2,6,7,8-四氢-1H-茚并[5,4-b]呋喃-8-乙胺的制备方法技术

技术编号：10578225 阅读：86 留言：0更新日期：2014-10-29 11:26

本发明专利技术提供了一种2,6,7,8-四氢-1H-茚并[5,4-b]呋喃-8-乙胺的制备方法，包括如下步骤：（1）将式（III）化合物(E)-(1,6,7,8-四氢-2H-茚并[5,4-b]呋喃-8-亚基)乙腈溶于有机溶剂中，加入Raney-Ni和硼氢化物反应；（2）在步骤（1）的反应产物中加入Pd/C，常压加氢反应，然后从反应产物中收集式I化合物。本发明专利技术反应条件温和，只需常温常压，对反应设备和人员无特殊要求；另外，本发明专利技术方法所得产品无现有文献报道的副产物，降低了产品纯化难度并减少后处理操作步骤，产品收率得到提高。整个反应操作安全、后处理简单、可控性好、产物纯度和收率大幅提高，较之以前工艺更适合应用于工业化生产。反应如下所示：

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【技术实现步骤摘要】
,6,7,8-四氢-1H-茚并呋喃-8-乙胺的制备方法【专利摘要】本专利技术提供了一种,6,7,8-四氢-1H-茚并呋喃-8-乙胺的制备方法，包括如下步骤：（1）将式（III）化合物(E)-(1,6,7,8-四氢-H-茚并呋喃-8-亚基)乙腈溶于有机溶剂中，加入Raney-Ni和硼氢化物反应；（）在步骤（1）的反应产物中加入Pd/C，常压加氢反应，然后从反应产物中收集式I化合物。本专利技术反应条件温和，只需常温常压，对反应设备和人员无特殊要求；另外，本专利技术方法所得产品无现有文献报道的副产物，降低了产品纯化难度并减少后处理操作步骤，产品收率得到提高。整个反应操作安全、后处理简单、可控性好、产物纯度和收率大幅提高，较之以前工艺更适合应用于工业化生产。反应如下所示：【专利说明】, 6, 7, 8-四氢-1 Η-茚并映喃-8-乙胺的制备方法
本专利技术涉及雷美替胺的中间体, 6, 7, 8-四氢-1H-茚并呋喃-8-乙胺的制备方法
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技术介绍
雷美替胺（Ramelteon)是一种选择性褪黑激素受体激动剂，与褪黑激素 Μ?\和MT 受体有较高的亲和力，对Μ?\和MT受体呈特异性完全激动作用，而不与MT3受体作用。雷美替胺是第一个应用于临床治疗失眠的褪黑激素受体激动剂，主要用于治疗难以入睡型失眠症，对慢性失眠和短期失眠也有确切疗效。式（I)所示化合物为合成雷美替胺的重要中间体，专利W000806468中报道了一种雷美替胺的制备方法：以（E)-(l，6, 7, 8-四氢-H-茚并呋喃-8-亚基）乙腈（111...

【技术保护点】
2,6,7,8‑四氢‑1H‑茚并[5,4‑b]呋喃‑8‑乙胺的制备方法，其特征在于，包括如下步骤：（1）将式（III）化合物(E)‑(1,6,7,8‑四氢‑2H‑茚并[5,4‑b]呋喃‑8‑亚基)乙腈溶于有机溶剂中，加入Raney‑Ni和硼氢化物反应；（2）在步骤（1）的反应产物中加入Pd/C，常压加氢反应，然后从反应产物中收集式I化合物，反应如下所示：

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：李建其，郑永勇，黄美花，王靖宇，邢龙轩，杜振新，卢秀莲，
申请(专利权)人：辰欣药业股份有限公司，上海医药工业研究院，
类型：发明
国别省市：山东;37

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