一种具有抗血小板聚集活性的提取物制造技术

技术编号:9787544 阅读:113 留言:0更新日期:2014-03-20 02:25
本发明专利技术属于中药技术领域,本发明专利技术涉及一种具有抗血小板聚集活性提取物及其制备方法。其制备方法为以麦冬药材为原料,用有机溶剂提取,大孔树脂分离,乙醇洗脱,干燥而得。本发明专利技术的提取方法简单、易行,适于工业化生产。得到的提取物具有较好的抗血小板聚集作用。

【技术实现步骤摘要】
一种具有抗血小板聚集活性的提取物
:本专利技术属于中药
,具体涉及一种提取物及其制备方法,以及该提取物在抗血小板聚集作用方面的应用。
技术介绍
:血小板是一种多功能细胞,是由骨髓中成熟的巨核细胞的细胞质脱落而成,平均分布在血液中,具有粘附、聚集、释放和分泌颗粒内容物(如5-羟色胺,ADP)的功能。在血栓形成的过程中,血小板的粘附起着重要的始动作用,随之又激发了内源性与外源性的凝血过程。当血流缓慢、涡流形成、血液凝固性增高及心血管内膜受损等诸多因素出现时,或以某种因素为主时,靠近血管内皮的血小板则黏附在裸露的胶原纤维上,并释放ADP和血栓素A2,促使更多的血小板黏附,但当凝血过程启动后,血浆中的纤维蛋白原转变成纤维蛋白,后者使血小板牢固地凝集于受损内膜表面。上述过程反复进行,血小板黏集堆不断增大、增多,构成多个血小板小丘,阻塞血流,从而引起血栓。因此血小板聚集性是预示血栓形成趋势的重要参数,血小板活化聚集可导致或促进某些疾病的发生和发展,所以,对于抗血小板药物的研究具有很重要的意义。麦冬为百合科植物麦冬的干燥块根,其味甘、微苦,微寒,归心、肺、胃经,具有养阴润肺、益胃生津、清心除烦之功效,临床用于治疗支气管炎、肺炎等炎症性疾病以及心律失常及心肌缺血等心血管疾病。药理研究表明麦冬正丁醇萃取部位能加强心肌收缩力、改善血液流态及增强冠脉血流量,并对心血管内皮细胞有一定的保护作用,从而具有一定的抗心肌缺血、抗心律失常以及抗血栓作用。现代药理实验证明麦冬中所含的单体成分具有明确的药理活性,如麦冬皂苷D具有抗氧化活性,短葶山麦冬皂苷C具有明确的抗肿瘤细胞转移的作用和麦冬皂苷B可以抑制肺癌细胞的生长等。但单体类成分制备过程较繁琐,得率很低,且成本较高。所以我们选用该提取物作为出发点,优化其分离及制备提纯方法,目的是可以得到具有治疗效果明确的、可以直接用于医疗领域、并被制作成各种制剂的新活性成分,使其原料得到充分的利用。
技术实现思路
:本专利技术的目的是提供一种抗血小板聚集的提取物。本专利技术的目的还在于提供上述提取物在抗血小板聚集方面的应用。本专利技术经过大量实验筛选,优选出提取物及其制备方法,制备方法包括:以麦冬药材为原料,以相对于麦冬原料重量至少2倍量的有机溶剂提取,提取液离心,通过大孔树脂柱,先以水洗脱至糖反应为阴性,再以〈50%乙醇除杂,最后以> 50%乙醇溶液洗脱,收集洗脱液,浓缩,干燥即得。上述以有机溶剂提取过程中,选用的溶剂为水、甲醇、乙醇、丙酮、丁醇,本专利技术通过多个实施例更优选为乙醇提取。上述提取过程中,提取方法可以为回流、超声、浸溃等,本专利技术优选采用回流法提取。上述提取过程中所用的乙醇为一定浓度的乙醇水溶液,更优选为50% -95%的乙醇溶液提取。上述提取过程中,以麦冬药材重量至少2倍量的溶剂提取,经过大量实验优化,本专利技术更优选为5-30倍量的乙醇溶液提取。上述分离过程所选用的树脂包括DlOl、AB-8、HPD100, D4020、NK-9,本专利技术经过大量实验更优选为DlOl型大孔树脂分离。上述分离过程中,麦冬药材与大孔树脂的料液比为1: 0.8~5,更优选为1:1~2。由于麦冬含糖量较高,过滤较不方便,容易受温度的影响,所以提取液在上柱之前直接采用离心技术,弃去不溶物,取上清液,过大孔树脂柱分离。洗脱的步骤主要为,先用水洗脱至α-萘酚反应为阴性,再以〈50%乙醇除杂,最后用> 50%乙醇溶液洗脱,洗脱时收集洗脱液一般为至少I倍柱体积。本专利技术通过优选实施例,更优选为1-19倍柱体积,即可达到本专利技术的目的和效果。上述柱体积是指大孔树脂填料的体积。本专利技术提供的提取物,尽可能除去糖类和小分子及低极性化合物等杂质,具有显著的抗血小板聚集活性。本专利技术还提供了该提取物在抗血小板聚集方面的应用,为抗凝血药物的研究提供依据。以下是试验方法与结果:麦冬提取物抑制二磷酸腺苷(ADP)诱导的家兔血小板聚集活性`实验动物:家兔诱导剂:二磷酸腺苷(ADP)方法和结果:选用符合实验要求的家兔,乙醚麻醉,固定,颈动脉插管取血,3.8%的枸橼酸钠1: 9 抗凝,以 1000r / min 离心 18min,取富血小板血衆(platelet-rich plasma, PRP),剩余部分以3000r / min离心15min,取贫血小板血衆(platelet-poor plasma, PPP)。聚集诱导剂用ADP (终浓度5μ M / ml)。采用比浊法测定,每管275 μ I PRP中加入不同浓度的药物15 μ 1,对照组PRP中加入生理盐水15μ 1,37°C温育3min,加入诱导剂ADPlOul,检测5min内血小板最大聚集率,然后计算抑制率,公式如下:本文档来自技高网
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【技术保护点】
一种具有抗血小板聚集活性的提取物的制备方法,该方法包括:以麦冬药材为原料,用有机溶剂提取,提取液离心,大孔树脂分离,以乙醇溶液进行洗脱,收集洗脱液,干燥即得提取物。

【技术特征摘要】
1.一种具有抗血小板聚集活性的提取物的制备方法,该方法包括:以麦冬药材为原料,用有机溶剂提取,提取液离心,大孔树脂分离,以乙醇溶液进行洗脱,收集洗脱液,干燥即得提取物。2.权利要求1所述的制备方法,其中提取过程如下:以麦冬药材为原料,以相对于麦冬原料重量的至少2倍量的有机溶剂提取。3.权利要求2所述的提取过程,其中...

【专利技术属性】
技术研发人员:余伯阳张剑李玲玲杨洁
申请(专利权)人:中国药科大学
类型:发明
国别省市:

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