【技术实现步骤摘要】
,6,7,8-四氢-2h-茚并呋喃-8-基)乙胺的制备方法【专利摘要】本专利技术公开了一种(S)-2-(1,6,7,8-四氢-2H-茚并呋喃-8-基)乙胺的制备方法,包括如下步骤:(1)以消旋体(±)-2-(1,6,7,8-四氢-2H-茚并呋喃-8-基)乙胺为原料,与光学纯的有机酸L-(-)-二对甲氧基苯甲酰酒石酸在拆分溶剂中进行拆分,获得有机酸盐;所述的拆分溶剂为甲醇、乙醇、四氢呋喃或乙腈等中的一种以上;优选甲醇、乙醇或乙腈或中的一种以上;(2)将步骤(1)获得的有机酸盐在溶剂中重结晶后,得到光学纯的(S)-2-(1,6,7,8-四氢-2H-茚并呋喃-8-基)乙胺有机酸盐结晶;将步骤(2)获得的产物溶解在NaOH水溶液中,用甲苯或二氯甲烷提取后,得到(S)-2-(1,6,7,8-四氢-2H-茚并呋喃-8-基)乙胺。本专利技术可降低生产成本,拆分操作简便,避免后续反应繁琐的后处理纯化方法,适合规模化生产。【专利说明】(S)-2-(1,6, 7, 8-四氢-2H-茚并映喃-8-基)乙 胺的制备方法
本专利技术涉及用于制备雷美替胺的中间体(S)-2-(l,6,7,8-四氢-2H-茚并 呋喃_8_基)乙胺的制备方法。
技术介绍
雷美替胺(Ramelteon)是一种选择性褪黑激素受体激动剂,与褪黑激素 Μ?\和MT2 受体有较高的亲和力,对Μ?\和MT2受体呈特异性完全激动作用,而不与MT3受体作用。雷 美替胺是第一个应用于临床治疗失眠的褪黑激素受体激动剂,主要用于治疗难以入睡型失 眠症,对慢性失眠和短期失眠也有确切疗效。 (S) ...
【技术保护点】
(S)‑2‑(1,6,7,8‑四氢‑2H‑茚并[5,4‑B]呋喃‑8‑基)乙胺的制备方法,其特征在于,包括如下步骤:(1)以消旋体(±)‑2‑(1,6,7,8‑四氢‑2H‑茚并[5,4‑B]呋喃‑8‑基)乙胺为原料,与光学纯的有机酸L‑(‑)‑二对甲氧基苯甲酰酒石酸在拆分溶剂中进行拆分,获得有机酸盐;(2)将步骤(1)获得的有机酸盐在溶剂中重结晶后,得到光学纯的(S)‑2‑(1,6,7,8‑四氢‑2H‑茚并[5,4‑B]呋喃‑8‑基)乙胺有机酸盐结晶;(3)将步骤(2)获得的产物溶解在NaOH水溶液中,用甲苯或二氯甲烷提取后,得到(S)‑2‑(1,6,7,8‑四氢‑2H‑茚并[5,4‑B]呋喃‑8‑基)乙胺。
【技术特征摘要】
【专利技术属性】
技术研发人员:李建其,郑永勇,黄美花,邢龙轩,王靖宇,杜振新,卢秀莲,
申请(专利权)人:辰欣药业股份有限公司,上海医药工业研究院,
类型:发明
国别省市:山东;37
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