【技术实现步骤摘要】
本专利技术属于有机合成路线设计及其原料药和中间体制备
,特别涉及一种 盐酸氯米帕明中间体的制备方法。
技术介绍
盐酸氯米帕明(又称盐酸氯丙咪嗪,化学名为3-氯-5-(3-二甲氨基丙基)-10, Il-二氢-5H-二苯并(6, 5)氮杂卓盐酸盐)是由瑞士诺华公司研发的一种三环类抗抑郁 药,其主要作用是阻断中枢神经系统去甲肾上腺素和5-羟色胺的再摄取,能有效改善抑郁 及焦虑症状,亦能起到镇静和抗胆碱作用,该药于1989年12月获得FDA批准上市,商品名 为ClomipramineHC1,1993年9月我国卫生部批准北京诺华制药的氯米帕明在国内上市, 中文商品名为安拿芬尼。 目前,国内并未有明确的制备盐酸氯米帕明的专利和文献报道,据现有资料分析, 一种较为普遍的制备方法是以N-乙酰基亚氨基二苄为起始原料,经过硝化反应、还原反 应、重氮化反应和消除反应,得到目标中间体N-乙酰基-3-氯亚氨基二苄(I)。【主权项】1. 一种盐酸氯米帕明中间体N-乙酰基-3-氯亚氨基二苄(I)的合成方法。其特征在于所述制备方法如下步骤:N-乙酰基亚氨基二苄(II)与氯化试剂在催化剂、 缚酸剂存在下,在溶剂中发生取代反应制得盐酸氯米帕明中间体N-乙酰基-3-氯亚氨基二 节⑴。2. 根据权利要求1所述盐酸氯米帕明中间体的合成方法,其特征在于:氯代反应中原 料N-乙酰基亚氨基二苄与氯化试剂的投料摩尔比为1 : 0.5-2。3. 根据权利要求1所述盐酸氯米帕明中间体的合成方法,其特征在于:氯代反应中氯 代试剂为氯化亚砜、二(三氯甲基)碳酸酯、苯甲酰氯、草酰氯。4. 根据权 ...
【技术保护点】
一种盐酸氯米帕明中间体N‑乙酰基‑3‑氯亚氨基二苄(I)的合成方法。其特征在于所述制备方法如下步骤:N‑乙酰基亚氨基二苄(II)与氯化试剂在催化剂、缚酸剂存在下,在溶剂中发生取代反应制得盐酸氯米帕明中间体N‑乙酰基‑3‑氯亚氨基二苄(I)。
【技术特征摘要】
【专利技术属性】
技术研发人员:袁跃华,陆惠刚,龚利锋,顾晔,殷屹峰,钱振青,周小军,
申请(专利权)人:江苏同禾药业有限公司,
类型:发明
国别省市:江苏;32
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