，增大了药物分子周围的空间位阻，比线性聚乙二醇能更有效地阻止体内其它大分子物质对药物的进攻，减少了药物在生物体内失活或被酶水解的程度，延长了药物在体内的作用时间。自1995年，Monfardini将两根线性甲氧基聚乙二醇分别接到赖氨酸的两个氨基上得到两臂的分叉型(V型)聚乙 二醇，再...
【技术保护点】
一种聚乙二醇修饰的生物相关物质，其特征在于，所述聚乙二醇修饰的生物相关物质的通式如式（1）所示：其中，X1、X2各自独立地为具有1至20个碳原子的烃基；n1、n2各自独立地为1~1000的整数；n3为11~1000的整数；L1、L2为在光照、酶、酸性或碱性条件下稳定存在的连接基团；p、q独立地为0或1；R1为氢原子或具有1至20个碳的烃基；D为生物相关物质；Z为连接基团，能与生物相关物质反应的官能团通过该连接基团Z连接于对称轴聚乙二醇主链上并与生物相关物质发生化学反应，形成残基L3。FDA00002747434900011.jpg
【技术特征摘要】
1. 一种聚乙二醇修饰的生物相关物质，其特征在于，所述聚乙二醇修饰的生物相关物质的通式如式(I)所示2.如权利要求1所述聚乙二醇修饰的生物相关物质，其特征在于，所述X1J2为甲基、乙基、丙基、丙稀基、丙块基、异丙基、丁基、叔丁基、戍基、庚基、2_乙基己基、羊基、壬基、癸基、 十一烷基、十二烷基、十三烷基、十四烷基、十五烷基、十六烷基、十七烷基、十八烷基、十九烷基、二十烷基、苄基或丁基苯基，且在同一分子中，可以相同也可以不同。3.如权利要求1所述聚乙二醇修饰的生物相关物质，其特征在于，所述LpL2为具有I 至20个碳原子的二价烃基。4.如权利要求1所述聚乙二醇修饰的生物相关物质，其特征在于，所述LpL2为含有在光照、酶、酸性或碱性条件下稳定存在的醚基、硫醚基、酰胺基、双键、三键或二级氨基的二价烃基。5.根据权利要求1所述聚乙二醇修饰的生物...
【专利技术属性】
技术研发人员：翁文桂，刘超，廖金城，袁金春，
申请(专利权)人：厦门赛诺邦格生物科技有限公司，
类型：发明
国别省市：
还没有人留言评论。发表了对其他浏览者有用的留言会获得科技券。