【技术实现步骤摘要】
本专利技术为一种以维格列汀为活性成分的缓释口服固体制剂，属于医药
技术介绍
维格列汀是一种选择性二肽-肽酶-4 (DPP-4)抑制剂，给药后能快速抑制DPP-4活性，使空腹和餐后内源性血糖素GLP-1 (胰高血糖素多肽-1)和GIP (葡萄糖依赖性促胰岛素多肽)的水平升高，进而增加细胞对葡萄糖的敏感性，促进葡萄糖依赖性胰岛素的分泌。通过增加内源性GLP-1水平，维格列汀还能够增加α细胞对葡萄糖的敏感性，使葡萄糖水平与胰高血糖素的分泌量契合度提高。在高血糖期间，维格列汀通过升高肠降血糖素水平，增加胰岛素/胰高血糖素的比率，导致空腹和餐后肝脏葡萄糖生成量减少，进而降低血糖。适用于治疗2型糖尿病当二甲双胍作为单药治疗用至最大耐受剂量仍不能有效控制血糖时，可与二甲双胍联合使用。维格列汀能口服够迅速吸收，其血浆药物峰浓度出现在给药后1. 7时。食物能够略微延迟达峰时间至2. 5小时。口服给药后，维格列汀的消除半衰期约为3小时。所以维格列汀早晚各给药一次，每次50mg，用药次数较多。本专利技术的目的是提供一种可供每日一次服用的维格列汀缓释口服固体制剂，其显著优点是能够保证药物在体内持续缓慢释放，维持稳定的需要浓度，提高疗效并降低因药物浓度峰谷所致的各种不良反应。然而，维格列汀对湿热不稳定，故在其制剂的生产过程中，多采用干法制粒或干粉直压的工艺，对于缓释制剂而言，为改善其可生产性，制粒过程是必需的，经过筛选发现，我们可以采用无水乙醇以及异丙醇作为维格列汀的溶媒或分散相，产生了令人满意的效果。
技术实现思路
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【技术保护点】
一种以维格列汀为活性成分的缓释口服固体制剂，该缓释口服固体制剂以维格列汀主要成分与药学上可接受的辅料通过制剂技术而制成，包括但不限于缓释骨架片剂或微丸（颗粒）胶囊、缓释膜控片剂或微丸（颗粒）胶囊以及骨架型+膜控缓释片剂或微丸（颗粒）胶囊。
【技术特征摘要】
1.一种以维格列汀为活性成分的缓释口服固体制剂，该缓释口服固体制剂以维格列汀主要成分与药学上可接受的辅料通过制剂技术而制成，包括但不限于缓释骨架片剂或微丸(颗粒)胶囊、缓释膜控片剂或微丸(颗粒)胶囊以及骨架型+膜控缓释片剂或微丸(颗粒)胶囊。2.权利要求1所述的维格列汀缓释口服固体制剂，其特征在于，所述维格列汀是指维格列汀及其药学上可接受的盐或水合物，优选盐酸维格列汀。3.权利要求1所述的维格列汀缓释口服固体制剂，其特征在于，该缓释口服固体制剂各个组方中的维格列汀的用量为每单位剂量50-500mg。4.权利要求1所述的维格列汀缓释口服固体制剂，其特征在于，所述缓释骨架片剂或微丸(颗粒)胶囊中包含缓释骨架材料，该缓释骨架材料为蜡质材料及骨架成型剂，其中蜡质材料包括但不限于高级脂肪酸，高级脂肪酸酯，高级醇，高级醇酯，蜡。其中高级脂肪酸包括但不限于月桂酸，十三烷酸，肉豆蘧酸，十五烷酸，十七烷酸，硬脂酸，十九烷酸，花生四烯酸，山嵛酸，二十四烷酸，蜡酸，褐煤酸及其一种或几种的混合物；...
【专利技术属性】
技术研发人员：不公告发明人，
申请(专利权)人：北京阜康仁生物制药科技有限公司，
类型：发明
国别省市：
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