比拉斯汀片及其制备方法技术

本发明专利技术属于医药技术领域，涉及比拉斯汀片及其制备方法，所述的片剂采用了流动性、压缩成形性好的湿法制粒工艺，所制得的片剂表面完整光洁，色泽均匀、口感良好。

Bilastine tablet and preparation method thereof

The invention belongs to the technical field of medicine, involving bilastine tablet and a preparation method thereof, wherein the tablet with fluidity, compression molding wet granulation process is good, the surface finish of the tablet, uniform color, good taste.

【技术实现步骤摘要】
比拉斯汀片及其制备方法
本专利技术属于药物制剂

技术介绍
比拉斯汀（bilastine）化学名称为2-[4-[2-[4-[1-(2-乙氧基乙基)苯并地马唑-2-基]-1-基]乙基]苯基]-2-二甲基乙酸，是西班牙FAES制药公司开发的第2代组胺H1受体拮抗剂，本品无肝脏首过效应、无中枢镇静作用、无心脏毒性、不与细胞色素P450酶底物相互作用且有强效抗组胺剂的特性，用于治疗成人和青少年（＞12岁）的荨麻疹和季节性变应性鼻结膜炎。本专利技术采用主药比拉斯汀与药学上的辅料混合，湿法制粒压片；提供了一种制备工艺简单、成本低、服用方便并易于实现大生产的比拉斯汀片及其制备方法。
技术实现思路
本专利技术的目的在于提供一种工艺简单、外观性状光洁的普通片剂。本专利技术涉及了一种将主药比拉斯汀与内加辅料混合，内外法加入崩解剂，通过湿法制粒而制得片剂。首先将原料药比拉斯汀粉碎过100目筛与内加辅料过80目筛混合3~6次，优选4~5次，混合均匀；其中填充剂为乳糖、甘露醇、山梨醇、微晶纤维素、木糖醇、果糖、淀粉及淀粉衍生物中的一种或几种，优选乳糖和微晶纤维素；加入粘合剂或润湿剂，粘合剂或润湿剂为羟丙纤维素、聚维酮、乙醇、水中的一种或几种，优选30%乙醇水，过20目筛制粒。50℃鼓风干燥，水分烘至1~3%。将烘干颗粒称重，折算收率外加，外加崩解剂为预胶化淀粉、羧甲基淀粉钠、低取代羟丙基纤维素、交联羧甲基纤维素钠中的一种或几种，优选羧甲基淀粉钠，崩解剂的用量按重量百分比为1%~10%；外加润滑剂为硬脂酸镁、硅酸铝镁、硬脂富马酸钠、蔗糖脂肪酸酯、单硬脂酸甘油酯、滑石粉、硬脂酸、二氧化硅中的一种或几种，优选硬脂酸镁和二氧化硅；外加矫味剂阿司帕坦、安赛蜜、薄荷脑、薄荷香精、甜菊苷、香草香精中的一种或几种，优选阿司帕坦、薄荷香精。采用本方法制备的片剂外观完整光洁，色泽均匀、服用方便、口感良好。具体实施方式以下实施例进一步描述本专利技术的有益效果，实施例仅用于例证的目的，不限制本专利技术的范围，同时本领域普通技术人员根据本专利技术所做的显而易见的改变和修饰也包含在本专利技术范围之内。（一）普通口服片剂的制备实施例1制备工艺将比拉斯汀粉碎过100筛与内加辅料过80目筛混合4次，混匀，30%的乙醇水作为润湿剂，制软材，20目筛制粒，50℃鼓风干燥，水分烘至1~3%，将烘干颗粒过20目筛整粒，称重，折算收率，外加羧甲基淀粉钠、二氧化硅、阿司帕坦和硬脂酸镁，Φ6浅凹冲压片，片重100mg，硬度40-60N。实施例2制备工艺将比拉斯汀粉碎过100目筛与甘露醇过80目筛混合4次，混匀，30%的乙醇水作为润湿剂，制软材，20目筛制粒，50℃鼓风干燥，水分烘至1~3%，将烘干颗粒过20目筛整粒，称重，折算收率，外加羧甲基淀粉钠、二氧化硅、阿司帕坦、薄荷香精和硬脂酸镁，Φ6浅凹冲压片，片重100mg，硬度40-60N。实施例3制备工艺将比拉斯汀粉碎过100目筛与内加辅料过80目筛混合4次，粉碎，过100目筛，30%的乙醇水作为润湿剂，制软材，20目筛制粒，50℃鼓风干燥，水分烘至1~3%，将烘干颗粒过20目筛整粒，称重，折算收率，外加羧甲基淀粉钠、二氧化硅、阿司帕坦、薄荷香精和硬脂酸镁，Φ6浅凹冲压片，片重100mg，硬度40-60N。实施例4制备工艺将比拉斯汀粉碎过100目筛与内加辅料过80目筛混合4次，30%的乙醇水作为润湿剂，制软材，20目筛制粒，50℃鼓风干燥，水分烘至1~3%，将烘干颗粒过20目筛整粒，称重，折算收率，外加羟丙基纤维素（低取代）、二氧化硅、阿司帕坦和硬脂酸镁，Φ6浅凹冲压片，片重100mg，硬度40-60N。实施例5制备工艺将比拉斯汀粉碎过100目筛，与内加辅料过80目筛混合4次，30%的乙醇水作为润湿剂，制软材，20目筛制粒，50℃鼓风干燥，水分烘至1~3%，将烘干颗粒过20目筛整粒，称重，折算收率，外加交联羧甲基纤维素钠、二氧化硅、阿司帕坦和滑石粉，Φ6浅凹冲压片，片重100mg，硬度40-60N。实施例6制备工艺将比拉斯汀粉碎过100目筛，与内加辅料过80目筛混合4次，30%的乙醇水作为润湿剂，制软材，20目筛制粒，50℃鼓风干燥，水分烘至1~3%，将烘干颗粒过20目筛整粒，称重，折算收率，外加交联羧甲基纤维素钠、二氧化硅、阿司帕坦和硬脂酸镁，Φ6浅凹冲压片，片重100mg，硬度40-60N。实施例7制备工艺将比拉斯汀粉碎过100目筛，与内加辅料过80目筛混合4次，30%的乙醇水作为润湿剂，制软材，20目筛制粒，50℃鼓风干燥，水分烘至1~3%，将烘干颗粒过20目筛整粒，称重，折算收率，外加交联羧甲基纤维素钠、二氧化硅、阿司帕坦和硬脂酸镁，Φ6浅凹冲压片，片重100mg，硬度40-60N。通过上述实施例1~7的比较可知，将比拉斯汀采用常规湿法制粒压片的制备工艺简单、流动性好、压缩成形性好、成本低、易于实现大生产，制得的片剂外观完整光洁、色泽均匀、口感良好、服用方便。本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种比拉斯汀片：含有比拉斯汀与填充剂、崩解剂、粘合剂或润湿剂、矫味剂和润滑剂。

【技术特征摘要】
1.一种比拉斯汀片：含有比拉斯汀与填充剂、崩解剂、粘合剂或润湿剂、矫味剂和润滑剂。2.据权利要求1所述的比拉斯汀片，将比拉斯汀与内加辅料过80目筛，混合3~6次，采用湿法制粒工艺而得。3.据权利要求1所述的比拉斯汀片，其中填充剂为乳糖、甘露醇、山梨醇、微晶纤维素、淀粉及淀粉衍生物中的一种或几种。4.据权利要求1所述，填充剂的用量按重量百分比为20~50%。5.据权利要求1所述，崩解剂采用羧甲基淀粉钠、交联聚维酮、低取代羟丙基纤维素、交联羧甲基纤维素钠中...

【专利技术属性】
技术研发人员：许剑侠，王宇杰，
申请(专利权)人：万全万特制药厦门有限公司，
类型：发明
国别省市：福建,35